IPC분류정보
국가/구분 |
한국(KR)/공개특허
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국제특허분류(IPC9판) |
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출원번호 |
10-2006-7016358
(2006-08-14)
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공개번호 |
10-2006-0117356
(2006-11-16)
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국제출원번호 |
PCT/US2005/002898
(2005-01-31)
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국제공개번호 |
WO2005074935
(2005-08-18)
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번역문제출일자 |
2006-08-14
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DOI |
http://doi.org/10.8080/1020067016358
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발명자
/ 주소 |
- 니담힐데쉐임 발레리
/ 이스라엘 에인 베레드 ***** 피오비 **
- 아론하임 쥬디쓰
/ 이스라엘 ***** 레호보트 레호브 하라브 마오르 요셉 *에이
- 첸코비
/ 이스라엘 ***** 라마트 하샤론 베이트 힐렐 스트리트 **
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출원인 / 주소 |
- 테바 파마슈티컬 인더스트리즈 리미티드 / 이스라엘 파타크-티크바 ***** 피.오.박스 **** 바젤 스트리트 *
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대리인 / 주소 |
-
강승옥;
김진회
(Kang Seung Ok)
-
서울 중구 충무로 *가 **-* 극동빌딩 **층(리인터내셔날특허법률사무소);
서울 중구 충무로 *가 **-* 극동빌딩 **층(리인터내셔날특허법률사무소)
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심사청구여부 |
있음 (2006-08-14) |
심사진행상태 |
거절결정(일반) |
법적상태 |
거절 |
초록
본 발명은 몬테루카스트 유리산의 무정형 및 다형체에 관한 것이다.
대표청구항
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고형 몬테루카스트 유리산.제1항에 있어서, 무정형인 몬테루카스트 유리산.a) 물에 몬테루카스트 염을 용해시켜 용액을 형성하는 단계|b) 상기 용액에 산을 혼합하는 단계|c) 상기 용액을 유지하여 침전물을 얻는 단계| 및d) 상기 침전물을 회수하는 단계를 포함하는 제2항의 무정형 몬테루카스트 유리산의 제조 방법.제3항에 있어서, 상기 몬테루카스트 염은 몬테루카스트 나트륨, 몬테루카스트 리튬, 몬테루카스트 칼슘, 몬테루카스트 칼륨 및 몬테루카스트 디시클로헥실아민 염으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인 방법.제3항에 있어서, 상기 산은
고형 몬테루카스트 유리산.제1항에 있어서, 무정형인 몬테루카스트 유리산.a) 물에 몬테루카스트 염을 용해시켜 용액을 형성하는 단계|b) 상기 용액에 산을 혼합하는 단계|c) 상기 용액을 유지하여 침전물을 얻는 단계| 및d) 상기 침전물을 회수하는 단계를 포함하는 제2항의 무정형 몬테루카스트 유리산의 제조 방법.제3항에 있어서, 상기 몬테루카스트 염은 몬테루카스트 나트륨, 몬테루카스트 리튬, 몬테루카스트 칼슘, 몬테루카스트 칼륨 및 몬테루카스트 디시클로헥실아민 염으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인 방법.