삭세나,에이.,케이.
/ 인도 *** *** 잠무 카날 로드 레지오날 리서치 래보레이토리 잠무
산무가벨,엠.
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캄파시,히마니
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콰지,굴람,나비
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출원인 / 주소
카운실 오브 사이언티픽 엔드 인더스트리얼 리서치 / 인도, 뉴델리 *** ***, 라피 마그, 아누산단 바반 *
아리아 바이디아 살라 / 인도 케랄라 코탁칼 *** ***
대리인 / 주소
남상선
(NAM, Sang Sun)
서울시 중구 서소문동 **-*,대한항공빌딩 *층(남앤드남국제특허법률사무소)
심사청구여부
있음 (2006-11-07)
심사진행상태
거절결정(일반)
법적상태
거절
초록▼
본 발명은 유방암, 자궁경부암, 신경모세포종, 결장암, 간암, 폐암, 구강암, 난소암 및 전립선암에 대하여 항암 활성을 나타내는, 세드루스 데오드라(CEDRUS DEODRA)의 식물 추출물로부터 수득된 리그난의 신규한 상승작용성 조성물에 관한 것이고, 상기 조성물은 9 내지 13 중량%의 (-)- 마타이레시놀, 75 내지 79 중량%의 (-)- 위크스트로몰, 7 내지 11 중량%의 디벤질부티로락톨 및 2.6 내지 3 중량%의 미확인 물질을 포함하고; 추가로, 리그난의 상승작용성 조성물은 약제학적으로 허용되는 담체와 함께, 유방, 자
본 발명은 유방암, 자궁경부암, 신경모세포종, 결장암, 간암, 폐암, 구강암, 난소암 및 전립선암에 대하여 항암 활성을 나타내는, 세드루스 데오드라(CEDRUS DEODRA)의 식물 추출물로부터 수득된 리그난의 신규한 상승작용성 조성물에 관한 것이고, 상기 조성물은 9 내지 13 중량%의 (-)- 마타이레시놀, 75 내지 79 중량%의 (-)- 위크스트로몰, 7 내지 11 중량%의 디벤질부티로락톨 및 2.6 내지 3 중량%의 미확인 물질을 포함하고; 추가로, 리그난의 상승작용성 조성물은 약제학적으로 허용되는 담체와 함께, 유방, 자궁경부, 신경모세포종, 결장, 간, 폐, 구강, 난소 및 전립선 조직으로부터 선택된 다양한 인간 암 세포주의 성장을 억제하는데 사용된다.
대표청구항▼
(a) 9 내지 13 중량%의 (-)- 마타이레시놀(Matairesionol), (b) 75 내지 79 중량%의 (-)- 위크스트로몰(Wikstromol), (c) 7 내지 11 중량%의 디벤질부티로락톨, 및 (d) 2.6 내지 3 중량%의 미확인 물질을 포함하며, 유방암, 자궁경부암, 신경모세포종, 결장암, 간암, 폐암, 구강암, 난소암 및 전립선암에 대하여 항암 활성을 나타내는, 세드루스 데오드라(Cedrus deodra)의 식물 추출물로부터 수득된 리그난(lignan)의 상승작용성 조성물.제 1항에 있어서, 상승작용성 리그난
(a) 9 내지 13 중량%의 (-)- 마타이레시놀(Matairesionol), (b) 75 내지 79 중량%의 (-)- 위크스트로몰(Wikstromol), (c) 7 내지 11 중량%의 디벤질부티로락톨, 및 (d) 2.6 내지 3 중량%의 미확인 물질을 포함하며, 유방암, 자궁경부암, 신경모세포종, 결장암, 간암, 폐암, 구강암, 난소암 및 전립선암에 대하여 항암 활성을 나타내는, 세드루스 데오드라(Cedrus deodra)의 식물 추출물로부터 수득된 리그난(lignan)의 상승작용성 조성물.