초록 ▼

본 발명은 양면성 항생 펩타이드를 구성하는 소수성 아미노산 잔기를 친수성 아미노산 잔기로 치환하는 단계를 포함하는, 치환 전 상기 양면성 항생 펩타이드 보다 용혈력이 감소된 항생 펩타이드 또는 항생 펩타이드 라이브러리 제조방법, 및 이를 통해 제조된 항생 펩타이드에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 상기 항생 펩타이드 라이브러리로부터 용혈력이 감소하는 펩타이드를 선별하는 단계를 포함하는, 항생 펩타이드 스크리닝 방법 및 상기 항생 펩타이드를 포함하는 항균용 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 용혈력이 감소된 항생 펩타이드 제조방법을 통

본 발명은 양면성 항생 펩타이드를 구성하는 소수성 아미노산 잔기를 친수성 아미노산 잔기로 치환하는 단계를 포함하는, 치환 전 상기 양면성 항생 펩타이드 보다 용혈력이 감소된 항생 펩타이드 또는 항생 펩타이드 라이브러리 제조방법, 및 이를 통해 제조된 항생 펩타이드에 관한 것이다. 또한, 본 발명은 상기 항생 펩타이드 라이브러리로부터 용혈력이 감소하는 펩타이드를 선별하는 단계를 포함하는, 항생 펩타이드 스크리닝 방법 및 상기 항생 펩타이드를 포함하는 항균용 조성물에 관한 것이다. 본 발명의 용혈력이 감소된 항생 펩타이드 제조방법을 통하여 제조된 펩타이드는 기준이 된 모델 또는 자연 양면성 항생 펩타이드에 비해서 용혈력이 최소 4배에서 최대 8000배 낮아지는데 비하여, 항균력은 비슷하거나 최대 8배까지 증가하는 효과를 보였다. 이에 따라, 해당 항생 펩타이드를 제조하는 전략은 다양한 양면성 항생 펩타이드에 적용할 수 있을 것으로 기대되며, 이렇게 제조된 본 발명의 항생 펩타이드는 숙주세포에 대한 용혈현상은 대폭 감소하는데에 반해 항균효과는 유지되는바, 부작용이 적은 항생 펩타이드로 널리 유용하게 사용될 수 있다.

대표청구항

양면성(amphipathic) 항생 펩타이드에서 하나 이상의 소수성 아미노산 잔기를 알파 나선도를 유지 또는 감소시키도록 하는 친수성 아미노산 잔기로 치환하는 단계를 포함하는, 치환 전 상기 양면성 항생 펩타이드 보다 용혈력이 감소된 항생 펩타이드 제조방법에 있어서, 상기 양면성 펩타이드는 서열번호 1의 펩타이드이고, 서열번호 1의 8번째 루신을 아스파라긴(N) 또는 아스파르트산(D)으로 치환하는 것인 방법.

양면성(amphipathic) 항생 펩타이드에서 하나 이상의 소수성 아미노산 잔기를 알파 나선도를 유지 또는 감소시키도록 하는 친수성 아미노산 잔기로 치환하는 단계를 포함하는, 치환 전 상기 양면성 항생 펩타이드 보다 용혈력이 감소된 항생 펩타이드 제조방법에 있어서, 상기 양면성 펩타이드는 서열번호 1의 펩타이드이고, 서열번호 1의 8번째 루신을 아스파라긴(N) 또는 아스파르트산(D)으로 치환하는 것인 방법.