초록

본 발명은 펙소페나딘 염산염의 신규한 제조방법에 관한 것으로서, 본 발명의 제조방법은 중간 단계(제 Ⅱ 형의 제 Ⅰ 형으로의 전환 과정, 탈수 과정 또는 공비(azeotrpy) 증류 과정) 없이 무수 결정형 펙소페나딘 염산염의 제조가 가능하다. 즉, 펙소페나딘에 염산 기체가 포집된 유기용매(예컨대, 메탄올)의 첨가 만으로도 고순도/고수율의 펙소페나딘 염산염 수득 효과 얻을 수 있기 때문에 공업적으로 매우 유용하다는 장점이 있다.

대표청구항 ▼

다음의 단계를 포함하는 제 Ⅰ 형 펙소페나딘 염산염(Fexofenadine hydrochloride; 2-[4-[1-히드록시-4-[4-(히드록시-디페닐-메틸)-1-피페리딜]-부틸]페닐]-2-메틸-프로판산 하이드로클로라이드)의 제조방법:(a) 화학식 1의 화합물을 염기(base) 존재하의 유기용매에서 반응시켜 가수분해시킴으로써 화학식 2의 화합물을 수득하는 단계; 및(b) 상기 화학식 2의 화합물을 염화수소 기체가 포집된 무수 알코올 용매에서 0℃ - 10℃의 온도에서 반응시켜 제 Ⅰ 형 펙소페나딘 염산염을 수득하는 단계.화학식 1화

다음의 단계를 포함하는 제 Ⅰ 형 펙소페나딘 염산염(Fexofenadine hydrochloride; 2-[4-[1-히드록시-4-[4-(히드록시-디페닐-메틸)-1-피페리딜]-부틸]페닐]-2-메틸-프로판산 하이드로클로라이드)의 제조방법:(a) 화학식 1의 화합물을 염기(base) 존재하의 유기용매에서 반응시켜 가수분해시킴으로써 화학식 2의 화합물을 수득하는 단계; 및(b) 상기 화학식 2의 화합물을 염화수소 기체가 포집된 무수 알코올 용매에서 0℃ - 10℃의 온도에서 반응시켜 제 Ⅰ 형 펙소페나딘 염산염을 수득하는 단계.화학식 1화학식 2