초록 ▼

본 발명은 생리활성을 촉진하는 기능으로 인해 B형 간염 및 에이즈 치료제 등으로 사용되고 있는 테노포비르 디소프록실 푸마레이트(Teno-DF)의 합성시 불순물과 부산물이 적게 생성될 수 있는 합성방법에 관한 것이며, 또한 본 발명의 합성방법에서는 이온교환 수지(Dowex 50W hydrogen form, Sulfonic acidic cation exchange Resin)를 사용함으로써 상기 화합물의 합성 수율과 순도를 높일 수 있었고, 본 발명의 합성방법에 의해 고순도로 수득된 상기 화합물을 유효성분으로 하는 의약품의 제조시 구강

본 발명은 생리활성을 촉진하는 기능으로 인해 B형 간염 및 에이즈 치료제 등으로 사용되고 있는 테노포비르 디소프록실 푸마레이트(Teno-DF)의 합성시 불순물과 부산물이 적게 생성될 수 있는 합성방법에 관한 것이며, 또한 본 발명의 합성방법에서는 이온교환 수지(Dowex 50W hydrogen form, Sulfonic acidic cation exchange Resin)를 사용함으로써 상기 화합물의 합성 수율과 순도를 높일 수 있었고, 본 발명의 합성방법에 의해 고순도로 수득된 상기 화합물을 유효성분으로 하는 의약품의 제조시 구강붕해 필름제형으로 제조하는 방법에 관한 것이다.

대표청구항 ▼

테노포비르를 합성하고 이를 이용하여 테노포비르 결정을 제조하는 방법에 있어서,상기 제조방법은 히드록시프로필아데닌(HPA)을 디메틸포름아미드(DMF)에 용해시키는 단계; 상기 단계의 용액에 반응촉매로서 마그네슘부톡사이드와 칼슘하이드라이드를 첨가하고 현탁시키는 단계; 상기 단계의 용액에 디에틸톨루엔설포닐옥시메틸포스포네이트를 첨가하여 반응시키는 단계; 상기 단계의 반응이 종료된 후 에틸아세테이트와 정제수로 상기 단계의 용액을 세척하고 무수황산나트륨으로 유기층을 탈수시킨후 유기층을 감압하여 테노포비르에스테르를 수득하는 단계; 상기 단계에서

테노포비르를 합성하고 이를 이용하여 테노포비르 결정을 제조하는 방법에 있어서,상기 제조방법은 히드록시프로필아데닌(HPA)을 디메틸포름아미드(DMF)에 용해시키는 단계; 상기 단계의 용액에 반응촉매로서 마그네슘부톡사이드와 칼슘하이드라이드를 첨가하고 현탁시키는 단계; 상기 단계의 용액에 디에틸톨루엔설포닐옥시메틸포스포네이트를 첨가하여 반응시키는 단계; 상기 단계의 반응이 종료된 후 에틸아세테이트와 정제수로 상기 단계의 용액을 세척하고 무수황산나트륨으로 유기층을 탈수시킨후 유기층을 감압하여 테노포비르에스테르를 수득하는 단계; 상기 단계에서 수득된 테노포비르에스테르를 아세토니트릴에 용해시킨 후 브로모트리메틸실란을 첨가하는 단계; 상기 단계의 용액에 술폰산계 양이온 교환수지를 사용하여 용액의 PH를 조절하는 단계 및 상기 단계의 용액을 세척, 농축 및 감압건조하여 무수물 테노포비르 결정을 수득하는 단계를 포함하여 이루어지는 것을 특징으로 하는 테노포비르 결정의 제조방법