초록 ▼

본 발명은 피하 주사를 위한, 예를 들면, 리툭시맙, 오크렐리주맙 또는 HuMab<CD20>과 같은 약학적으로 활성인 항-CD20 항체 또는 상기 항체 분자의 혼합물의 고도로 농축된 안정한 약제에 관한 것이다.특히, 본 발명은 적당량의 항-CD20 항체 이외에, 복합 제제으로 또는 공-제형의 형태로 사용하기 위한, 효과량의 하나 이상의 히알루로니다제 효소를 포함하는 제제에 관한 것이다.상기 제제는 또한 하나 이상의 완충제, 예를 들면, 히스티딘 완충제, 안정화제 또는 2개 이상의 안정화제(예를 들면, α,α-트레할로스 다

본 발명은 피하 주사를 위한, 예를 들면, 리툭시맙, 오크렐리주맙 또는 HuMab<CD20>과 같은 약학적으로 활성인 항-CD20 항체 또는 상기 항체 분자의 혼합물의 고도로 농축된 안정한 약제에 관한 것이다.특히, 본 발명은 적당량의 항-CD20 항체 이외에, 복합 제제으로 또는 공-제형의 형태로 사용하기 위한, 효과량의 하나 이상의 히알루로니다제 효소를 포함하는 제제에 관한 것이다.상기 제제는 또한 하나 이상의 완충제, 예를 들면, 히스티딘 완충제, 안정화제 또는 2개 이상의 안정화제(예를 들면, α,α-트레할로스 다이하이드레이트 또는 슈크로스와 같은 사카라이드, 및 선택적으로 제 2 안정화제로서 메티오닌)의 혼합물, 비이온성 계면활성제, 및 효과량의 하나 이상의 히알루로니다제 효소를 포함한다.상기 제제의 제조 방법 및 그의 용도도 또한 제공된다.

대표청구항 ▼

(a) 오크렐리주맙(Ocrelizumab) 및 오비누투주맙(Obinutuzumab)으로부터 선택된 항-CD20 항체 20 내지 150 mg/ml;(b) 5.5 ± 2.0의 pH를 제공하는 아세트산 나트륨, 히스티딘 및 L-히스티딘/HCl로 구성된 군으로부터 선택되는 완충제 1 내지 100 mM;(c) 트레할로스 다이하이드레이트, 염화나트륨 및 메티오닌으로 구성된 군으로부터 선택되는 안정화제 또는 둘 이상의 안정화제의 혼합물 1 내지 500 mM;(d) 폴리솔베이트 20, 폴리솔베이트 80 및 폴리에틸렌-폴리프로필렌 공중합체로 구성된

(a) 오크렐리주맙(Ocrelizumab) 및 오비누투주맙(Obinutuzumab)으로부터 선택된 항-CD20 항체 20 내지 150 mg/ml;(b) 5.5 ± 2.0의 pH를 제공하는 아세트산 나트륨, 히스티딘 및 L-히스티딘/HCl로 구성된 군으로부터 선택되는 완충제 1 내지 100 mM;(c) 트레할로스 다이하이드레이트, 염화나트륨 및 메티오닌으로 구성된 군으로부터 선택되는 안정화제 또는 둘 이상의 안정화제의 혼합물 1 내지 500 mM;(d) 폴리솔베이트 20, 폴리솔베이트 80 및 폴리에틸렌-폴리프로필렌 공중합체로 구성된 군으로부터 선택되는 비이온성 계면활성제 0.01 내지 0.1%; 및(e) 히알루로니다제 효소 2,000 U/ml 내지 12,000 U/ml를 포함하는, 암 및 비-악성 질환으로 구성된 군으로부터 선택되는 항-CD20 항체를 사용한 치료에 순응적인 질환 또는 질병을 치료하기 위하여 약학적으로 활성인 항-CD20 항체의 피하 투여를 위한 고도로 농축된 안정한 약학 제형.