본 명세서에서 정의된 치환체와 부호로 된 화학식 1의 화합물은 위장관계 장애의 예방 및 치료에 적당하다.
대표청구항▼
화학식 1의 화합물 및 그것의 염:(1)여기서, R1은 수소, 1-4C-알킬, 3-7C-시클로알킬, 3-7C-시클로알킬-1-4C-알킬, 1-4C-알콕시, 1-4C-알콕시-1-4C-알킬, 1-4C-알콕시카르보닐, 2-4C-알케닐, 2-4C-알키닐, 플루오로-1-4C-알킬 또는 히드록시-1-4C-알킬이고,R2는 수소, 1-4C-알킬, 3-7C-시클로알킬, 3-7C-시클로알킬-1-4C-알킬, 1-4C-알콕시카르보닐, 히드록시-1-4C-알킬, 할로겐, 2-4C-알케닐, 2-4C-알키닐, 플루오로-1-4C-알킬 또는 시아노메틸이고, R3a는
화학식 1의 화합물 및 그것의 염:(1)여기서, R1은 수소, 1-4C-알킬, 3-7C-시클로알킬, 3-7C-시클로알킬-1-4C-알킬, 1-4C-알콕시, 1-4C-알콕시-1-4C-알킬, 1-4C-알콕시카르보닐, 2-4C-알케닐, 2-4C-알키닐, 플루오로-1-4C-알킬 또는 히드록시-1-4C-알킬이고,R2는 수소, 1-4C-알킬, 3-7C-시클로알킬, 3-7C-시클로알킬-1-4C-알킬, 1-4C-알콕시카르보닐, 히드록시-1-4C-알킬, 할로겐, 2-4C-알케닐, 2-4C-알키닐, 플루오로-1-4C-알킬 또는 시아노메틸이고, R3a는 수소, 할로겐, 플루오로-1-4C-알킬, 1-4C-알킬, 2-4C-알케닐, 2-4C-알키닐, 1-4C-알콕시, 카르복실, 1-4C-알콕시카르보닐, 히드록시-1-4C-알킬, 1-4C-알콕시-1-4C-알킬, 1-4C-알콕시-1-4C-알콕시-1-4C-알킬, 플루오로-1-4C-알콕시-1-4C-알킬 또는 -CO-NR31R32 라디칼이고, R3b는 수소, 할로겐, 플루오로-1-4C-알킬, 1-4C-알킬, 2-4C-알케닐, 2-4C-알키닐, 1-4C-알콕시, 카르복실, 1-4C-알콕시카르보닐, 히드록시-1-4C-알킬, 1-4C-알콕시 -1-4C-알킬, 1-4C-알콕시-1-4C-알콕시-1-4C-알킬, 플루오로-1-4C-알콕시-1-4C-알킬 또는 -CO-NR31R32 라디칼이며, 여기서,R31는 수소, 1-7C-알킬, 히드록시-1-4C-알킬 또는 1-4C-알콕시-1-4C-알킬이고, R32는 수소, 1-7C-알킬, 히드록시-1-4C-알킬 또는 1-4C-알콕시-1-4C-알킬이고,또는 여기서, 같이 그것이 부착되어 있는 질소 원자를 포함하는 R31과 R32는 피롤리디노, 피페리디노, 또는 모르폴리노 라디칼을 형성하고,치환체 R4a와 R4b중 하나는 수소이고 나머지 하나는 라디칼 R41이며,여기서R41은 1-7C-알킬, 2-7C-알케닐, 3-7C-시클로알킬, 1-4C-알콕시-1-4C-알킬, 시아노-1-4C-알킬, 페닐 또는 페닐-1-4C-알킬이고, 치환체 R5a와 R5b중 하나는 수소이고 나머지 하나는 히드록실, 1-4C-알콕시, 옥소치환된 1-4C-알콕시, 3-7C-시클로알콕시, 3-7C-시클로알킬-1-4C-알콕시, 1-4C-알콕시-1-4C-알콕시, 3-7C-시클로알콕시-1-4C-알콕시, 