초록

본 발명은 카텝신 K, L, S 및 B의 억제제를 포함하나, 이에 제한되지는 않는 시스테인 프로테아제 억제제인 하기 화학식 I의 화합물에 관한 것이다.이들 화합물은 골 재흡수의 억제가 지시되는 질환, 예컨대 골다공증을 치료하는데 유용하다.<화학식 I>

대표청구항 ▼

하기 화학식의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염.상기 식에서 X는 산소, 황, 또는 질소이고;R1은 수소, C1-6 알킬, C2-6 알케닐, C3-8 시클로알킬 또는 헤테로시클릴이고, 여기서 상기 알킬 및 알케닐 기는 C3-6 시클로알킬, 1 내지 6개의 할로, 히드록시 또는 R8로 임의로 치환되고; 상기 시클로알킬 및 헤테로시클릴 기는 C1-6 알킬, 할로, OR6 및 케토로 이루어진 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환기로 임의로 치환되고;R2는 수소, C1-6 알킬 또는 C2-6 알케닐이고, 여기서 상기 알킬 및 알케닐

하기 화학식의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염.상기 식에서 X는 산소, 황, 또는 질소이고;R1은 수소, C1-6 알킬, C2-6 알케닐, C3-8 시클로알킬 또는 헤테로시클릴이고, 여기서 상기 알킬 및 알케닐 기는 C3-6 시클로알킬, 1 내지 6개의 할로, 히드록시 또는 R8로 임의로 치환되고; 상기 시클로알킬 및 헤테로시클릴 기는 C1-6 알킬, 할로, OR6 및 케토로 이루어진 군으로부터 선택된 1 또는 2개의 치환기로 임의로 치환되고;R2는 수소, C1-6 알킬 또는 C2-6 알케닐이고, 여기서 상기 알킬 및 알케닐 기는 C3-6 시클로알킬, 1 내지 6개의 할로 또는 R8로 임의로 치환되거나;또는 R1 및 R2는 이들이 부착되어 있는 탄소 원자와 함께 C3-8 시클로알킬 또는 헤테로시클릴 고리를 형성할 수 있고, 여기서 상기 시클로알킬 및 헤테로시클릴 고리는 R6, C1-6 할로알킬 및 할로로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 또는 2개의 치환기로 임의로 치환되고;각각의 R3은 수소, 할로 및 C1-2 알킬로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택되고, 여기서 상기 알킬 기는 1 내지 3개의 할로로 임의로 치환되거나; 또는2개의 R3 기는 이들이 부착되어 있는 탄소 원자와 함께 C3-4 시클로알킬 고리를 형성할 수 있고, 여기서 상기 고리는 1 내지 3개의 할로로 임의로 치환되고;R4는 수소, C1-6 알킬, C2-6 알케닐, C2-3 알키닐, NR6R7, OR6, OR8 또는 R8이고, 여기서 상기 알킬 기는 OR7, 할로, 히드록시, 시아노 및 R8로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 6개의 치환기로 임의로 치환되고;R5는 수소, C1-6 알킬, C2-6 알케닐, 아릴, 헤테로아릴, C3-8 시클로알킬, 헤테로시클릴, C(O)NR6R8, C(O)R8, NR6C(O)OR7 또는 SOmR6이고, 여기서 상기 아릴, 헤테로아릴, C3-8 시클로알킬 및 헤테로시클릴 기는 C1-6 알킬, 할로, 옥소, 시아노, C1-6 할로알킬 및 SOmR6으로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 5개의 치환기로 임의로 치환되고;R6은 수소 또는 C1-6 알킬이고, 여기서 상기 알킬 기는 할로, 히드록시, 시아노 및 O(C1-6 알킬)로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환기로 임의로 치환되고;R7은 수소 또는 C1-6 알킬이고, 여기서 상기 알킬 기는 할로, 히드록시, 시아노 및 O(C1-6 알킬)로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 3개의 치환기로 임의로 치환되고;R8은 C3-8 시클로알킬, 아릴, 헤테로아릴 또는 헤테로시클릴이고, 여기서 상기 시클로알킬, 아릴, 헤테로아릴 및 헤테로시클릴 기는 할로, 시아노, 옥소, C1-6 할로알킬, R6, OR6, C3-6 시클로알킬, 아릴, 헤테로아릴, 헤테로시클릴, SOmR6 및 SF5로 이루어진 군으로부터 독립적으로 선택된 1 내지 4개의 치환기로 임의로 치환되고;m은 0 내지 2의 정수이고;p는 0 내지 2의 정수이다.