초록

본 발명은 당뇨병 치료제인 자누비아(Januvia)의 핵심 중간체인 [화학식 2]의 화합물을 간단한 공정방법으로 경제적이고 높은 수율로 제조하는 방법을 제공한다. [화학식 2]상기 식에서, R은 Boc[t-부틸옥시카보닐(t-butyloxycarbonyl)], Cbz[벤질옥시카보닐(benzyloxylcarbonyl)], Fmoc[플루오렌닐메틸옥시카르보닐 (fluorenylmethyloxycarbonyl)], 아세틸(acetyl) 또는 벤조일(benzoyl) 이다.

대표청구항 ▼

유기용매 중에, 하기 [화학식 3]의 화합물을 하기 [화학식 4]의 2-클로로-4,6-디메톡시-1,3,5-트리아진 및 3차 유기아민의 존재 하에 하기 [화학식 5]의 3-(트리플루오로메틸)-5,6,7,8-테트라히드로-[1,2,4]트리아졸로[4,3-α]피라진 또는 이의 염과 반응시켜 하기 [화학식 2]의 화합물을제조하는 방법.[화학식 2][화학식 3][화학식 4][화학식 5]상기 [화학식 2] 및 [화학식 3]에서, R은 Boc[t-부틸옥시카보닐(t-butyloxycarbonyl)], Cbz[벤질옥시카보닐(benzyloxylcarbo

유기용매 중에, 하기 [화학식 3]의 화합물을 하기 [화학식 4]의 2-클로로-4,6-디메톡시-1,3,5-트리아진 및 3차 유기아민의 존재 하에 하기 [화학식 5]의 3-(트리플루오로메틸)-5,6,7,8-테트라히드로-[1,2,4]트리아졸로[4,3-α]피라진 또는 이의 염과 반응시켜 하기 [화학식 2]의 화합물을제조하는 방법.[화학식 2][화학식 3][화학식 4][화학식 5]상기 [화학식 2] 및 [화학식 3]에서, R은 Boc[t-부틸옥시카보닐(t-butyloxycarbonyl)], Cbz[벤질옥시카보닐(benzyloxylcarbonyl)], Fmoc[플루오렌닐메틸옥시카르보닐(fluorenylmethyloxycarbonyl)], 아세틸(acetyl) 또는 벤조일(benzoyl) 이다.