제 1항에 있어서, 상승작용성 리그난 조성물이 30 내지 100㎍/ml의 농도 범위에서 유방암 세포의 성장을 80%까지 억제함을 특징으로 하는 조성물. 제 2항에 있어서, 유방 세포주가 MCF-7 및 T-47-D로 구성된 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 조성물. 제 1항에 있어서, 상승작용성 리그난 조성물이 30 내지 100㎍/ml의 농도 범위에서 자궁경부암 세포의 성장을 89%까지 억제함을 특징으로 하는 조성물. 제 4항에 있어서, 자궁경부 세포주가 Hela 및 SiHa로 구성된 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 조성물. 제 1항에 있어서, 상승작용성 리그난 조성물이 30 내지 100㎍/ml의 농도 범위에서 신경모세포종 세포의 성장을 96%까지 억제함을 특징으로 하는 조성물. 제 6항에 있어서, 신경모세포종 세포주가 SF-539, SKNMC, IMR-32, SKNSH 및 SNB-78로 구성된 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 조성물. 제 1항에 있어서, 상승작용성 리그난 조성물이 30 내지 100㎍/ml의 농도 범위에서 결장암 세포의 성장을 97%까지 억제함을 특징으로 하는 조성물. 제 8항에 있어서, 결장암 세포주가 Colo-205, HCT-15, HT-29 및 SW-620으로 구성된 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 조성물. 제 1항에 있어서, 상승작용성 리그난 조성물이 30 내지 100㎍/ml의 농도 범위에서 간암 세포의 성장을 73%까지 억제함을 특징으로 하는 조성물. 제 10항에 있어서, 간암 세포주가 Hep-2 및 Hep-G-2로 구성된 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 조성물. 제 1항에 있어서, 상승작용성 리그난 조성물이 30 내지 100㎍/ml의 농도 범위에서 폐암 세포의 성장을 83%까지 억제함을 특징으로 하는 조성물. 제 12항에 있어서, 폐암 세포주가 A-549, NCI-H23 및 HOP-18로 구성된 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 조성물. 제 1항에 있어서, 상승작용성 리그난 조성물이 30 내지 100㎍/ml의 농도 범위에서 구강암 세포의 성장을 100%까지 억제함을 특징으로 하는 조성물. 제 14항에 있어서, 구강암 세포주가 KB임을 특징으로 하는 조성물. 제 1항에 있어서, 상승작용성 리그난 조성물이 30 내지 100㎍/ml의 농도 범위에서 난소암 세포의 성장을 96%까지 억제함을 특징으로 하는 조성물. 제 16항에 있어서, 난소암 세포주가 OVCAR-5, NIH-OVCAR-3 및 SK-OV-3으로 구성된 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 조성물. 제 1항에 있어서, 상승작용성 리그난 조성물이 30 내지 100㎍/ml의 농도 범위에서 전립선암 세포의 성장을 98%까지 억제함을 특징으로 하는 조성물. 제 18항에 있어서, 전립선암 세포주가 DU-145 및 PC-3으로 구성된 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 조성물. 제 1항에 있어서, 상승작용성 리그난 조성물이 약제학적으로 허용되는 첨가제, 담체, 희석제, 용매, 여과제, 윤활제, 부형제, 결합제 또는 안정화제와 함께 환자에게 투여됨을 특징으로 하는 조성물. 