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NTIS 바로가기국가/구분 | 한국(KR)/공개특허 | |
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국제특허분류(IPC8판) |
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출원번호 | 10-2015-7018095 (2015-07-06) | |
공개번호 | 10-2015-0091170 (2015-08-07) | |
우선권정보 | 미국(US) 61/734,672 (2012-12-07);미국(US) 61/777,882 (2013-03-12) | |
국제출원번호 | PCT/US2013/073474 (2013-12-06) | |
국제공개번호 | WO 2014/089385 (2014-06-12) | |
번역문제출일자 | 2015-07-06 | |
DOI | http://doi.org/10.8080/1020157018095 | |
발명자 / 주소 |
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출원인 / 주소 |
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대리인 / 주소 |
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심사진행상태 | 거절결정(일반) | |
법적상태 | 거절 |
본 발명은 화학식 I의프로스타사이클린 유사체, 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염의 제조 방법을 제공하는 것으로,화학식에서 R10은 선형 또는 분지형 C1-6 알킬이다.본 발명의 방법은 기존의 방법들보다 수율을 향상시키고, 더 적은 부산물을 생성하는 단계들로 이루어진다. 본 발명의 방법은 기존의 방법들에서 사용된 것(예컨대, 염화옥살릴)보다 독성이 약한 반응제(예컨대, 산화 반응제)를 이용한다. 본 발명의 방법들 중 다수는 e.e. 및 화학적 순도가 개선된 중간체를 생성함에 따라, 추가 크로마토그래피 단계들이 필요없게 된다. 또한,
화학식 I의 화합물 또는 그의 약제학적으로 허용되는 염의 생성 방법이며,i) 화학식 9의 화합물을 유기 용매의 존재 하에 MnO2 또는 데스-마틴 페리오디난을 포함하는 산화제와 반응시켜 화학식 10의 화합물을 생성하는 단계(화학식에서, R1은 C1-6 알킬임); ii) 화학식 10의 화합물을 염기 및 유기 용매의 존재 하에 화학식 5의 화합물과 반응시켜 화학식 11의 화합물을 생성하는 단계(화학식에서, 각 R2는 독립적으로 C1-6 알킬 또는 페닐 중에서 선택됨); 및 iii) 화학식 11의 화합물을 화학식 I의 화합물로 전환하는
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