와이어쓰 엘엘씨 / 미합중국 뉴저지 매디슨 파이브 지랄다-팜즈 (우편번호 *****-****)
대리인 / 주소
김진회;
김성기
(Kim, Jin Hoe)
서울 중구 충무로 *가 **-* 극동빌딩 **층(리인터내셔날특허법률사무소);
서울 중구 충무로*가 **-* 극동빌딩 **층(김성기특허법률사무소)
심사진행상태
취하(심사미청구)
법적상태
취하
초록
본 발명은, 알츠하이머병과 같은 인지 장애의 치료를 필요로 하는 환자에서 인지 장애의 치료 방법으로서, 아세틸콜린에스테라제 억제제와 5-하이드록시트립타민-6 길항제의 배합물의 치료학적 유효량을 상기 환자에게 제공하는 단계를 포함하는 방법을 제공한다.
대표청구항▼
인지 장애의 치료를 필요로 하는 환자에서 인지 장애의 치료 방법으로서, 아세틸콜린에스테라제 억제제와 5-하이드록시트립타민-6 길항제의 배합물의 치료학적 유효량을 상기 환자에게 제공하는 단계를 포함하는 방법.제1항에 있어서, 아세틸콜린에스테라제 억제제는 도네페질; 갈란타민; 리바스티그민; 및 이들의 약학적으로 허용 가능한 염으로 주로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인 방법.제1항 또는 제2항에 있어서, 5-하이드록시트립타민-6 길항제가 하기 화학식 I의 화합물, 또는 이의 입체이성체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염인 방법:화학식
인지 장애의 치료를 필요로 하는 환자에서 인지 장애의 치료 방법으로서, 아세틸콜린에스테라제 억제제와 5-하이드록시트립타민-6 길항제의 배합물의 치료학적 유효량을 상기 환자에게 제공하는 단계를 포함하는 방법.제1항에 있어서, 아세틸콜린에스테라제 억제제는 도네페질; 갈란타민; 리바스티그민; 및 이들의 약학적으로 허용 가능한 염으로 주로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인 방법.제1항 또는 제2항에 있어서, 5-하이드록시트립타민-6 길항제가 하기 화학식 I의 화합물, 또는 이의 입체이성체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염인 방법:화학식 I상기 화학식 I에서,R1은 -W(CR5R6)nNR7R8, , 또는 이고;W는 O, S, NR, CH2, CO, CH2Y, CH2CO, CONR 또는 NRCO이며;X는 O, S, NR, CH2, CO, CH2Y, CH2CO, CONR 또는 NRCO이고;Y는 O, S 또는 NR이며;A는 C, CR11 또는 N이고;n은, W가 CH2일 때, O 또는 1, 2, 3, 4, 5 또는 6의 정수이며;n은, W가 CH2CO, CO 또는 NRCO일 때, 1, 2, 3, 4, 5 또는 6의 정수이고; n은, W가 O, S, NR, CH2Y 또는 CONR일 때, 2, 3, 4, 5 또는 6의 정수이며;m은 0 또는 1, 2, 3, 4, 5 또는 6의 정수이고; p는 0 또는 1 또는 2의 정수이며;R은 H 또는 임의로 치환된 알킬 기이고; R2는 H, 할로겐, CN, OR12, CO2R17, CONR13R14, 또는 각각 임의로 치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 사이클로헤테로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴 기이며;R3은 H, SO2R18 또는 각각 임의로 치환된 알킬, 사이클로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴 기이고;R4는 H 또는 SO2R18이되, 단 R3이 SO2R18일 때, R4는 H이어야 하며;R5 및 R6은 각각 독립적으로 H 또는 임의로 치환된 알킬 기이고;R7 및 R8은 각각 독립적으로 H, 또는 각각 임의로 치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 사이클로헤테로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴 기이거나, 또는 R7과 R8은, 이들이 연결되어 있는 원자와 함께, O, N 또는 S로부터 선택된 추가의 헤테로원자를 임의로 포함하는 임의로 치환된 3원 내지 7원 환을 형성할 수 있으며;R9는 H 또는 각각 임의로 치환된 C1-C6알킬 또는 C3-C7사이클로알킬 기이고; R10은 