제 1항에 있어서, 상승작용성 리그난 조성물이 전신적으로 및/또는 경구적으로 또는 여하한 그밖의 적합한 방법으로 투여될 수 있음을 특징으로 하는 조성물. 제 1항에 있어서, 피검체가 동물 또는 포유동물로부터 선택되고, 바람직하게는 인간임을 특징으로 하는 조성물. 약제학적인 유효 용량의 (-)- 위크스트로몰 또는 (-)- 위크스트로몰을 함유하는 제형을 포함하며, 주로 유방, 자궁경부, 신경모세포종, 결장, 간 및 폐로 구성된 군으로부터 선택된 암 세포주에 대하여 항암 활성을 나타내는 조성물. 제 23항에 있어서, 사용된 암 세포주가 유방 세포 MCF-7 및 ZR-75-1; 자궁경부 세포 SiHa; 신경모세포종 세포 SKNMC 및 IMR-32; 결장 세포 colo-205, HT-29 및 SW-620; 간 세포 Hep-2; 및 페 세포 A-549로 구성된 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 조성물. 제 23항에 있어서, (-)- 위크스트로몰이 약 100㎍/ml의 농도에서 유방암 세포의 성장을 51%까지 억제함을 특징으로 하는 조성물. 제 23항에 있어서, (-)- 위크스트로몰이 약 100㎍/ml의 농도에서 자궁경부암 세포의 성장을 37%까지 억제함을 특징으로 하는 조성물. 제 23항에 있어서, (-)- 위크스트로몰이 약 100㎍/ml의 농도에서 신경모세포종 세포의 성장을 56%까지 억제함을 특징으로 하는 조성물. 제 23항에 있어서, (-)- 위크스트로몰이 약 100㎍/ml의 농도에서 결장암 세포의 성장을 67%까지 억제함을 특징으로 하는 조성물. 제 23항에 있어서, (-)- 위크스트로몰이 약 100㎍/ml의 농도에서 간암 세포의 성장을 46%까지 억제함을 특징으로 하는 조성물. 제 23항에 있어서, (-)- 위크스트로몰이 약 100㎍/ml의 농도에서 폐암 세포의 성장을 56%까지 억제함을 특징으로 하는 조성물. 제 23항에 있어서, (-)- 위크스트로몰이 약제학적으로 허용되는 담체, 첨가제, 희석제, 용매, 여과제, 윤활제, 부형제, 결합제 및 안정화제와 함께 투여됨을 특징으로 하는 조성물. 제 23항에 있어서, 전신적으로 및/또는 경구적으로 또는 여하한 그밖의 적합한 방법으로 투여될 수 있음을 특징으로 하는 조성물. 제 23항에 있어서, 피검체가 동물 또는 포유동물로부터 선택되고, 바람직하게는 인간임을 특징으로 하는 조성물. 약제학적인 유효 용량의 (-)- 마타이레시놀 또는 (-)- 마타이레시놀을 함유하는 제형을 포함하며, 주로 유방, 자궁경부, 신경모세포종, 결장, 간 및 폐로 구성된 군으로부터 선택된 암 세포주에 대하여 항암 활성을 나타내는 조성물. 제 34항에 있어서, 사용된 암 세포주가 유방 세포 MCF-7 및 ZR-75-1; 자궁경부 세포 SiHa; 신경모세포종 세포 SKNMC 및 IMR-32; 결장 세포 colo-205, HT-29 및 SW-620; 간 세포 Hep-2; 및 페 세포 A-549로 구성된 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 조성물. 제 34항에 있어서, (-)- 마타이레시놀이 약 100㎍/ml의 농도에서 유방암 세포의 성장을 62%까지 억제함을 특징으로 하는 조성물. 제 34항에 있어서, (-)- 마타이레시놀이 약 100㎍/ml의 농도에서 자궁경부암 세포의 성장을 63%까지 억제함을 특징으로 하는 조성물. 