본 발명은 신규한 퀴놀린계 화합물, 상기 퀴놀린계 화합물을 함유하는 약학 조성물, 및 상기 퀴놀린계 화합물의 제조 방법에 관한 것이다. 상기 퀴놀린계 화합물은 안드로겐 수용체에 작용하여 안드로겐 수용체의 활성을 증가시켜 안드로겐 활성 증가로 인해 증상이 개선되거나 치료에 반응할 수 있는 질환 또는 상태, 예컨대 남성 및 여성에 있어서의 다양한 호르몬 관련 질환, 근 소모성 장애, 골다공증 등의 치료 및/또는 예방제로 유용하게 사용될 수 있다.
대표청구항▼
하기 화학식 1의 화합물, 이의 입체 이성질체, 또는 이들의 약학적으로 허용되는 염:[화학식 1]상기 화학식 1에서, R1은 비치환 또는 치환된 아미노, 또는 비치환 또는 치환된 피롤리디닐이고; 상기 R1의 정의에 있어서,상기 치환된 아미노는 아미노에 포함된 수소 중 하나 이상이 각각 독립적으로 탄소수 1 내지 3의 비치환 또는 치환된 선형, 가지형 또는 고리형 알킬로 치환된 아미노이며, 상기 치환된 알킬은 알킬에 포함된 수소 중 하나 이상이 각각 독립적으로 하이드록시 또는 할로겐으로 치환된 탄소수 1 내지 3의 선형, 가지형 또는
하기 화학식 1의 화합물, 이의 입체 이성질체, 또는 이들의 약학적으로 허용되는 염:[화학식 1]상기 화학식 1에서, R1은 비치환 또는 치환된 아미노, 또는 비치환 또는 치환된 피롤리디닐이고; 상기 R1의 정의에 있어서,상기 치환된 아미노는 아미노에 포함된 수소 중 하나 이상이 각각 독립적으로 탄소수 1 내지 3의 비치환 또는 치환된 선형, 가지형 또는 고리형 알킬로 치환된 아미노이며, 상기 치환된 알킬은 알킬에 포함된 수소 중 하나 이상이 각각 독립적으로 하이드록시 또는 할로겐으로 치환된 탄소수 1 내지 3의 선형, 가지형 또는 고리형 알킬이고,상기 치환된 피롤리디닐은 피롤리디닐에 포함된 수소 중 하나 이상이 각각 독립적으로 탄소수 1 내지 3의 비치환 또는 치환된 선형, 가지형 또는 고리형 알킬로 치환된 피롤리디닐이며, 상기 치환된 알킬은 알킬에 포함된 수소 중 하나 이상이 각각 독립적으로 하이드록시 또는 할로겐으로 치환된 탄소수 1 내지 3의 선형, 가지형 또는 고리형 알킬이고,R2는 탄소수 1 내지 3의 비치환 또는 치환된 선형, 가지형 또는 고리형 알킬이고;상기 R2의 정의에 있어서,상기 치환된 알킬은 알킬에 포함된 수소 중 하나 이상이 각각 독립적으로 할로겐으로 치환된 탄소수 1 내지 3의 선형, 가지형 또는 고리형 알킬이고,R3는 -N(R4)NR5R6이고; R4 및 R5는 각각 독립적으로 수소 또는 탄소수 1 내지 3의 알킬이고; R6는 수소, -C(O)(CH2)nR7, -C(S)(CH2)nR7, 및 -S(O)2(CH2)nR7으로 이루어진 군으로부터 선택되고; n은 0 또는 1 내지 3의 정수이고; R7은 수소, 할로겐, 하이드록시, 시아노, 비치환 또는 치환된 아미노, 탄소수 1 내지 3의 비치환 또는 치환된 선형, 가지형 또는 고리형 알킬, 탄소수 1 내지 3의 알콕시, -C(O)R8, -NHC(O)R8, 비치환 또는 치환된 아릴, 비치환 또는 치환된 헤테로아릴, 및 비치환 또는 치환된 헤테로사이클로 이루어진 군으로부터 선택되고; 및R8은 하이드록시, 탄소수 1 내지 3의 알킬, 및 탄소수 1 내지 3의 알콕시로 이루어진 군으로부터 선택되고;상기 R7의 정의에 있어서,상기 치환된 아미노는 하나 이상의 수소가 각각 독립적으로 탄소수 1 내지 6의 비치환 또는 치환된 선형, 가지형 또는 고리형 알킬로 치환된 아미노이며, 상기 치환된 알킬은 하나 이상의 수소가 각각 독립적으로 할로겐 또는 하이드록시로 치환된 탄소수 1 내지 3의 선형, 가지형 또는 고리형 알킬이며, 상기 치환된 아릴은 할로겐, 시아노, 탄소수 1 내지 3의 알콕시, -C(O)R9, -C(O)NHR9, 또는 -NHC(O)R9으로 치환된 아릴이며, 상기 치환된 헤테로아릴은 하나 이상의 수소가 각각 독립적으로 할로겐 또는 탄소수 1 내지 3의 선형, 가지형 또는 고리형 알킬로 치환된 헤테로아릴이며, 상기 치환된 헤테로사이클은 하나 이상의 수소가 옥소로 치환된 헤테로사이클이며; 및상기 R9는 하이드록시, 탄소수 1 내지 3의 알킬, 및 탄소수 1 내지 3의 알콕시로 이루어진 군으로부터 선택된다.
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