초록

본 발명은 하기 화학식I로 표시되는 헤테로고리 화합물, 이의 입체 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염, 이의 약물 조성물을 제공하며 이는 중추신경계통의 질환을 예방 과/또는 치료하는 약물제조에 있어서의 용도를 제공한다.

대표청구항 ▼

하기 화학식 I로 표시되는 헤테로고리 화합물, 이의 입체 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염에 있어서, 상기 식에서, B 및 D는 각각 독립적으로 C 또는 N이고, A는 C이며;는 단일 결합(single bond) 또는 이중 결합(double bond)을 표시하고; E는 CH, N 또는 C이고; E가 CH 또는 N인 경우, E와 연결되는 는 단일 결합을 표시하고; E가 C인 경우, E와 연결되는 는 이중 결합을 표시하며; R1은 수소이거나 또는 1~4개의 각각 독립적으로 할로겐, 히드록시, 메르캅토기(mercapto gr

하기 화학식 I로 표시되는 헤테로고리 화합물, 이의 입체 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염에 있어서, 상기 식에서, B 및 D는 각각 독립적으로 C 또는 N이고, A는 C이며;는 단일 결합(single bond) 또는 이중 결합(double bond)을 표시하고; E는 CH, N 또는 C이고; E가 CH 또는 N인 경우, E와 연결되는 는 단일 결합을 표시하고; E가 C인 경우, E와 연결되는 는 이중 결합을 표시하며; R1은 수소이거나 또는 1~4개의 각각 독립적으로 할로겐, 히드록시, 메르캅토기(mercapto group), 옥소(oxo)(=O), 티옥소(=S), C1~C6알콕시, 할로C1~C6알콕시, C1~C6알킬티오(alkylthio), C1~C6알킬, 할로C1~C6알킬, 니트로, 아미노, C1~C6알킬로 치환된 아미노, 시아노, 카르복실, 알데히드기, 아미노C1~C6알킬, 히드록시C1~C6알킬, 시아노C1~C6알킬, C1~C6알카노일(alkanoyl), 할로C1~C6알카노일, 설포기(-SO2OH), 술폰아미드기(-SO2NH2), 아미노포르밀(amino formyl)(-CONH2), C1~C6알킬로 치환된 아미노포르밀, 카르복실C1~C6알킬, C1~C6알킬술포닐(alkyl sulfonyl), 할로C1~C6알킬술포닐, C1~C6알킬로 치환된 아미노C1~C6알킬, 아미노포르밀C1~C6알킬 또는 C1~C6알킬로 치환된 아미노포르밀C1~C6알킬에서 선택되는 치환기이고; R2는 존재하지 않거나 또는 1~3개의 각각 독립적으로 할로겐, 히드록시, 메르캅기, C1~C6알콕시, 할로C1~C6알콕시, C1~C6알킬티오, C1~C6알킬, 할로C1~C6알킬, 니트로, 아미노, C1~C6알킬로 치환된 아미노, 시아노, 카르복실, 알데히드기, 아미노C1~C6알킬, 히드록시C1~C6알킬, 시아노C1~C6알킬, C1~C6알카노일, 할로C1~C6알카노일, 설포기(sulfonic group)(-SO2OH), 술폰아미드기(-SO2NH2), 아미노포르밀(-CONH2), C1~C6알킬로 치환된 아미노포르밀, 카르복실C1~C6알킬, C1~C6알킬술포닐, 할로C1~C6알킬술포닐, C1~C6알킬로 치환된 아미노C1~C6알킬, 아미노포르밀C1~C6알킬 또는 C1~C6알킬로 치환된 아미노포르밀C1~C6알킬에서 선택되는 치환기이고; R3은 수소이거나 또는 1~4개의 각각 독립적으로 히드록시 또는 C1~C6알킬에서 선택되는 치환기이고; L는 존재하지 않거나 또는 C1~C5알킬렌이고, L가 C1~C5알킬렌인 경우, 상기 알킬렌은 비치환되거나 1개 또는 다수개의 히드록시, C1~C6알콕시와 옥소 그룹(O=)에서 선택되는 치환기에 의해 치환되며; G고리는 단일환 헤테로사이클릴 또는 이중환 헤테로사이클릴이고, 상기 이중환 헤테로사이클릴은 벤조 단일환 헤테로사이클릴, 시클로알킬-단일환 헤테로사이클릴 또는 단일환 헤테로사이클릴-단일환 헤테로사이클릴이고, 그중, 상기 단일환 헤테로사이클릴에는 적어도 하나의 N, S, 및 O에서 선택되는 헤테로원자를 포함하며; G고리와 L의 연결방식은 G고리의 탄소원자를 통하여 L와 서로 연결되고; 또한, G고리는 비치환되거나 1개 또는 다수개의 동일하거나 부동한 치환기에 의해 치환되며; 상기 G고리의 치환기는 할로겐, C1~C6알킬, 할로C1~C6알킬, C1~C6알콕시, 할로C1~C6알콕시, 니트로, 시아노, 히드록시, 메르캅토기, 아미노, C1~C6알킬로 치환된 아미노, 아지도(azido), C1~C6알카노일(alkanoyl), 할로C1~C6알카노일, C2~C6알케닐, C2~C6알키닐, 카르복실C1~C6알킬, 