초록 ▼

본 발명은 난용성 약물을 가용화하는 방법과 이를 이용한 조성물에 관한 것으로, 보다 상세하게는 물에 잘 녹지 않는 아졸(AZOLE)계 항진균성 난용성 약물을 수㎛이하로 분쇄된 공중합체(COPOLYMER)와 공융점 이하의 온도에서 고상용해(SOLID PHASE DISSOLUTION)시킴으로써 가용화 하는 것을 특징으로 하는 난용성 약물의 가용화 방법과 이를 이용한 가용화 조성물에 관한 발명이다. 본 발명에 따른 난용성 약물과 공중합체의 고상반응을 이용하여 제조된 조성물은 난용성 약물의 용출률을 효과적으로 증

본 발명은 난용성 약물을 가용화하는 방법과 이를 이용한 조성물에 관한 것으로, 보다 상세하게는 물에 잘 녹지 않는 아졸(AZOLE)계 항진균성 난용성 약물을 수㎛이하로 분쇄된 공중합체(COPOLYMER)와 공융점 이하의 온도에서 고상용해(SOLID PHASE DISSOLUTION)시킴으로써 가용화 하는 것을 특징으로 하는 난용성 약물의 가용화 방법과 이를 이용한 가용화 조성물에 관한 발명이다. 본 발명에 따른 난용성 약물과 공중합체의 고상반응을 이용하여 제조된 조성물은 난용성 약물의 용출률을 효과적으로 증가시킴으로써 경구투여시 생체이용율을 증가시킬수 있으며 종래의 분무건조 및 용융 분쇄에 의한 방법 보다 제조공정이 단순하여 제조 원가를 감소시키는 장점이 있다.

대표청구항 ▼

난용성 약물을 가용화 하는 방법에 있어서,난용성 약물을 공중합체(copolymer)와 고상용해(solid phase dissolution)시킴으로써 가용화 하는 것을 특징으로 하는 난용성 약물의 가용화 방법제 1항에 있어서, 난용성 약물 또는 공중합체의 입자 크기는 0.01 ∼ 10 ㎛인 것을 특징으로 하는 난용성 약물의 가용화 방법.제 1항에 있어서, 난용성 약물이 이트라코나졸, 이부프로펜, 덱시부프로펜, 페노피브레이트, 펠로디핀, 파모티딘, 피록시캄으로 구성되는 군에서 선택되는 어느 1종 이상인 것을 특징으로 하는 난용성 약물의

난용성 약물을 가용화 하는 방법에 있어서,난용성 약물을 공중합체(copolymer)와 고상용해(solid phase dissolution)시킴으로써 가용화 하는 것을 특징으로 하는 난용성 약물의 가용화 방법제 1항에 있어서, 난용성 약물 또는 공중합체의 입자 크기는 0.01 ∼ 10 ㎛인 것을 특징으로 하는 난용성 약물의 가용화 방법.제 1항에 있어서, 난용성 약물이 이트라코나졸, 이부프로펜, 덱시부프로펜, 페노피브레이트, 펠로디핀, 파모티딘, 피록시캄으로 구성되는 군에서 선택되는 어느 1종 이상인 것을 특징으로 하는 난용성 약물의 가용화 방법.제 1항에 있어서, 공중합체로는 카르복시메칠셀룰로스칼슘, 카르복시메칠셀룰로스나트륨, 카라지난(carrageenan), 미결정셀룰로스, 결정셀룰로스, 초산셀룰로스, 프탈산초산셀룰로스, 세라토니아(ceratonia), 키토산, 크로스카멜로스나트륨, 포비돈, 크로스포비돈, 공중합체포비돈(PVP-VA64), 싸이클로덱스트린류, 싸이클로메치콘, 덱스트린, 디메치콘, 에칠셀룰로스, ethylen glycol palmitostearate, 젤라틴, guar gum, 히드록시에칠셀룰로스, 히드록시에칠메칠셀룰로스, 히드록시프로필셀룰로스, 저치환도히드록시프로필셀룰로스, hypromellose, hypromellose phthalate, 말토덱스트린, medium-chain-triglycerides, 메칠셀룰로스, 페트로라튬(petrolatum), polacrilin potassium, 폴록사머류, 폴리덱스트로스, 폴리에칠렌글리콜, 폴리에칠렌옥사이트, 폴리메타크리레이트(eudragitE,L,S,RL,RS), polyoxyethylene alkyl ethers, polyoxyethylene castor oil 및 그 유도체, polyoxyethylene sorbitan fatty acid esters, polyoxyethylene stearates, polyvinyl acetate phthalate, polyvinyl alcohol, propylene glycol alginate, 시메치콘, 알긴산나트륨, 전분글리콘산나트륨, 전분 xanthan gum, zein 으로 구성되는 군에서 선택되는 어느 1종 이상인 것을 특징으로 하는 난용성 약물의 가용화 방법.난용성 약물을 가용화하기 위하여 제조되는 조성물에 있어서,난용성 약물 1 중량부에 대하여 공중합체를 0.1 내지 100 중량부 사용하는 것을 특징으로 하는 가용화 조성물.제 5항에 있어서, 난용성 약물이 이트라코나졸, 이부프로펜, 덱시부프로펜, 페노피브레이트, 펠로디핀, 파모티딘, 피록시캄으로 구성되는 군에서 선택되는 어느 1종 이상인 것을 특징으로 하는 가용화 조성물.제 5항에 있어서, 공중합체로는 카르복시메칠셀룰로스칼슘, 카르복시메칠셀룰로스나트륨, 카라지난(carrageenan), 미결정셀룰로스, 결정셀룰로스, 초산셀룰로스, 프탈산초산셀룰로스, 세라토니아(ceratonia), 키토산, 크로스카멜로스나트륨, 포비돈, 크로스포비돈, 공중합체포비돈(PVP-VA64), 싸이클로덱스트린류, 싸이클로메치콘, 덱스트린, 디메치콘, 에칠셀룰로스, ethylen glycol palmitostearate, 젤라틴, guar gum, 히드록시에칠셀룰로스, 히드록시에칠메칠셀룰로스, 히드록시프로필셀룰로스, 저치환도히드록시프로필셀룰로스, hypromellose, hypromellose phthalate, 말토덱스트린, medium-chain-triglycerides, 메칠셀룰로스, 페트로라튬(petrolatum), polacrilin potassium, 폴록사머류, 폴리덱스트로스, 폴리에칠렌글리콜, 폴리에칠렌옥사이트, 폴리메타크리레이트(eudragitE,L,S,RL,RS), polyoxyethylene alkyl ethers, polyoxyethylene castor oil 및 그 유도체, polyoxyethylene sorbitan fatty acid esters, polyoxyethylene stearates, polyvinyl acetate phthalate, polyvinyl alcohol, propylene glycol alginate, 시메치콘, 알긴산나트륨, 전분글리콘산나트륨, 전분 xanthan gum, zein 으로 구성되는 군에서 선택되는 어느 1종 이상인 것을 특징으로 하는 가용화 조성물.제 5항에 있어서, 가용화 조성물 1 중량부에 0.1 ∼ 100 중량부의 부형제를 첨가하는 것을 특징으로 하는 가용화 조성물.제 1항에 있어서, 고상용해는 공융점 이하의 온도에서 일정시간 가온과 동시에 교반함으로써 고상용해를 유도하는 것을 특징으로 하는 난용성 약물의 가용화 방법