초록

본 발명은 비스 아릴 유사체, 그를 함유하는 제약 조성물 및 Nrf2 조절제로서의 그의 용도에 관한 것이다.

대표청구항 ▼

하기 화학식 Ia의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염.<화학식 Ia>상기 식에서R1은 수소, CH2C(O)N(R7)2, CH2-(4-메틸-1,3-디옥솔-2-온), C1-3 알킬-OH, C1-3 알킬, C1-5 알킬-N(R7)2, (CH2)n-모르폴리닐, (CH2)n-푸릴, CH2-O-C(O)-C1-5 알킬, (CH2)n-이미다졸릴, (CH2)n-피롤리디닐, (CH2)n-피페리딜 또는 2-옥소테트라히드로푸라-3-닐이고,여기서모르폴리닐 및 피페리딜은 치환되지 않거나 1 또는 2개의 C1-3 알킬에 의해 치환되고,피롤리디닐

하기 화학식 Ia의 화합물 또는 그의 제약상 허용되는 염.<화학식 Ia>상기 식에서R1은 수소, CH2C(O)N(R7)2, CH2-(4-메틸-1,3-디옥솔-2-온), C1-3 알킬-OH, C1-3 알킬, C1-5 알킬-N(R7)2, (CH2)n-모르폴리닐, (CH2)n-푸릴, CH2-O-C(O)-C1-5 알킬, (CH2)n-이미다졸릴, (CH2)n-피롤리디닐, (CH2)n-피페리딜 또는 2-옥소테트라히드로푸라-3-닐이고,여기서모르폴리닐 및 피페리딜은 치환되지 않거나 1 또는 2개의 C1-3 알킬에 의해 치환되고,피롤리디닐, 이미다졸릴 및 푸릴은 치환되지 않거나 C1-3 알킬, 할로, 및 O-C1-3 알킬로부터 독립적으로 선택된 1 또는 2개의 치환기에 의해 치환되고,R2는 치환되지 않거나 CN, F, C(O)NH2, C(O)CH3, O-C1-3 알킬, C1-3 알킬, CF3, 및 O-CF3로부터 독립적으로 선택된 1, 2 또는 3개의 치환기에 의해 치환되는 페닐,치환되지 않거나 -O-C1-3 알킬, F, Cl, CF3, OCF3 및 C1-3 알킬로부터 독립적으로 선택된 1, 2 또는 3개의 치환기에 의해 치환되는 벤조트리아졸릴,치환되지 않거나 C1-3 알킬 및 -CH2-페닐로부터 독립적으로 선택된 1 또는 2개의 치환기에 의해 치환되는 (CH2)n-트리아졸릴,치환되지 않거나 C1-3 알킬, F, OCH3, 및 =O로부터 독립적으로 선택된 1, 2 또는 3개의 치환기에 의해 치환되는 피리딜, 또는치환되지 않거나 -O-C1-3 알킬, F, 및 C1-3 알킬로부터 독립적으로 선택된 1 또는 2개의 치환기에 의해 치환되는 트리아졸로피리딜이고,R3은 R4-SO2-N(R6)-,R4는 페닐, C5-6 시클로알킬, 티에닐, 이미다졸릴, 피리딜, 피페리딜, 테트라히드로-2H-피라닐, C1-3 알킬 또는 이고,이들 각각은 치환되지 않거나 C1-3 알킬, NH-C(O)-CH3, O-C1-3알킬, C(O)-CH3, =O, 및 OH로부터 독립적으로 선택된 1 또는 2개의 치환기에 의해 치환되거나, 또는R3은 이고,X는 CH2, NR6 또는 O이고,Y는 독립적으로 N 또는 CH이며, 단 1개의 Y는 CH이고,Z는 독립적으로 O, CH2 또는 NR10이고,R5는 수소, C1-3 알킬, Cl, F 또는 CF3이고,R6은 독립적으로 수소 또는 C1-3 알킬이고,R7은 독립적으로 수소 또는 C1-3 알킬이고,R8은 수소 또는 C1-3 알킬이고,R9는 수소 또는 C1-3 알킬이고,R10은 C(O)-CH3이고,R11은 수소 또는 F이고,n은 독립적으로 0, 1, 2 또는 3이고,m은 1 또는 2이다.