시아노C1~C6알킬, C2~C6알케녹시(alkenoxy), C2~C6알키닐옥시, 아미노포르밀(-CONH2), C1~C6알킬로 치환된 아미노포르밀, 카르복실, 히드록시C1~C6알킬, 옥소(=O), 티옥소(=S), 술폰아미드기(-SO2NH2), C1~C6알킬티오, C1~C6알킬술포닐, 할로C1~C6알킬술포닐, 설포기(-SO2OH), 알데히드기, 아미노C1~C6알킬, C1~C6알킬로 치환된 아미노C1~C6알킬, 아미노포르밀C1~C6알킬, C1~C6알킬로 치환된 아미노포르밀C1~C6알킬, C3-C10시클로알킬, C3~C10시클로알킬C1~C6알킬, C3~C10시클로알킬포름아미도(Cycloalkyl formamido), 푸릴, 티에닐, 피롤릴(pyrrolyl), 피롤리딜, 피라졸릴(pyrazolyl), 피라졸리디닐(pyrazolidinyl), 트리아졸릴(triazolyl), 트리아졸리디닐(triazolidinyl), 티아졸릴(thiazolyl), 티아졸리디닐(thiazolidinyl), 이소티아졸릴, 이소티아졸리디닐, 옥사졸릴(oxazolyl), 옥사졸리디닐(oxazolidinyl), 이소옥사졸릴, 이소옥사졸리디닐, 피라닐(pyranyl), 피라지닐(pyrazinyl), 피페라지닐(piperazinyl), 피리다지닐(pyridazinyl), 피리딜(pyridyl), 피페리딜(piperidyl), 피리미딜(pyrimidyl), 이미다졸릴(imidazolyl), C3-C10시클로알킬C1~C6알콕시, 푸릴C1~C6알킬, 푸릴C1~C6알콕시, 티에닐C1~C6알킬, 티에닐C1~C6알콕시, 피롤릴C1~C6알킬, 피롤릴C1~C6알콕시, 피롤리딜C1~C6알킬, 피롤리딜C1~C6알콕시, 피라졸릴C1~C6알킬, 피라졸릴C1~C6알콕시, 트리아졸릴C1~C6알킬, 트리아졸릴C1~C6알콕시, 티아졸릴C1~C6알킬, 티아졸릴C1~C6알콕시, 이소티아졸릴C1~C6알킬, 이소티아졸릴C1~C6알콕시, 옥사졸릴C1~C6알킬, 옥사졸릴C1~C6알콕시, 이소옥사졸릴C1~C6알킬, 이소옥사졸릴C1~C6알콕시, 피라지닐C1~C6알킬, 피라지닐C1~C6알콕시, 피리다지닐C1~C6알킬, 피리다지닐C1~C6알콕시, 피리딜C1~C6알킬, 피리딜C1~C6알콕시, 피리미딜C1~C6알킬, 피리미딜C1~C6알콕시, 페닐, 페녹시, 벤젠술포닐(benzenesulfonyl), 페닐C1~C6알킬, 페닐C1~C6알콕시, 페닐C1~C6알카노일 또는 페닐C1~C6알카노일옥시이고; 상기 C3-C10시클로알킬, C3-C10시클로알킬C1~C6알킬, 푸릴, 티에닐, 피롤릴, 피롤리딜, 피라졸릴, 피라졸리디닐, 트리아졸릴, 트리아졸리디닐, 티아졸릴, 티아졸리디닐, 이소티아졸릴, 이소티아졸리디닐, 옥사졸릴, 옥사졸리디닐, 이소옥사졸릴, 이소옥사졸리디닐, 피라닐, 피라지닐, 피페라지닐, 피리다지닐, 피리딜, 피페리딜, 피리미딜, 이미다졸릴, C3-C10시클로알킬C1~C6알콕시, 푸릴C1~C6알킬, 푸릴C1~C6알콕시, 티에닐C1~C6알킬, 티에닐C1~C6알콕시, 피롤릴C1~C6알킬, 피롤릴C1~C6알콕시, 피롤리딜C1~C6알킬, 피롤리딜C1~C6알콕시, 피라졸릴C1~C6알킬, 피라졸릴C1~C6알콕시, 트리아졸릴C1~C6알킬, 트리아졸릴C1~C6알콕시, 티아졸릴C1~C6알킬, 티아졸릴C1~C6알콕시, 이소티아졸릴C1~C6알킬, 이소티아졸릴C1~C6알콕시, 옥사졸릴C1~C6알킬, 옥사졸릴C1~C6알콕시, 이소옥사졸릴C1~C6알킬, 이소옥사졸릴C1~C6알콕시, 피라지닐C1~C6알킬, 피라지닐C1~C6알콕시, 피리다지닐C1~C6알킬, 피리다지닐C1~C6알콕시, 피리딜C1~C6알킬, 피리딜C1~C6알콕시, 피리미딜C1~C6알킬, 피리미딜C1~C6알콕시, 페닐, 페녹시, 벤젠술포닐, 페닐C1~C6알킬, 페닐C1~C6알콕시, 페닐C1~C6알카노일과 페닐C1~C6알카노일옥시는 비치환되거나 1개 또는 다수개의 할로겐, C1~C6알킬, 할로C1~C6알킬, C1~C6알콕시, C1~C6알콕시카르보닐(alkoxycarbonyl), 할로C1~C6알콕시, 니트로, 시아노, 히드록시, 아미노, C1~C6알카노일, 할로C1~C6알카노일, 아미노포르밀 또는 카르복실 중의 치환기에 의해 치환되며; 단, 1)1-[2-[4-(2-시아노-7-플루오로벤조[b]티오펜-4-일)-2-메틸-1-피페라지닐]에틸]-3,4-디히드로-1H-2-벤조피란-6-포름아미드; 2)1-[2-[4-(7-플루오로벤조[b]티오펜-4-일)-2-메틸-1-피페라지닐]에틸]-3,4-디히드로-1H-2-벤조피란-6-포름아미드 화합물을 포함하지 않는 것을 특징으로 하는, 화학식 I로 표시되는 헤테로고리 화합물, 이의 입체 이성질체 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염.