제 34항에 있어서, (-)- 마타이레시놀이 약 100㎍/ml의 농도에서 신경모세포종 세포의 성장을 77%까지 억제함을 특징으로 하는 조성물. 제 34항에 있어서, (-)- 마타이레시놀이 약 100㎍/ml의 농도에서 결장암 세포의 성장을 93%까지 억제함을 특징으로 하는 조성물. 제 34항에 있어서, (-)- 마타이레시놀이 약 100㎍/ml의 농도에서 간암 세포의 성장을 64%까지 억제함을 특징으로 하는 조성물. 제 34항에 있어서, (-)- 마타이레시놀이 약 100㎍/ml의 농도에서 폐암 세포의 성장을 65%까지 억제함을 특징으로 하는 조성물. 제 34항에 있어서, (-)- 마타이레시놀이 약제학적으로 허용되는 담체, 첨가제, 희석제, 용매, 여과제, 윤활제, 부형제, 결합제 및 안정화제와 함께 환자에게 투여됨을 특징으로 하는 조성물. 제 34항에 있어서, (-)- 마타이레시놀이 전신적으로 또는 경구적으로 투여될 수 있음을 특징으로 하는 조성물. 제 34항에 있어서, 피검체가 동물 또는 포유동물로부터 선택되고, 바람직하게는 인간임을 특징으로 하는 조성물. (a) 식물 세드루스 데오드라를 분쇄하는 단계, (b) 분쇄된 식물을 속슬렛 장치에서 탄화수소 용매에 이어 할로겐화 용매를 이용하여 연속적으로 추출하는 단계,(c) 탄화수소 용매 및 할로겐화 용매의 추출물을 개별적으로 농축하는 단계,(d) 할로겐화 용매 추출물을 유기 용매의 혼합물로 용리시킴에 의해 흡착제 상에서 크로마토그래피에 의해 정제하여, 함께 상승작용성 리그난 조성물로 구성하는, 추출물에 대하여 1 내지 2 중량%의 (-)- 마타이레시놀, 10 내지 14 중량%의 (-)- 위크스트로몰, 1 내지 2 중량%의 디벤질부티로락톨 및 0.2 내지 0.3 중량%의 미확인 물질을 수득하는 단계를 포함하여, 세드루스 데오드라의 식물 추출물로부터 제 1항에 청구된 상승작용성 리그난 조성물을 단리시키는 방법. 제 45항에 있어서, 단계 (a)에서의 식물 부분이 나무임을 특징으로 하는 방법. 제 45항에 있어서, 단계 (b)에서 탄화수소 용매가 헥산 및 석유 에테르로 구성된 군으로부터 선택되고, 바람직하게는 헥산임을 특징으로 하는 방법. 제 45항에 있어서, 할로겐화 용매가 탄소 테트라클로라이드, 메틸렌 클로라이드 또는 클로로포름으로 구성된 군으로부터 선택되고, 바람직하게는 클로로포름임을 특징으로 하는 방법. 제 45항에 있어서, 단계 (c)에서 추출물이 진공하에 농축됨을 특징으로 하는 방법. 제 45항에 있어서, 단계 (d)에서 정제가 흡착제로서의 실리카 겔을 이용하여 상이한 비율의 클로로포름-메탄올 혼합물로 용리시킴에 의해 수행되어, 함께 상승작용성 리그난 조성물을 구성하는 순수한 화합물 (-)- 위크스트로몰, (-)- 마타이레시놀, 디벤질부티로락톨, 미확인 물질을 수득함을 특징으로 하는 방법. 약제학적 유효 용량의 리그난의 상승작용성 조성물을 환자에게 투여함을 포함하여, 주로 유방암, 자궁경부암, 신경모세포종, 결장암, 간암, 폐암, 구강암, 난소암 및 전립선암에 걸린 환자를 치료하는 방법. 제 51항에 있어서, 상승작용성 리그난 조성물이 약제학적으로 허용되는 담체와 함께 사용됨을 특징으로 하는 방법. 제 51항에 있어서, 상승작용성 리그난 조성물이 전신적으로 및/또는 경구적으로 또는 여하한 그밖의 적합한 방법으로 투여될 수 있음을 특징으로 하는 방법. 제 51항에 있어서, 피검체가 동물 또는 포유동물로부터 선택되고, 바람직하게는 인간임을 특징으로 하는 방법. 제 51항에 있어서, 상승작용성 리그난 조성물이 30 내지 100㎍/ml의 농도 범위에서 유방암 세포의 성장을 80%까지 억제함을 특징으로 하는 방법. 