제3항에 있어서, 상기 산은 염산인 방법.제3항에 있어서, 상기 용해 단계는 상기 용액을 교반하는 단계를 포함하는 것인 방법.제3항에 있어서, 상기 단계 c)는 상기 용액을 교반하는 단계를 포함하는 것인 방법.제3항에 있어서, 상기 침전물은 약 1 내지 약 72 시간 동안 상기 용액을 유지함으로써 얻어지는 것인 방법.제1항에 있어서, 결정형인 몬테루카스트 유리산.a) 용매에 몬테루카스트를 용해시켜 용액을 형성하는 단계|b) 상기 용액을 유지하여 침전물을 얻는 단계| 및c) 상기 침전물을 회수하는 단계를 포함하는 제9항의 결정형 몬테루카스트 유리산의 제조 방법.제10항에 있어서, 상기 용매는 물, C3 내지 C7 에스테르, C3 내지 C7 케톤, 아세토니트릴, 아세톤, 메틸 알코올, 에틸 알코올, 이소프로필 알코올, 프로필 알코올, 부틸 알코올, 아밀 알코올, 메틸 에틸 케톤, 메틸 이소부틸 케톤, 디메틸 클로라이드, 디에틸 카보네이트, 메틸 아세테이트, 에틸 아세테이트, 부틸 아세테이트, 이소부틸 아세테이트, 에틸 락테이트, 부틸 락테이트, 메틸 t-부틸 에테르, 디부틸에테르, 디클로로메탄, 톨루엔, 석유 에테르 60-80, 헥산, 시클로헥산, 헵탄, 프로필렌 글리콜, 테트라히드로퓨란 및 클로로벤젠 및 이들의 혼합물 중 하나 이상으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인 방법.제10항에 있어서, 상기 용해 단계는 상기 용액을 교반하는 단계를 포함하는 것인 방법.제10항에 있어서, 상기 단계 b)는 상기 용액을 교반하는 단계를 포함하는 것인 방법.제10항에 있어서, 상기 용액에 역용매를 첨가하는 단계를 더 포함하는 것인 방법.제14항에 있어서, 침전물의 형성이 개시될 때까지 상기 용액에 상기 역용매를 적가하는 것인 방법.제14항에 있어서, 상기 역용매는 C5 내지 C12 탄화수소로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인 방법.제16항에 있어서, 상기 역용매는 헵탄 또는 헥산인 방법.제10항에 있어서, 상기 몬테루카스트는 염인 방법.제10항에 있어서, 산을 상기 용액과 혼합하는 단계를 더 포함하는 것인 방법.제19항에 있어서, 상기 산은 염산, 황산, 포름산 및 아세트산으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인 방법.제10항에 있어서, 상기 용액을 약 40℃ 이상으로 가열하는 단계를 더 포함하는 것인 방법.제10항에 있어서, 상기 침전물은 약 1 내지 약 72 시간 동안 상기 용액을 유지함으로써 얻어지는 것인 방법.제5항에 있어서, 수화물 또는 용매화물인 결정형 몬테루카스트 유리산.6.5, 10.0, 13.1, 15.5, 17.6 및 18.3° 2-θ ± 0.2° 2-θ에서 피크를 나타내는 XRD 패턴을 특징으로 하는 몬테루카스트 유리산의 결정형(형태 Ⅰ).제24항에 있어서, 상기 결정형은 20.4, 24.6, 26.3, 27.8, 28.8 및 31.7° 2-θ ± 0.2° 2-θ에서의 X-선 분말 회절 피크를 추가의 특징으로 하는 결정형.제25항에 있어서, 상기 결정형은 실질적으로 도 1에 묘사된 바와 같은 분말 XRD 패턴을 갖는 것인 결정형.a) 유기 용매에 몬테루카스트를 용해시켜 용액을 형성하는 단계|b) 상기 용액을 유지하여 침전물을 얻는 단계| 및c) 상기 침전물을 회수하는 단계를 포함하는 제24항의 결정형 몬테루카스트 유리산의 제조 방법.제27항에 있어서, 상기 몬테루카스트는 몬테루카스트 유리산인 방법.제27항에 있어서, 상기 용매는 물, 아크릴니트릴, 아세톤, 무수 메틸 알코올, 메틸 알코올, 무수 에틸 알코올, 이소프로필 알코올, 프로필 알코올, 부틸 알코올, 메틸 에틸 케톤, 메틸 이소부틸 케톤, 디메틸 클로라이드, 다에틸 카보네이트, 메틸 아세테이트, 에틸 아세테이트, 이소부틸 아세테이트, 에틸 락테이트, 부틸 락테이트, 메틸 t-부틸 에테르, 메틸렌 클로라이드, 톨루엔, 석유 에테르, 헥산, 시클로헥산, 헵탄, 프로필렌 글리콜, 테트라히드로푸란 및 헵탄의 조합물 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인 방법.