초록

본 발명은 일반식 I, II III 또는 IV에 따른 히알루론산 올리고머 또는 이의 염의 컨쥬게이트, 이의 제조 방법 및 이의 용도에 관한 것이며, 이러한 올리고머는 아미노 결합 또는 이미노 결합에 의해 이관능성 아미노 링커를 통해 이의 말단 아노머 중심(ending anomeric center)에 의해 각각의 기질에 결합된다.이러한 유형의 컨쥬게이트는 올리고머를 이의 본래의(native) 형태로 방출시킬 수 있다.제조된 시스템은 선택된 암세포주에 대한 증강된 생물학적 활성을 나타내었다.

대표청구항 ▼

일반식 I, II, III 또는 IV에 따른 히알루론산의 올리고머 또는 이의 염의 컨쥬게이트로서,상기 일반식에서,R3는 COOR6 또는 CH2OH이며;R4는 OH 또는 NHCOCH3이며;R6는 H+이거나, 또는 알칼리 금속 이온 또는 알칼리 토금속 이온, 또는 Na+, K+, Mg2+ 또는 Li+로 이루어진 군으로부터 선택되며;R5는 C1-C30 알킬, C1-C30 알킬아릴, 또는 N, O, S로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 동일하거나 서로 다른 헤테로원자를 선택적으로 포함하는 C1-C30 알킬헤테로아릴로 이루어진 군으

일반식 I, II, III 또는 IV에 따른 히알루론산의 올리고머 또는 이의 염의 컨쥬게이트로서,상기 일반식에서,R3는 COOR6 또는 CH2OH이며;R4는 OH 또는 NHCOCH3이며;R6는 H+이거나, 또는 알칼리 금속 이온 또는 알칼리 토금속 이온, 또는 Na+, K+, Mg2+ 또는 Li+로 이루어진 군으로부터 선택되며;R5는 C1-C30 알킬, C1-C30 알킬아릴, 또는 N, O, S로 이루어진 군으로부터 선택되는 하나 이상의 동일하거나 서로 다른 헤테로원자를 선택적으로 포함하는 C1-C30 알킬헤테로아릴로 이루어진 군으로부터 선택되고;X는 O 또는 NH 기이며;R3가 COOR6인 경우, R4는 OH이며, R1은 H이며, R2는 히알루론산 올리고머 잔기이며;R3가 CH2OH인 경우, R4는 NHCOCH3이며, R2는 OH이며, R1은 히알루론산 올리고머 잔기이며;상기히알루론산 올리고머 잔기가 1개 내지 17개의 당류 사이클(saccharidic cycle)을 포함하며, 상기 당류 사이클이 β-(1,3)-D-글루쿠론산 및 β-(1,4)-N-아세틸-D-글루코사민으로 이루어진 군으로부터 선택되고,기질은 다당류이고, 상기다당류가 히알루론산 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염으로 이루어진 군으로부터 선택되는,히알루론산의 올리고머 또는 이의 염의 컨쥬게이트.