3-7C-시클로알킬-1-4C-알콕시-1-4C-알콕시, 1-4C-알킬카르보닐옥시, 완전히 또는 우세하게 할로겐 치환된 1-4C-알콕시 또는 라디칼 R51이며,여기서R51은 생리학적 조건에서 히드록실기를 형성하는 라디칼이며, Arom은 페닐, 나프틸, 피롤릴, 피라졸릴, 이미다졸릴, 1,2,3-트리아졸릴, 인돌릴, 벤즈이미다졸릴, 퓨라닐(퓨릴), 벤조퓨라닐(벤조퓨릴), 티오페닐(티에닐), 벤조티오페닐(벤조티에닐), 티아졸릴, 이소옥사졸릴, 피리디닐, 피리미디닐, 퀴놀리닐 그리고 이소퀴놀리닐로 구성된 군으로부터 선택된 R8-, R9-, R10- 그리고 R11-치환된 모노- 또는 비시클릭 방향족 라디칼이며,여기서R8은 수소, 1-4C-알킬, 히드록시-1-4C-알킬, 1-4C-알콕시, 2-4C-알케닐옥시, 1-4C-알킬카르보닐, 카르복실, 1-4C-알콕시카르보닐, 카르복시-1-4C-알킬, 1-4C-알콕시카르보닐-1-4C-알킬, 할로겐, 히드록실, 아릴, 아릴-1-4C-알킬, 아릴옥시, 아릴-1-4C-알콕시, 트리플루오로메틸, 니트로, 아미노, 모노- 또는 디-1-4C-알킬아미노, 1-4C-알킬카르보닐아미노, 1-4C-알콕시카르보닐아미노, 1-4C-알콕시-1-4C-알콕시카르보닐아미노 또는 설포닐이고,R9는 수소, 1-4C-알킬, 1-4C-알콕시, 1-4C-알콕시카르보닐, 할로겐, 트리플루오로메틸 또는 히드록실이고,R10은 수소, 1-4C-알킬 또는 할로겐 그리고R11은 수소, 1-4C-알킬 또는 할로겐이며,여기서,아릴은 페닐 또는 1-4C-알킬, 1-4C-알콕시, 카르복실, 1-4C-알콕시카르보닐, 할로겐, 트리플루오로메틸, 니트로, 트리플루오로메톡시, 히드록실 그리고 시아노로 구성된 군에서 하나, 둘, 또는 세개의 동일한 또는 다른 치환체를 갖는 치환된 페닐이고,X는 산소 또는 NH이다.제1항에 있어서, R1은 수소, 1-4C-알킬, 3-7C-시클로알킬, 1-4C-알콕시-1-4C-알킬, 2-4C-알키닐 또는 플루오로-1-4C-알킬이고,R2는 수소, 1-4C-알킬, 할로겐, 2-4C-알케닐, 2-4C-알키닐 또는 플루오로-1-4C-알킬이고,R3a는 수소이고,R3b는 수소, 할로겐, 1-4C-알킬 또는 -CO-NR31R32 라디칼이며, 여기서R31은 수소, 1-7C-알킬, 히드록시-1-4C-알킬 또는 1-4C-알콕시-1-4C-알킬 그리고, R32는 수소, 1-7C-알킬, 히드록시-1-4C-알킬 또는 1-4C-알콕시-1-4C-알킬, 또는 여기서 같이 그것이 부착되어 있는 질소 원자를 포함하는 R31과 R32는 피롤리디노, 피페리디노, 또는 모르폴리노 라디칼이고,치환체 R4a와 R4b중 하나는 수소이고 나머지 하나는 라디칼 R41이며,여기서R41은 1-4C-알킬, 1-4C-알콕시-1-4C-알킬, 시아노-1-4C-알킬 또는 페닐-1-4C-알킬이고,치환체 R5a와 R5b중 하나는 수소이고 나머지 하나는 히드록실, 1-4C-알콕시, 옥소치환된 1-4C-알콕시, 3-7C-시클로알콕시, 3-7C-시클로알킬-1-4C-알콕시 또는 