제27항에 있어서, 상기 용해 단계는 상기 용액을 교반하는 단계를 포함하는 것인 방법.제27항에 있어서, 약 40℃ 이상으로 상기 용액을 가열하는 단계를 포함하는 것인 방법.제27항에 있어서, 상기 방법은 단계 b)에서 상기 반응 혼합물을 교반하는 단계를 더 포함하는 것인 방법.제27항에 있어서, 상기 결정화 단계는 약 24 내지 약 72 시간 동안 수행하는 것인 방법.제27항에 있어서, 용액에 역용매를 첨가하여 결정형을 침전시키는 단계를 더 포함하는 것인 방법.제34항에 있어서, 상기 역용매는 C5 내지 C12 탄화수소인 방법.제35항에 있어서, 상기 역용매는 헵탄 또는 헥산인 방법.9.1, 9.4, 10.3, 10.8 및 19.0° 2-θ ± 0.2° 2-θ에서 피크를 나타내는 XRD 패턴을 특징으로 하는 몬테루카스트 유리산의 결정형(형태 Ⅱ).제37항에 있어서, 상기 결정형은 16.0, 16.5, 18.7, 20.6, 22.7, 23.2 및 23.6° 2-θ ± 0.2° 2-θ에서의 피크를 추가의 특징으로 하는 결정형.제38항에 있어서, 상기 결정형은 실질적으로 도 2에 나타낸 바와 같은 분말 XRD 패턴을 갖는 것인 결정형.a) 클로로벤젠에 몬테루카스트를 용해시켜 용액을 형성하는 단계|b) 상기 용액을 유지하여 침전물을 얻는 단계| 및 c) 상기 침전물을 회수하는 단계를 포함하는 제26항의 결정형 몬테루카스트 유리산(형태 Ⅱ)의 제조 방법.제40항에 있어서, 상기 몬테루카스트는 몬테루카스트 유리산인 방법.제40항에 있어서, 상기 용해 단계는 상기 용액을 교반하는 단계를 포함하는 것인 방법.제40항에 있어서, 단계 b)에서 상기 용액을 교반하는 단계를 더 포함하는 것인 방법.제40항에 있어서, 상기 결정화 단계는 약 24 시간 동안 수행하는 것인 방법.제24항 또는 제37항의 몬테루카스트 유리산의 결정형을 포함하는 약학 조성물.천식 치료가 필요한 포유류에게 제45항의 약학 조성물을 투여하는 것을 포함하는 천식 치료 방법.a) 고형 몬테루카스트 유리산을 얻는 단계|b) 상기 몬테루카스트 유리산을 결정화하는 단계| 및c) 상기 몬테루카스트 유리산을 몬테루카스트 나트륨으로 전환하는 단계를 포함하는 몬테루카스트 나트륨의 제조 방법.제47항에 있어서, 상기 결정화 단계는a) 유기 용매 내 몬테루카스트 용액으로부터 결정형 몬테루카스트 유리산을 결정화하는 단계| 및b) 상기 결정형 몬테루카스트 유리산을 회수하는 단계를 더 포함하는 것인 방법.제48항에 있어서, 상기 용매는 물, C3 내지 C7 에스테르, C3 내지 C7 케톤, 아크릴로니트릴, 아세톤, 메틸 알코올, 에틸 알코올, 이소프로필 알코올, 프로필 알코올, 부틸 알코올, 아밀 알코올, 메틸 에틸 케톤, 메틸 이소부틸 케톤, 디메틸클로라이드, 디에틸 카보네이트, 메틸 아세테이트, 에틸 아세테이트, 부틸 아세테이트, 이소부틸 아세테이트, 에틸 락테이트, 부틸 락테이트, 메틸 t-부틸 에테르, 디부틸에테르, 디클로로메탄, 톨루엔, 석유 에테르 60-80, 헥산, 시클로헥산, 헵탄, 프로필렌 글리콜, 테트라히드로푸란, 클로로벤젠 및 이들의 혼합물 중 하나 이상으로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인 방법.제47항에 있어서, 상기 결정화 단계는 나트륨 염기의 존재하에서 액체 중에 몬테루카스트 유리산을 슬러리화하는 단계를 더 포함하는 것인 방법.제50항에 있어서, 상기 액체는 메탄올, 에탄올, 부탄올, 아세톤, 메틸 이소부틸 케톤, 이소부틸아세테이트, 헵탄, 이소프로필에테르, 톨루엔, 아세토니트릴, 디메틸 카보네이트 및 이들의 혼합물로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인 방법.
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