H, COR15 또는 각각 임의로 치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 사이클로헤테로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴 기이며; R11은 H, OH 또는 임의로 치환된 C1-C6알콕시 기이고;R12는 H, COR16 또는 각각 임의로 치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴 또는 헤테로아릴 기이며; R13 및 R14는 각각 독립적으로 H 또는 임의로 치환된 알킬 기이고; R15 및 R16은 각각 독립적으로 각각 임의로 치환된 C1-C6알킬, C3-C7사이클로알킬, 사이클로헤테로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴 기이며; R17은 H 또는 각각 임의로 치환된 C1-C6알킬, 아릴 또는 헤테로아릴 기이고; R18은 브릿지헤드에서 N 원자를 갖고 N, O 또는 S로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 추가 헤테로원자를 임의로 포함하는 임의로 치환된 아릴, 헤테로아릴 또는 8원 내지 13원 바이사이클릭 또는 트리사이클릭 환 시스템이다. 제3항에 있어서, 5-HT6 길항제는 3-(1-나프틸설포닐)-5-피페라진-1-일-1H-인다졸; N,N-디메틸-3-{[3-(1-나프틸설포닐)-1H-인다졸-5-일]옥시}프로판-1-아민; 1-(페닐설포닐)-4-(1-피페라지닐)-1H-인다졸; (2-{[3-(1-나프틸설포닐)-1H-인다졸-7-일]옥시}에틸)아민; 5-클로로-N-[4-메톡시-3-(1-피페라지닐)페닐]-3-메틸벤조(b)티오펜-2-설폰아미드; 4-아미노-N-[2,6-비스(메틸아미노)피리미딘-4-일]벤젠설폰아미드; 4-아미노-N-[2,6-비스(메틸아미노)피리딘-4-일]벤젠설폰아미드; 이들의 약학적으로 허용 가능한 염; 및 이들의 입체이성체로 주로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인 방법.제1항 내지 제4항 중 어느 한 항에 있어서, 상기 장애가 알츠하이머병인 방법.약학적으로 허용 가능한 담체 및 유효량의, 아세틸콜린에스테라제 억제제와 5-하이드록시트립타민-6 길항제의 배합물을 포함하는 약학 조성물. 제6항에 있어서, 아세틸콜린에스테라제 억제제는 도네페질; 갈란타민; 리바스티그민; 및 이들의 약학적으로 허용 가능한 염으로 주로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인 약학 조성물. 제6항 또는 제7항에 있어서, 상기 5-HT6 길항제가 하기 화학식 I의 화합물, 또는 이의 입체이성체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염인 약학 조성물: 화학식 I상기 화학식 I에서,R1은 -W(CR5R6)nNR7R8, , 또는 이고;W는 O, S, NR, CH2, CO, CH2Y, CH2CO, CONR 또는 NRCO이며;X는 O, S, NR, CH2, CO, CH2Y, CH2CO, CONR 또는 NRCO이고;Y는 O, S 또는 NR이며;A는 C, CR11 또는 N이고;n은, W가 CH2일 때, O 또는 1, 2, 3, 4, 5 또는 6의 정수이며;n은, W가 CH2CO, CO 또는 NRCO일 때, 1, 2, 3, 4, 5 또는 6의 정수이고; n은, W가 O, S, NR, CH2Y 또는 CONR일 때, 2, 3, 4, 5 또는 6의 정수이며;m은 0 또는 1, 2, 3, 4, 5 또는 6의 정수이고; p는 0 또는 1 또는 2의 정수이며;R은 H 또는 임의로 치환된 알킬 기이고; R2는 H, 할로겐, CN, OR12, CO2R17, CONR13R14, 또는 각각 임의로 치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 사이클로헤테로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴 기이며;R3은 H 또는 각각 임의로 치환된 알킬, 사이클로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴 기이고;R4는 브릿지헤드에서 N 원자를 갖고 N, O 또는 S로부터 선택된 1개, 2개 또는 3개의 추가 