제 55항에 있어서, 억제되는 유방 세포주가 MCF-7 및 T-47-D임을 특징으로 하는 방법. 제 51항에 있어서, 상승작용성 리그난 조성물이 30 내지 100㎍/ml의 농도 범위에서 자궁경부암 세포의 성장을 81%까지 억제함을 특징으로 하는 방법. 제 57항에 있어서, 억제되는 자궁경부 세포주가 Hela 및 SiHa임을 특징으로 하는 방법. 제 51항에 있어서, 상승작용성 리그난 조성물이 30 내지 100㎍/ml의 농도 범위에서 신경모세포종 세포의 성장을 92%까지 억제함을 특징으로 하는 방법. 제 59항에 있어서, 억제되는 신경모세포종 세포주가 SF-539, SKNMC, IMR-32, SKNSH 및 SNB-78임을 특징으로 하는 방법. 제 51항에 있어서, 상승작용성 리그난 조성물이 30 내지 100㎍/ml의 농도 범위에서 결장암 세포의 성장을 95%까지 억제함을 특징으로 하는 방법. 제 61항에 있어서, 억제되는 결장 세포주가 Colo-205, HCT-15, HT-29 및 SW-620임을 특징으로 하는 방법. 제 51항에 있어서, 상승작용성 리그난 조성물이 30 내지 100㎍/ml의 농도 범위에서 간암 세포의 성장을 73%까지 억제함을 특징으로 하는 방법. 제 63항에 있어서, 억제되는 간 세포주가 Hep-2임을 특징으로 하는 방법. 제 51항에 있어서, 상승작용성 리그난 조성물이 30 내지 100㎍/ml의 농도 범위에서 폐암 세포의 성장을 92%까지 억제함을 특징으로 하는 방법. 제 65항에 있어서, 억제되는 폐 세포주가 A-549 및 NCI-H23임을 특징으로 하는 방법. 제 51항에 있어서, 상승작용성 리그난 조성물이 30 내지 100㎍/ml의 농도 범위에서 구강암 세포의 성장을 99%까지 억제함을 특징으로 하는 방법. 제 67항에 있어서, 억제되는 구강 세포주가 KB임을 특징으로 하는 방법. 제 51항에 있어서, 상승작용성 리그난 조성물이 30 내지 100㎍/ml의 농도 범위에서 난소암 세포의 성장을 96%까지 억제함을 특징으로 하는 방법. 제 69항에 있어서, 억제되는 난소 세포주가 OVCAR-5 및 SK-OV-3임을 특징으로 하는 방법. 제 51항에 있어서, 상승작용성 리그난 조성물이 30 내지 100㎍/ml의 농도 범위에서 전립선암 세포의 성장을 98%까지 억제함을 특징으로 하는 방법. 제 71항에 있어서, 억제되는 전립선 세포주가 DU-145 및 PC-3임을 특징으로 하는 방법. 제 51항에 있어서, 상승작용성 리그난 조성물이 약제학적으로 허용되는 첨가제, 담체, 희석제, 용매, 여과제, 윤활제, 부형제, 결합제 또는 안정화제와 함께 환자에게 투여됨을 특징으로 하는 방법. 제 51항에 있어서, 투여되는 상승작용성 조성물의 양이 1일당 1회 이상의 용량으로 10 내지 500mg/체중 kg의 범위임을 특징으로 하는 방법. 제 51항에 있어서, 투여되는 상승작용성 리그난 조성물의 양이 바람직하게는 50 내지 350mg/체중 kg의 범위임을 특징으로 하는 방법. 약제학적인 유효 용량의 (-)- 위크스트로몰 또는 (-)- 위크스트로몰을 함유하는 조성물을 환자에게 투여함을 포함하여, 주로 유방암, 자궁경부암, 신경모세포종, 결장암, 간암, 폐암, 구강암, 난소암 및 전립선암에 걸린 환자를 치료하는 방법. 제 76항에 있어서, 조성물이 유방 세포, 자궁경부 세포, 신경모세포종 세포, 결장 세포, 간 세포 및 폐 세포로 구성된 암 세포의 성장을 각각 51%, 37%, 56%, 67%, 46% 및 56%까지 억제함을 특징으로 하는 방법. 