초록

본 발명은 일반 화학식 (Ia) 또는 (Ib)에 따른 신규한 치환된 퀴놀린 유도체, 그의 임의의 입체화학적 이성질체 (여기에서, 10 Q는 화학식의 라디칼을 나타낸다), 그의 N-옥사이드, 그의 약제학적으로 허용가능한 염 또는 그의 용매화물에 관한 것이다. 청구된 화합물은 박테리아 감염의 치료에 유용하다. 또한, 약제학적으로 허용가능한 담체 및 활성 성분으로 청구된 화합물의 치료적 유효량을 포함하는 조성물, 박테리아 감염 치료용 의약품 제조를 위한 청구된 화합물 또는 조성물의 용도 및 청구된 화합물의 제조를 위한 방법이 청구되었다.

대표청구항 ▼

화학식 (Ia) 또는 (Ib)의 화합물, 그의 입체화학적 이성질체, 그의 N-옥사이드, 그의 약제학적으로 허용가능한 염 또는 그의 용매화물:상기식에서,Q는 하기 화학식의 라디칼을 나타내고:p는 1, 2, 3 또는 4의 정수이며;q는 0, 1, 2, 3 또는 4의 정수이고;R1은 수소, 시아노, 포르밀, 카복실, 할로, 알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, 할로알킬, 하이드록시, 알킬옥시, 알킬티오, 알킬티오알킬, -C=N-OR11, 아미노, 모노 또는 디(알킬)아미노, 아미노알킬, 모노 또는 디(알킬)아미노알킬, 알킬카보닐아미노알