헤테로원자를 임의로 포함하는 임의로 치환된 아릴, 헤테로아릴 또는 8원 내지 13원 바이사이클릭 또는 트리사이클릭 환 시스템이며;R5 및 R6은 각각 독립적으로 H 또는 임의로 치환된 알킬 기이고;R7 및 R8은 각각 독립적으로 H, 또는 각각 임의로 치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 사이클로헤테로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴 기이거나, 또는 R7과 R8은, 이들이 연결되어 있는 원자와 함께, O, N 또는 S로부터 선택된 추가의 헤테로원자를 임의로 포함하는 임의로 치환된 3원 내지 7원 환을 형성할 수 있으며;R9는 H 또는 각각 임의로 치환된 C1-C6알킬 또는 C3-C7사이클로알킬 기이고; R10은 H, COR15 또는 각각 임의로 치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 사이클로알킬, 사이클로헤테로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴 기이며; R11은 H, OH 또는 임의로 치환된 C1-C6알콕시 기이고;R12는 H, COR16 또는 각각 임의로 치환된 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴 또는 헤테로아릴 기이며; R13 및 R14는 각각 독립적으로 H 또는 임의로 치환된 알킬 기이고; R15 및 R16은 각각 독립적으로 각각 임의로 치환된 C1-C6알킬, C3-C7사이클로알킬, 사이클로헤테로알킬, 아릴 또는 헤테로아릴 기이며; R17은 H 또는 각각 임의로 치환된 C1-C6알킬, 아릴 또는 헤테로아릴 기이다.제8항에 있어서, R1이 O(CH2)3NH2, O(CH2)3N(CH3)2 또는 피페라지닐이고, R18이 임의로 치환된 아릴 기인 화학식 I 화합물을 갖는 약학 조성물. 제9항에 있어서, R2 및 R3이 H이고, R4가 SO2R18이며, R18이 나프틸인 화학식 I 화합물을 갖는 약학 조성물. 제9항에 있어서 R2 및 R4가 H이고, R3이 SO2R18이며, R18이 페닐인 화학식 I 화합물을 갖는 약학 조성물. 제8항에 있어서, 5-HT6 길항제는 3-(1-나프틸설포닐)-5-피페라진-1-일-1H-인다졸; N,N-디메틸-3-{[3-(1-나프틸설포닐)-1H-인다졸-5-일]옥시}프로판-1-아민; 1-(페닐설포닐)-4-(1-피페라지닐)-1H-인다졸; (2-{[3-(1-나프틸설포닐)-1H-인다졸-7-일]옥시}에틸)아민; 5-클로로-N-[4-메톡시-3-(1-피페라지닐)페닐]-3-메틸벤조(b)티오펜-2-설폰아미드; 4-아미노-N-[2,6-비스(메틸아미노)피리미딘-4-일]벤젠설폰아미드; 4-아미노-N-[2,6-비스(메틸아미노)피리딘-4-일]벤젠설폰아미드; 이들의 약학적으로 허용 가능한 염; 및 이들의 입체이성체로 주로 이루어진 군으로부터 선택되는 것인 약학 조성물.제7항에 있어서, 5-HT6 길항제가 3-(1-나프틸설포닐)-5-피페라진-1-일-1H-인다졸 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염인 약학 조성물.제7항에 있어서, 5-HT6 길항제가 N,N-디메틸-3-{[3-(1-나프틸설포닐)-1H-인다졸-5-일]옥시}프로판-1-아민 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염인 약학 조성물.제7항에 있어서, 5-HT6 길항제가 1-(페닐설포닐)-4-(1-피페라지닐)-1H-인다졸 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염인 약학 조성물.아세틸콜린에스테라제 억제제와 5-HT6 길항제를, 인지 장애의 요법시 동시적, 개별적 또는 순차적 사용을 위한 배합 제제로서 포함하는 제품.인지 장애 치료용 약제의 제조에서의 아세틸콜린에스테라제 억제제와 5-HT6 길항제의 용도. 아세틸콜린에스테라제 억제제에 의한 치료를 추가로 포함하는 요법에서 인지 장애 치료용 약제의 제조에서의 5-HT6 길항제의 용도.5-HT6 길항제에 의한 치료를 추가로 포함하는 요법에서 인지 장애 치료용 약제의 제조에서의 아세틸콜린에스테라제 억제제의 용도.
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