초록

본 발명은 1종 이상의 첨가제의 존재 하에 치환에 의한 결정화, 냉각에 의한 결정화, 증발에 의한 결정화 또는 이들의 조합 후에 고체화가 일어나는 것을 특징으로 하는 이부프로펜 결정의 형성 방법, 및 상기와 같이 제조된 이부프로펜의 약제학적 제제를 위한 용도에 관한 것이다.

대표청구항 ▼

고체 형성 과정에서 1종 이상의 첨가제를 사용하는 것을 포함하는, 프로펜 고체의 형성 방법.제 1 항에 있어서, 고체의 형성이 치환 침전에 의해 수행되는 방법.제 2 항에 있어서, 상기 방법이 반배치식 공정으로 수행되는 방법.제 1 항에 있어서, 고체의 형성이 냉각 결정화로서 수행되는 방법.제 1 항에 있어서, 고체의 형성이 치환 침전과 냉각 결정화의 조합에 의해 수행되는 방법.제 1 내지 4 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 첨가제가 계면활성제, 비계면활성제 또는 이들의 조합으로 구성된 군에서 선택되는 방법.제 1 내지 5 항

고체 형성 과정에서 1종 이상의 첨가제를 사용하는 것을 포함하는, 프로펜 고체의 형성 방법.제 1 항에 있어서, 고체의 형성이 치환 침전에 의해 수행되는 방법.제 2 항에 있어서, 상기 방법이 반배치식 공정으로 수행되는 방법.제 1 항에 있어서, 고체의 형성이 냉각 결정화로서 수행되는 방법.제 1 항에 있어서, 고체의 형성이 치환 침전과 냉각 결정화의 조합에 의해 수행되는 방법.제 1 내지 4 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 첨가제가 계면활성제, 비계면활성제 또는 이들의 조합으로 구성된 군에서 선택되는 방법.제 1 내지 5 항 중 어느 한 항에 있어서, 첨가제로서 폴리옥시에틸렌 소르비탄의 지방산 부분 에스테르, 폴리옥시에틸렌 지방 알코올 에테르, 폴리옥시에틸렌 지방산 에스테르, 에톡실화 트리글리세라이드, 폴리옥시프로필렌-폴리옥시에틸렌 블록 중합체, 당 에스테르, 당 에테르, 알칼리 금속 비누, 이온성 및 양쪽이온성 계면활성제 또는 인지질로 구성된 군에서 선택된 8 이상의 HLB를 갖는 1종 이상의 계면활성제를 사용하는 방법.제 1 내지 5 항 중 어느 한 항에 있어서, 첨가제로서 당, 덱스트란, 폴리비닐 알코올, 폴리비닐피롤리돈, 히드록시에틸 전분, 콜리코트(R) IR 또는 셀룰로오스 에테르로 구성된 군에서 선택된 비계면활성제가 사용되는 방법.제 1 내지 7 항 중 어느 한 항에 있어서, 첨가제로서 자당 모노라우레이트와 덱스트란 200, 트레할로오스 콜리코트(R) IR, 히드록시에틸 전분, 포비돈(R) 또는 히드록시프로필셀룰로오스와의 조합 또는 트윈(R)80과 히드록시프로필셀룰로오스의 조합이 사용되는 방법.제 1 내지 8 항 중 어느 한 항에 있어서, 프로펜이 이부프로펜, 나프록센, 플루르비프로펜, 케토프로펜, 플루녹사프로펜, 이부페낙, 이부프록삼, 피르프로펜 및 록소프로펜, 및 이들의 수화물, 용매화물, 생리학적으로 허용되는 염, 라세미 화합물, 부분이성체 및 광학적 활성 형태로 구성된 군에서 선택되는 방법.제 1 내지 9 항 중 어느 한 항에 있어서, 프로펜으로서 이부프로펜을 사용하는 방법.제 2 또는 3 항에 있어서, 사용되는 용매 및 비용매가 프로펜의 존재 하에 농도 범위의 일부에 걸쳐 혼화성 차이를 형성하는 방법.제 1 내지 12 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 공정에서 0.2 내지 2 W/kg의 비 교반 전력을 갖는 적어도 하나의 교반기가 사용되는 방법.제 2, 3 및 12 항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 비용매의 계량 투입 시간이 30 내지 300 분 사이인 방법.제 1 내지 10 항 중 어느 한 항의 방법에 따라 제조된 프로펜의 약제학적 투여 형태의 제조를 위한 용도.