1-4C-알콕시-1-4C-알콕시이고,Arom은 페닐, 푸라닐(푸릴) 그리고 티오페닐(티에닐)로 구성된 군으로부터 선택된 R8-, R9-, R10- 그리고 R11- 치환된 모노- 또는 비시클릭 방향족 라디칼이며,여기서R8은 수소, 1-4C-알킬, 히드록시-1-4C-알킬, 1-4C-알콕시, 1-4C-알킬카르보닐, 카르복실, 1-4C-알콕시카르보닐, 할로겐, 히드록실, 트리플루오로메틸, 1-4C-알킬카르보닐아미노, 1-4C-알콕시카르보닐아미노, 1-4C-알콕시-1-4C-알콕시카르보닐아미노 또는 설포닐이고,R9는 수소, 1-4C-알킬, 1-4C-알콕시, 1-4C-알콕시카르보닐, 할로겐, 트리플루오로메틸 또는 히드록실이고,R10은 수소 그리고R11은 수소이고,X는 산소 또는 NH인 화합물 및 그것의 염.제1항에 있어서, 하기 화학식 1* 을 갖는 것을 특징으로 하는 화합물 및 그것의 염:(1*)R1은 수소, 메틸, 시클로프로필, 메톡시메틸 또는 트리플루오로메틸이고,R2는 수소, 메틸, 염소, 브롬, 에티닐 또는 트리플루오로메틸이고,R3a는 수소이고,R3b는 수소, 불소, 메틸 또는 라디칼-CO-N(CH3)2이며,치환체 R4a와 R4b중 하나는 수소이고 나머지 하나는 라디칼 R41이고, 여기서R41은 1-4C-알킬, 1-4C-알콕시-1-4C-알킬, 시아노-1-4C-알킬 또는 페닐-1-4C-알킬이고,치환체 R5a와 R5b중 하나는 수소이고 나머지 하나는 히드록실, 메톡시, 에톡시, 프로폭시, 이소프로폭시, 부톡시, 메톡시에톡시, 메톡시프로폭시, 메톡시에톡시에톡시, 2-옥소프로폭시, 시클로프로필옥시 또는 시클로프로필메톡시이고,Arom은 페닐 라디칼이고,X는 산소 또는 NH이다.제1항에 있어서, 제3항의 화학식 1* 화합물에서 R1이 1-4C-알킬이고,R2는 1-4C-알킬이고,R3a는 수소이고,R3b는 수소이고,치환체 R4a와 R4b중 하나는 수소이고 나머지 하나는 라디칼 R41이며, 여기서R41은 1-4C-알킬, 1-4C-알콕시-1-4C-알킬, 시아노-1-4C-알킬 또는 페닐-1-4C-알킬이고,치환체 R5a와 R5b중 하나는 수소이고 나머지 하나는 히드록실이고,Arom은 페닐 라디칼이고,X는 산소 또는 NH인 것을 특징으로 하는 화합물 및 그것의 염. 제1항에 있어서, 제3항의 화학식 1* 화합물에서R1은 1-4C-알킬이고,R2는 1-4C-알킬이고,R3a는 수소이고,R3b는 수소이고,치환체 R4a와 R4b중 하나는 수소이고 나머지 하나는 라디칼 R41이며, 여기서R41은 1-4C-알킬, 1-4C-알콕시-1-4C-알킬, 또는 시아노-1-4C-알킬이고,R5a는 히드록실이고,R5b는 수소이고,Arom은 페닐 라디칼이고,X는 산소 또는 NH인 화합물 및 그것의 염.제1항의 화합물 및/또는 그것의 약리학적으로 허용가능한 염과 통상의 제약학적 보조제 및/또는 부형제를 포함하는 의약.제1항의 화합물 및 그것의 약리학적 허용염의 위장관계 질병의 예방 및 치료를 위한 용도.
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