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NTIS 바로가기국가/구분 | 한국(KR)/공개특허 |
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국제특허분류(IPC9판) |
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출원번호 | 10-2009-0002406 (2009-01-12) |
공개번호 | 10-2010-0083047 (2010-07-21) |
DOI | http://doi.org/10.8080/1020090002406 |
발명자 / 주소 | |
출원인 / 주소 |
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대리인 / 주소 |
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심사청구여부 | 있음 (2009-01-12) |
심사진행상태 | 거절결정(일반) |
법적상태 | 거절 |
본 발명은 안지오텐신(angiotensin)Ⅱ 수용체 길항제인 발사르탄을 포함하는 제제에 관한 것이다. 발사르탄은 혈압을 낮추는데 효과적이라고 알려져 있다. 그러나 원료의 밀도가 낮아서 정제화 하는데 어려움이 있으며, 낮은 생체이용률(23~39% in humans)을 가지는 단점이 있다. 이는 낮은 pH에서 용해도가 저하되는 발사르탄의 고유물성 때문이다. 그리하여 본 발명에서는 발사르탄의 고유한 물리적 특성을 이용하여 습식과립압축법을 적용한 정제화 방법을 적용하였다. 그러나 발사르탄의 경우 일반적으로 습식과립압축법에서 사용하는 용제
발사르탄 정제를 제조하는 방법에 있어서,1) 발사르탄을 유기용매에 용해하는 단계, 2) 계면활성제를 첨가하는 단계 3) 흡착제를 이용하여 용해된 활성성분을 과립화하는 단계, 4) 제조된 과립을 유동층 건조기나 캐비넷 건조기등을 이용하여 건조하는 단계, 및5) 건조된 과립을 압착시켜 고형 경구 제제를 형성시키는 단계로 구성되는 습십과립압축법이며,상기 유기 용매는 에탄올인 것을 특징으로 하는 발사르탄 정제의 제조 방법.
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