초록

본 발명에서는 아래 구조 (I)의 헤테로아릴 화합물들을 제공한다.(I)이 때 R1, R3, R4, L, X, Y, A와 B는 본 명세서에서 정의한다.또한 본 발명에서는 헤테로아릴 화합물을 유효량으로 함유하는 조성물을 제공한다.그리고 본 발명에서는 치료가 필요한 환자에게 헤테로아릴 화합물을 유효량으로 투여하는 단계를 포함하는 암, 염증 상태, 면역학적 상태, 대사 상태 및 키나아제 경로를 억제함으로써 치료 또는 예방할 수 있는 상태들을 치료하거나 예방하는 방법을 제공한다.

대표청구항 ▼

다음 화학식의 화합물 또는 그 약학적으로 허용되는 염:단 R1은 치환 또는 무치환 C1~8알킬, 무치환이나 치환 아릴, 무치환이나 치환 헤테로아릴, 무치환이나 치환 사이클로알킬 또는 무치환이나 치환 헤테로사이클로알킬;-X-A-B-Y-는 합쳐서 -N(R2)CH2C(O)NH-, -N(R2)C(O)CH2NH-, -N(R2)C(O)NH-, -N(R2)CH=N- 또는 -C(R2)=CHNH-를 이루고;L은 직접 결합, NH 또는 O;R2는 치환 또는 무치환 C1~8알킬, 무치환이나 치환 아릴, 무치환이나 치환 헤테로아릴, 무치환이나 치환 사이

다음 화학식의 화합물 또는 그 약학적으로 허용되는 염:단 R1은 치환 또는 무치환 C1~8알킬, 무치환이나 치환 아릴, 무치환이나 치환 헤테로아릴, 무치환이나 치환 사이클로알킬 또는 무치환이나 치환 헤테로사이클로알킬;-X-A-B-Y-는 합쳐서 -N(R2)CH2C(O)NH-, -N(R2)C(O)CH2NH-, -N(R2)C(O)NH-, -N(R2)CH=N- 또는 -C(R2)=CHNH-를 이루고;L은 직접 결합, NH 또는 O;R2는 치환 또는 무치환 C1~8알킬, 무치환이나 치환 아릴, 무치환이나 치환 헤테로아릴, 무치환이나 치환 사이클로알킬 또는 무치환이나 치환 헤테로사이클로알킬;R3과 R4는 서로 독립적으로 H 또는 C1~8알킬이고;이 때 상기 치환된 작용기들은 하나 이상의 다음 치환체들로 치환되는데, 이 치환체들은 할로겐, C1~8 알킬, C2~8 알켄일, C2~8 알킨일, 하이드록시, C1~8 알콕시, 아미노, 니트로, 티올, 티오에테르, 이민, 시아노, 아미도, 포스포나토(phosphonato), 포스핀, 카르복시, 티오카르보닐, 술폰일, 술폰아미드, 케톤, 알데히드, 에스테르, 카르보닐, 할로알킬, B(OH)2, 탄소고리 사이클로알킬, 헤테로사이클로알킬, 단일고리나 융합고리 또는 비융합고리형 여러고리 아릴 또는 헤테로아릴, 아미노,O-아릴, 아릴, 아릴-C1~4 알킬, CONH2, OCH2CONH2, OCHF2 또는 OCF3이고, 이들 치환체 각각은 선택적으로 치환되며;여기서 아릴은 단일 고리 또는 다중 융합된(multiple condensed) 고리을 지니는, 탄소 원자가 6 내지 14인 불포화 방향족 탄소 고리 작용기임; 헤테로아릴은 고리 원자로서 N, O 또는 S 중에서 선택된 1개 내지 4개의 헤테로원자를 가진 아릴 고리계이며, 여기에서 상기 원자들의 나머지는 탄소 원자임; 사이클로알킬은 비방향족성인 포화 또는 불포화 탄소 고리임; 헤테로사이클로알킬은 N, O와 S으로 이루어진 군에서 선택된 헤테로원자로 고리 탄소 원자 중 1 내지 4개가 독립적으로 치환된 비방향족성 사이클로알킬임; 다만 이 때 R2는 치환이나 무치환 퓨라노시드(furanoside)가 아니고 상기 화합물은 이하의 화합물이 아닌 것을 전제로 한다: 8,9-디하이드로-8-옥소-9-페닐-2-(3-피리딘일)-7H-퓨린-6-카르복스아미드, 8,9-디하이드로-8-옥소-9-페닐-2-(3-피리딘일)-7H-퓨린-6-카르복스아미드, 8,9-디하이드로-8-옥소-9-페닐-2-(3-피리딘일)-7H-퓨린-6-카르복스아미드, 2-(4-시아노페닐)-8-옥소-9-페닐-8,9-디하이드로-7H-퓨린-6-카르복스아미드, 2-(4-니트로페닐)-8-옥소-9-페닐-8,9-디하이드로-7H-퓨린-6-카르복스아미드, 9-벤질-2-(4-메톡시페닐)-8-옥소-8,9-디하이드로-7H-퓨린-6-카르복시아미드, 2-메틸-8-옥소-9-페닐-8,9-디하이드로-7H-퓨린-6-카르복스아미드, 9-벤질-9H-퓨린-2,6-디카르복스아미드, 9-[2,3-비스[(벤조일옥시)메틸]사이클로부틸]-2-메틸-9H-퓨린-6-카르복스아미드, 9-벤질-2-메틸-9H-퓨린-6-카르복스아미드, 9-(2-하이드록시에틸)-2-메틸-9H-퓨린-6-카르복스아미드, 9-(2-하이드록시에틸)-2-(트리플루오로메틸)-9H-퓨린-6-카르복스아미드, 9-(2-하이드록시에틸)-2-(프로프-1-엔일)-9H-퓨린-6-카르복스아미드, 9-(2-하이드록시에틸)-2-페닐-9H-퓨린-6-카르복스아미드, 9-(3-하이드록시프로필)-2-메틸-9H-퓨린-6-카르복스아미드, 9-(3-하이드록시프로필)-2-(트리플루오로메틸)-9H-퓨린-6-카르복스아미드, 2-메틸-9-페닐메틸-9H-퓨린-6-카르복스아미드, 2-메틸-9-β-D-리보퓨라노실-9H-퓨린-6-카르복스아미드, 8,9-디하이드로-8-옥소-2,9-디페닐-7H-퓨린-6-카르복스아미드 또는 8,9-디하이드로-2-(4-메톡시페닐)-8-옥소-9-페닐-7H-퓨린-6-카르복스아미드.