화학식 (Ia) 또는 (Ib)의 화합물, 그의 입체화학적 이성질체, 그의 N-옥사이드, 그의 약제학적으로 허용가능한 염 또는 그의 용매화물:상기식에서,Q는 하기 화학식의 라디칼을 나타내고:p는 1, 2, 3 또는 4의 정수이며;q는 0, 1, 2, 3 또는 4의 정수이고;R1은 수소, 시아노, 포르밀, 카복실, 할로, 알킬, C2-6알케닐, C2-6알키닐, 할로알킬, 하이드록시, 알킬옥시, 알킬티오, 알킬티오알킬, -C=N-OR11, 아미노, 모노 또는 디(알킬)아미노, 아미노알킬, 모노 또는 디(알킬)아미노알킬, 알킬카보닐아미노알킬, 아미노카보닐, 모노 또는 디(알킬)아미노카보닐, 아릴알킬, 아릴카보닐, R5aR4aN알킬, 디(아릴)알킬, 아릴, R5aR4aN-, R5aR4aN-C(=O)- 또는 Het이며;R2는 수소, 알킬옥시, 아릴, 아릴옥시, 하이드록시, 머캅토, 알킬옥시알킬옥시, 알킬티오, 모노 또는 디(알킬)아미노, 피롤리디노 또는, Y가 CH2, O, S, NH 또는 N-알킬인 화학식 의 라디칼이고;R3은 알킬, 아릴알킬, 아릴-O-알킬, 아릴-알킬-O-알킬, 아릴, 아릴-아릴, Het, Het-알킬, Het-O-알킬, Het-알킬-O-알킬 또는 이며;R3a는 수소, 시아노, 알킬, 아릴알킬, 아릴-O-알킬, 아릴-알킬-O-알킬, 아릴, 아릴-아릴, Het, Het-알킬, Het-O-알킬 또는 Het-알킬-O-알킬이고;R4 및 R5는 각각 독립적으로 수소; 알킬; 알킬옥시알킬; 아릴알킬; Het-알킬; 모노- 또는 디알킬아미노알킬; 바이사이클로[2.2.1]헵틸; Het; 아릴; 또는 -C(=NH)-NH2이거나; 또는,R4 및 R5는 그들이 부착되는 질소 원자와 함께, 알킬, 할로알킬, 알킬카보닐, 할로, 아릴알킬, 하이드록시, 알킬옥시, 아미노, 모노- 또는 디알킬아미노, 아미노알킬, 모노- 또는 디알킬아미노알킬, 알킬티오, 알킬티오알킬, 아릴, 피리딜, 피리미디닐, 알킬에 의해 치환 또는 비치환된 피페리디닐 또는 아릴알킬에 의해 치환 또는 비치환된 피롤리디닐로부터 각각 독립적으로 선택되는 1, 2, 3 또는 4개의 치환체에 의해 각각 치환 또는 비치환된 피롤리디노, 피페리디노, 피페라지노, 모폴리노, 4-티오모폴리노, 1,1-디옥사이드-티오모폴리닐, 아제티디닐, 2,3-디하이드로이소인돌-1-일, 티아졸리딘-3-일, 1,2,3,6-테트라하이드로피리딜, 헥사하이드로-1H-아제피닐, 헥사하이드로-1H-1,4-디아제피닐, 헥사하이드로-1,4-옥사제피닐, 1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린-2-일, 2,5-디아자바이사이클로[2.2.1]헵틸, 피롤리닐, 피롤릴, 이미다졸리디닐, 피라졸리디닐, 2-이미다졸리닐, 2-피라졸리닐, 이미다졸릴, 피라졸릴, 트리아졸릴, 피리디닐, 피리다지닐, 피리미디닐, 피라지닐 및 트리아지닐로 구성된 그룹으로부터 선택되는 라디칼을 형성하고;R4a 및 R5a는 그들이 부착되는 질소 원자와 함께, 알킬, 할로알킬, 할로, 아릴알킬, 하이드록시, 알킬옥시, 아미노, 모노- 또는 디알킬아미노, 알킬티오, 알킬티오알킬, 아릴, 피리딜 또는 피리미디닐로부터 각각 독립적으로 선택되는 1, 2, 3 또는 4개의 치환체에 의해 각각 치환 또는 비치환된 피롤리디노, 피페리디노, 피페라지노, 모폴리노, 4-티오모폴리노, 2,3-디하이드로이소인돌-1-일, 티아졸리딘-3-일, 1,2,3,6-테트라하이드로피리딜, 헥사하이드로-1H-아제피닐, 헥사하이드로-1H-1,4-디아제피닐, 헥사하이드로-1,4-옥사제피닐, 1,2,3,4-테트라하이드로이소퀴놀린-2-일, 피롤리닐, 피롤릴, 이미다졸리디닐, 피라졸리디닐, 2-이미다졸리닐, 2-피라졸리닐, 이미다졸릴, 피라졸릴, 트리아졸릴, 피리디닐, 피리다지닐, 피리미디닐, 피라지닐 및 트리아지닐로 구성된 그룹으로부터 선택되는 라디칼을 형성하며;R6은 아릴1 또는 Het이고;R7은 수소, 할로, 알킬, 아릴 또는 Het이며;R8은 수소 또는 알킬이고;R9는 옥소이거나; 또는,R8 및 R9는 함께 라디칼 -CH=CH-N=을 형성하고;R11은 수소 또는 알킬이며;아릴은 하이드록시, 할로, 시아노, 니트로, 아미노, 모노- 또는 디알킬아미노, 알킬, 페닐에 의해 치환 또는 비치환된 C2-6알케닐, 할로알킬, 알킬옥시, 할로알킬옥시, 카복실, 알킬옥시카보닐, 아미노카보닐, 모폴리닐 또는 모노- 또는 디알킬아미노카보닐으로부터 각각 독립적으로 선택되는 1, 2 또는 3개의 치환체에 의해 각각 치환 또는 비치환된 페닐, 나프틸, 아세나프틸 또는 테트라하이드로나프틸로부터 선택되는 호모사이클이고;아릴1은 하이드록시, 할로, 시아노, 니트로, 아미노, 모노- 또는 디알킬아미노, 알킬, 할로알킬, 알킬옥시, 알킬티오, 할로알킬옥시, 카복실, 알킬옥시카보닐, 아미노카보닐, 모폴리닐, Het 또는 모노- 또는 디알킬아미노카보닐로부터 각각 독립적으로 선택되는 1, 2 또는 3개의 치환체에 의해 각각 치환 또는 비치환된 페닐, 나프틸, 아세나프틸 또는 테트라하이드로나프틸로부터 선택되는 호모사이클이며;Het는 N-페녹시피페리디닐, 피페리디닐, 피롤릴, 피라졸릴, 이미다졸릴, 푸라닐, 티에닐, 옥사졸릴, 이속사졸릴, 티아졸릴, 이소티아졸릴, 피리디닐, 피리미디닐, 피라지닐 또는 피리다지닐로부터 선택되는 모노사이클릭 헤테로사이클; 또는, 퀴놀리닐, 퀴녹살리닐, 인돌릴, 벤즈이미다졸릴, 벤족사졸릴, 벤즈이속사졸릴, 벤조티아졸릴, 벤즈이소티아졸릴, 벤조푸라닐, 벤조티에닐, 2,3-디하이드로벤조[1,4]디옥시닐 또는 벤조[1,3]디옥솔릴로부터 선택되는 바이사이클릭 헤테로사이클이고; 각 모노사이클릭 및 바이사이클릭 헤테로사이클은 할로, 하이드록시, 알킬 또는 알킬옥시로부터 각각 독립적으로 선택되는 1, 2 또는 3개의 치환체에 의해 치환 또는 비치환되고,상기에서, 알킬은 C1-6알킬 또는 C3-6사이클로알킬이다.