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심사진행상태
취하(심사미청구)
법적상태
취하
초록
4-성분 축합 반응에 의하여 일반적으로 위치-특이적 또는 -선택적인 방식의 폴리머-생체 분자 콘쥬게이트가 제조된다. 이 방법은 생체 분자 상의 단일 위치에 결합한 2개의 폴리머 분자를 가지는 콘쥬게이트의 제조에 사용될 수 있다. 콘쥬게이트는 전형적으로는 수용성이고, 감소된 면역원성 및 증가한 순환 시간과 같은 유리한 약학적 특성을 갖는다.
대표청구항▼
수용성 폴리머를 갖는 단백질 또는 폴리펩티드의 콘쥬게이트를 제조하는 방법으로서, 하기 성분(a)-(d)를 반응시켜 RA, RN, RC, 및 RI로 표시되는 각 부분의 적어도 하나를 포함하는 콘쥬게이트 생성물을 형성하는 단계를 포함하며, 여기서 (a)-(c)의 적어도 하나는 단백질 또는 폴리펩티드이며, (a)-(d)의 적어도 하나는 수용성 폴리머이고, 그리고 (a)-(d)의 어떠한 나머지 성분도 안정하고, 비-방해성인 화합물인 것을 특징으로 하는 방법.(a) RA-C(O)R``, R``는 수소 또는 저급 알킬,(b) RN-NH2,(c
수용성 폴리머를 갖는 단백질 또는 폴리펩티드의 콘쥬게이트를 제조하는 방법으로서, 하기 성분(a)-(d)를 반응시켜 RA, RN, RC, 및 RI로 표시되는 각 부분의 적어도 하나를 포함하는 콘쥬게이트 생성물을 형성하는 단계를 포함하며, 여기서 (a)-(c)의 적어도 하나는 단백질 또는 폴리펩티드이며, (a)-(d)의 적어도 하나는 수용성 폴리머이고, 그리고 (a)-(d)의 어떠한 나머지 성분도 안정하고, 비-방해성인 화합물인 것을 특징으로 하는 방법.(a) RA-C(O)R``, R``는 수소 또는 저급 알킬,(b) RN-NH2,(c) RC-C(O)OH, 및(d) RI-NC제 1항에 있어서, 상기 콘쥬게이트 생성물은 RINH-C(O)-R``RA-NRN-C(O)RC의 형태인 것을 특징으로 하는 방법.제 1항에 있어서, 상기 단백질 또는 폴리펩티드는 (a)RA-C(O)R``,(b)RN-NH2, 및 (c)RC-C(O)OH로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.제 3항에 있어서, 상기 단백질 또는 폴리펩티드는 (a)RA-C(O)R``인 것을 특징으로 하는 방법.제 1항에 있어서, 상기 폴리머는 (a) RA-C(O)R``,(b) RN-NH2, 및 (c) RC-COOH로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.제 1항에 있어서, 상기 폴리머는 RI-NC인 것을 특징으로 하는 방법.제 1항에 있어서, 상기 폴리머는 기능화된 폴리에틸렌 글리콜(PEG)인 것을 특징으로 하는 방법.제 6항에 있어서, 상기 폴리머는 PEG 이소니트릴 화합물인 것을 특징으로 하는 방법.제 1항에 있어서, 상기 단백질 또는 폴리펩티드는 (a)-(c)로부터 선택되는 적어도 하나의 성분으로 표시되며, 상기 폴리머는 (a)-(d)로부터 선택되는 상이한 성분으로 표시되고, 그리고 (a)-(d)의 나머지 성분 중 어떠한 것도 표지 부분, 표적 부분, 및 다른 안정하고, 비-방해성 화합물로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.제 1항에 있어서, 상기 단백질 또는 폴리펩티드는 (a)-(c)로부터 선택되는 하나의 성분이고, 상기 폴리머는 (a)-(d)로부터 선택되는 상이한 성분이며, 그리고 (a)-(d)의 나머지 성분은 안정하고,비-방해성인 화합물인 것을 특징으로 하는 방법.제 1항에 있어서, 성분(a)-(d)의 적어도 하나는 복수의 화합물을 포함하는 것을 특징으로 하는 방법.제 1항에 있어서, 상기 단백질 또는 폴리펩티드는 (a)-(c)로부터 선택되는 하나의 성분이고, 상기 폴리머는 (a)-(d)로부터 선택되는 상이한 두개의 성분으로 표시되며, 그리고 나머지 성분은 안정하고, 비-방해성 화합물인 것을 특징으로 하는 방법.약학적 송달체에서 생물학적 활성 분자의 콘쥬게이트를 포함하는 약학적 조성물을 제조하는 방법으로서, 방법은 i) 하기 성분(a)-(d)를 반응시켜 RA, RN, RC, 및 RI로 표시되는 각 부분의 적어도 하나를 포함하는 콘쥬게이트 생성물을 형성하는 단계로서, 여기서 (a)-(d)의 적어도 하나는 RM으로 나타내는 생물학적 활성 분자이고, (a)-(d)의 적어도 하나는 RP로 나타내는 생체 적합성 폴리머이며, 그리고 (a)-(d)의 어떠한 나머지 성분도 안정하고, 비-방해성인 화합물인 단계|(a) RA-C(O)R``, R``는 H 또는 저급 알킬,(b) RN-NH2,(c) RC-C(O)OH, 및 (d) RI-NC ii) 콘쥬게이트, 또는 약학적으로 허용되는 이것의 염을 약학적 송달체에서 조제하는 단계를 포함하는 것을 특징으로 하는 방법.제 13항에 있어서, 상기 콘쥬게이트는 RINH-C(O)-CRAR``-NRN-C(O)RC의 형태인 것을 특징으로 하는 방법.제 13항에 있어서, 상기 생물학적 활성 분자는 (a)RA-C(O)R``, (b)RN-NH2, 및 (c)RC-C(O)OH로부터 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.