제 76항에 있어서, 암 세포주가 유방 세포 MCF-7 및 ZR-75-1; 자궁경부 세포 SiHa; 신경모세포종 세포 SKNMC 및 IMR-32; 결장 세포 colo-205, HT-29 및 SW-620; 간 세포 Hep-2; 및 폐 세포 A-549로 구성된 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 방법. 제 76항에 있어서, 조성물이 단독으로 또는 약제학적으로 허용되는 담체와 함께 사용됨을 특징으로 하는 방법. 제 76항에 있어서, 조성물이 전신적으로 및/또는 경구적으로 또는 여하한 그밖의 적합한 방법으로 투여될 수 있음을 특징으로 하는 방법. 제 76항에 있어서, 피검체가 동물 또는 포유동물로부터 선택되고, 바람직하게는 인간임을 특징으로 하는 방법. 제 76항에 있어서, 투여되는 조성물의 양이 1일당 1회 이상으로 10 내지 500mg/체중 kg의 범위임을 특징으로 하는 방법. 제 76항에 있어서, 투여되는 조성물의 양이 1일당 1회 이상으로 75 내지 300mg/체중 kg의 범위임을 특징으로 하는 방법. 제 76항에 있어서, (-)- 위크스트로몰이 약제학적으로 허용되는 담체, 첨가제, 희석제, 용매, 여과제, 윤활제, 부형제, 결합제 및 안정화제와 함께 환자에게 투여됨을 특징으로 하는 방법. 약제학적인 유효 용량의 (-)- 마타이레시놀 또는 (-)- 마타이레시놀을 함유하는 조성물을 환자에게 투여함을 포함하여, 주로 유방암, 자궁경부암, 신경모세포종, 결장암, 간암 및 폐암에 걸린 환자를 치료하는 방법. 제 85항에 있어서, 조성물이 유방 세포, 자궁경부 세포, 신경모세포종 세포, 결장 세포, 간 세포 및 폐 세포로 구성된 암 세포의 성장을 각각 62%, 63%, 77%, 93%, 64% 및 65%까지 억제함을 특징으로 하는 방법. 제 85항에 있어서, 암 세포주가 유방 세포 MCF-7 및 ZR-75-1; 자궁경부 세포 SiHa; 신경모세포종 세포 SKNMC 및 IMR-32; 결장 세포 colo-205, HT-29 및 SW-620; 간 세포 Hep-2; 및 폐 세포 A-549로 구성된 군으로부터 선택됨을 특징으로 하는 방법. 제 85항에 있어서, (-)- 마타이레시놀이 단독으로 또는 약제학적으로 허용되는 담체와 함께 사용됨을 특징으로 하는 방법. 제 85항에 있어서, (-)- 마타이레시놀이 전신적으로 또는 경구적으로 투여될 수 있음을 특징으로 하는 방법. 제 85항에 있어서, 피검체가 동물 또는 포유동물로부터 선택되고, 바람직하게는 인간임을 특징으로 하는 방법. 제 76항에 있어서, 투여되는 조성물의 양이 1일당 1회 이상으로 10 내지 500mg/체중 kg의 범위임을 특징으로 하는 방법. 제 76항에 있어서, 투여되는 조성물의 양이 1일당 1회 이상으로 75 내지 300mg/체중 kg의 범위임을 특징으로 하는 방법. 제 85항에 있어서, (-)- 마타이레시놀 조성물이 약제학적으로 허용되는 담체, 첨가제, 희석제, 용매, 여과제, 윤활제, 부형제, 결합제 및 안정화제와 함께 환자에게 투여됨을 특징으로 하는 방법. <
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[유럽]
Method of preparing and using phytochemicals |
Empie, Mark,
Gugger, Eric
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