본 발명은 난용성 약물 가용화 및 생체막 투과증진을 위한 알코올성 수상을 내상으로 하는 리포좀, 리포좀 조성물 및 리포좀의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 인지질, 인산완충용액, 수난용성이며 알코올 가용성인 약물 및 탄소수 1 내지 4의 저급 알코올을 포함하여 이루어지는 리포좀 조성물과, 알코올성 수용액을 내상(內相)으로 하는 이중층 리포좀으로서, 상기 내상에는 수난용성이며 알코올 가용성인 약물이 담지되고, 상기 이중층의 지질층이 인지질을 포함하여 이루어지는 리포좀 및 이의 제조방법에 관한 것이다.본 발명에 의하면, 리포
본 발명은 난용성 약물 가용화 및 생체막 투과증진을 위한 알코올성 수상을 내상으로 하는 리포좀, 리포좀 조성물 및 리포좀의 제조방법에 관한 것으로서, 더욱 상세하게는 인지질, 인산완충용액, 수난용성이며 알코올 가용성인 약물 및 탄소수 1 내지 4의 저급 알코올을 포함하여 이루어지는 리포좀 조성물과, 알코올성 수용액을 내상(內相)으로 하는 이중층 리포좀으로서, 상기 내상에는 수난용성이며 알코올 가용성인 약물이 담지되고, 상기 이중층의 지질층이 인지질을 포함하여 이루어지는 리포좀 및 이의 제조방법에 관한 것이다.본 발명에 의하면, 리포좀의 내상(inner phase)을 알코올을 함유하는 알코올성 수상으로 하여, 물에 난용성인 약물을 리포좀 내상으로 봉입율을 증가시켜 가용화하고, 이 조성물을 경구투여하거나 혹은 피부 및 점막 등에 적용 하였을 때 단순한 약물 용액으로 투여한 경우에 비하여 생체내 흡수율을 증진시킬 수 있는 효과를 기대할 수 있다.
대표청구항▼
최외각에 존재하는 인지질 이중층(phospholipid bilayer) 및 상기 인지질 이중층의 내부에 존재하는 탄소수 1 내지 4의 저급 알코올, 수난용성이며 알코올 가용성인 약물 및 인산완충용액의 혼합물로 구성되며 96-152nm의 입자크기를 가지는 리포좀(liposome)과 인산완충용액을 포함하는 리포좀 조성물로서,상기 인지질 이중층은 포스파티딜콜린(phosphatidylcholine, PC), 1,2-디스테아로일-sn-글리세로-3-포스포콜린(1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine, DSP
최외각에 존재하는 인지질 이중층(phospholipid bilayer) 및 상기 인지질 이중층의 내부에 존재하는 탄소수 1 내지 4의 저급 알코올, 수난용성이며 알코올 가용성인 약물 및 인산완충용액의 혼합물로 구성되며 96-152nm의 입자크기를 가지는 리포좀(liposome)과 인산완충용액을 포함하는 리포좀 조성물로서,상기 인지질 이중층은 포스파티딜콜린(phosphatidylcholine, PC), 1,2-디스테아로일-sn-글리세로-3-포스포콜린(1,2-distearoyl-sn-glycero-3-phosphocholine, DSPC), 및 1,2-디팔미토일-sn-글리세로-3-포스포콜린(1,2-dipalmitoyl-sn-glycero-3-phosphocholine, DPPC)으로 구성된 군으로부터 선택된 하나의 인지질 또는 둘 이상의 인지질 혼합물과 1,2-디올레오일-3-트리메틸암모늄-프로판(1,2-dioleoyl-3-trimethylammonium-propane, DOTAP) 및 콜레스테롤(cholesterol)로 구성된 군으로부터 선택된 하나의 양이온성 지질 또는 둘의 양이온성 지질 혼합물을 포함하며, 상기 약물은 파클리탁셀(paclitaxel) 및 레스베라트롤(resveratrol)로 구성된 군으로부터 선택된 하나의 약물 또는 둘의 약물 혼합물을 포함하는 것을 특징으로 하는 리포좀 조성물.
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