제 15항에 있어서, 생물학적 활성 분자는 (a)RA-C(O)R``인 것을 특징으로 하는 방법.제 13항에 있어서, 상기 폴리머는 수용성인 것을 특징으로 하는 방법.제 13항에 있어서, 상기 폴리머는 (d)RI-NC인 것을 특징으로 하는 방법.제 13항에 있어서, 상기 폴리머는 기능화된 폴리 알킬렌 옥사이드(PAO)인 것을 특징으로 하는 방법.제 19항에 있어서, 상기 폴리머는 이소니트릴 기능화 폴리에틸렌 글리콜(PEG)인 것을 특징으로 하는 방법.제 19항에 있어서, 상기 폴리머는 유효한 카르보닐 또는 아민 기능성을 갖는 폴리에틸렌 글리콜(PEG)인 것을 특징으로 하는 방법.제 13항에 있어서, 상기 분자는 (a)-(d)로부터 선택되는 적어도 하나의 성분으로 표시되고, 상기 폴리머는 (a)-(d)로부터 선택되는 적어도 하나의 상이한 성분으로 표시되며, 그리고 (a)-(d)의 나머지 성분의 어떠한 것도 표지 부분, 표적 부분, 및 다른 안정한, 비-방해성인 화합물로 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.제 13항에 있어서, 상기 분자는 (a)-(d)로부터 선택되는 하나의 성분이고, 상기 폴리머는 (a)-(d)로부터 선택되는 상이한 성분이며, 그리고 (a)-(d)의 나머지 성분은 안정하고, 비-방해성 화합물인 것을 특징으로 하는 방법.제 13항에 있어서, 상기 송달체는 수성 송달체인 것을 특징으로 하는 방법.RINH-C(O)-CHRA-NRN-C(O)RC의 형태인 수용성 콘쥬게이트로서, RA, RN, 및 RC의 적어도 하나는 단백질 또는 폴리펩티드이고| RI, RA, RN, 및 RC의 적어도 하나는 폴리알킬렌 옥사이드(PAO)이며| 그리고 RI, RA, RN, 및 RC의 나머지 성분은 표지 부분, 표적 부분, 및 R로부터 독립적으로 선택되며, 여기서 R은 수소, 또는 탄소 원자 1-8개 및 산소, 질소, 및 황으로부터 선택되는 이종 원자 0-4개를 가지는 안정한 유기 부분인 것을 특징으로 한는 수용성 콘쥬게이트.제 25항에 있어서, RI가 수소가 아니라면 RI, RA, RN, 및 RC의 나머지 성분은 독립적으로 R의 구체예인 것을 특징으로 하는 방법.제 25항에 있어서, RI는 PEG인 것을 특징으로 하는 방법.제 25항에 있어서, RC는 단백질, RI는 PEG, 그리고 RA 및 RN은 표지 부분, 표적 부분, 및 R로부터 독립적으로 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.제 25항에 있어서, RI가 수소가 아니라면 RC는 단백질, RN은 PEG이며, 그리고 RA 및 RI는 표지 부분, 표적 부분, 및 R로부터 독립적으로 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.제25항에 있어서, RI가 수소가 아니라면 RC는 단백질, RN 및 RA 각각은 PEG이며, 그리고 RI는 표지 부분, 표적 부분, 또는 R로부터 독립적으로 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.제 25항에 있어서, RC는 단백질, RN은 PEG, RI는 PEG이며, 그리고 RA는 표지 부분, 표적 부분, 또는 R인 것을 특징으로 하는 방법.제 25항에 있어서, RI가 수소가 아니라면 RA는 단백질, RN은 PEG이며, 그리고 RC 및 RI는 표지 부분, 표적 부분, 및 R로부터 독립적으로 선택되는 것을 특징으로 하는 방법.제 25항에 있어서, RA는 단백질, RN은 PEG, RI는 PEG이며, 그리고 RC는 표지 부분, 표적 부분, 또는 R인 것을 특징으로 하는 방법.RCAP(OCHR"CH2)n-X-N≡C의 구조를 가지는 화합물로서, RCAp는 안정한 엔드 캡핑 기이고, X는 직접 결합 또는 안정한 연결 부분을 나타내고, R"는 H 또는 메틸이며, 그리고 n은 10 내지 2300인 정수인 것을 특징으로 하는 화합물.제 34항에 있어서, RCAP는 알킬, 아실 또는 아릴인 것을 특징으로 하는 화합물.제 35항에 있어서, RCAP는 메틸인 것을 특징으로 하는 화합물.제 34항에 있어서, R"는 H인 것을 특징으로 하는 화합물.제 37항에 있어서, -(OCH2CH2)n- 부분은 약 5000 달톤의 분자량을 갖는 것을 특징으로 하는 화합물.제 37항에 있어서, -(OCH2CH2)n- 부분은 약 20000 달톤의 분자량을 갖는 것을 특징으로 하는 화합물.제 34항에 있어서, X는 선형 또는 가지형인 알킬, 아릴, 시클로알킬, 에테르, 아미드, 및 이들의 조합으로부터 선택되는 연결로 구성되는 것을 특징으로 하는 화합물.제 40항에 있어서, X는 저급 알킬, 시클로알킬, 아릴 및 저급 알킬과 아릴의 조합 또는 저급 알킬과 시클로알킬의 조합으로부터 선택되는 연결로 구성되는 것을 특징으로 하는 화합물.제 41항에 있어서, X는 시클로헥실인 것을 특징으로 하는 화합물.
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