김정호
/ 경기도 성남시 분당구 이매로 **, ***동 ***호(이매동, 아름마을효성아파트)
김세원
/ 경기도 성남시 분당구 야탑로 ***, ***동 ***호 (야탑동, 탑마을벽산아파트)
출원인 / 주소
주식회사유한양행 / 서울특별시 동작구 노량진로 ** (대방동)
대리인 / 주소
제일특허법인(유)
심사청구여부
있음 (2018-02-08)
심사진행상태
등록결정(일반)
법적상태
등록
초록
본 발명은, 세포 증식성 질환 및 장애(예컨대, 암 및 면역 질환)를 치료하기에 유용한 단백질 키나아제 억제제, 아미노피리미딘 유도체, 및 이의 약학적으로 허용가능한 염의 새로운 그룹을 제공한다.본 발명은, 상기 단백질 키나아제 억제 화합물의 합성 및 투여 방법을 제공한다.본 발명은 또한, 하나 이상의 상기 단백질 키나아제 억제 화합물을 이에 대한 약학적으로 허용가능한 담체, 희석제 또는 부형제와 함께 포함하는 약학 조성물을 제공한다.본 발명은 또한, 상기 아미노피리미딘 유도체의 합성 동안 생성되는 유용한 중간체를 제공한다.
대표청구항▼
하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염: [화학식 I]상기 식에서,X는 CH 또는 N이고;R1은 H, R8 또는 -OR8이고; R2는 수소; C1-6 알킬; 6원 내지 10원 일환형 또는 이환형 아릴; 또는 N, O 및 S로부터 선택되는 헤테로원자를 1 내지 4개 포함하는 5원 내지 10원 헤테로아릴이고, 이때 상기 헤테로아릴 또는 상기 아릴은 비치환되거나 독립적으로 하나 이상의 탄소 원자에서 R13으로 치환되고, 하나 이상의 질소 원자를 갖는 상기 헤테로아릴은 비치환되거나 독립적으로 하나 이상의 질소 원자에서
하기 화학식 I의 화합물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염: [화학식 I]상기 식에서,X는 CH 또는 N이고;R1은 H, R8 또는 -OR8이고; R2는 수소; C1-6 알킬; 6원 내지 10원 일환형 또는 이환형 아릴; 또는 N, O 및 S로부터 선택되는 헤테로원자를 1 내지 4개 포함하는 5원 내지 10원 헤테로아릴이고, 이때 상기 헤테로아릴 또는 상기 아릴은 비치환되거나 독립적으로 하나 이상의 탄소 원자에서 R13으로 치환되고, 하나 이상의 질소 원자를 갖는 상기 헤테로아릴은 비치환되거나 독립적으로 하나 이상의 질소 원자에서 R8로 치환되고; R3은 수소; N, O 및 S로부터 선택되는 헤테로원자를 1 또는 2개 포함하고, 비치환되거나 옥소로 치환된 4원 내지 7원 일환형 헤테로사이클릴; N, O 및 S로부터 선택되는 헤테로원자를 1 내지 3개 포함하는 5원 또는 6원 헤테로아릴; NR9R10; NR11R12; 또는 페닐이고, 이때 상기 헤테로아릴 또는 상기 페닐은 비치환되거나 독립적으로 하나 이상의 탄소 원자에서 R13으로 치환되고; 하나 이상의 질소 원자를 갖는 상기 헤테로사이클릴 또는 상기 헤테로아릴은 비치환되거나 독립적으로 하나 이상의 질소 원자에서 R8로 치환되고; R4는 수소, C1-4 알킬, C3-5 사이클로알킬, F, Cl, Br, CN, 또는 CF3이고;R5는 수소; CF3;C1-6 알킬; C3-7 사이클로알킬; N, O 및 S로부터 선택되는 헤테로원자를 1 내지 3개 포함하는 5원 또는 6원 헤테로아릴; 또는 6원 내지 10원 일환형 또는 이환형 아릴이고, 이때 상기 헤테로아릴 또는 상기 아릴은 비치환되거나독립적으로 하나 이상의 탄소 원자에서 R13으로 치환되고;R6은 수소 또는 C1-6 알킬이고;R7은 수소, -CH2OH, -CH2OR8, C1-3 알킬, (CH2)nNR9R10, (CH2)nNR11R12, C(O)NR9R10, 또는 C(O)NR11R12이고, 이때 n은 각각 독립적으로 1 또는 2이고;R8은 C1-6 알킬 또는 C3-7 사이클로알킬로부터 선택되고;R9는 C1-6 알킬; C3-7 사이클로알킬; 또는 N, O 및 S로부터 선택되는 헤테로원자를 1 또는 2개 포함하는 4원 내지 7원 헤테로사이클릴로부터 선택되고, 이때 C1-6 알킬 또는 C3-7 사이클로알킬은 비치환되거나 할로겐 또는 -OR8로 치환되고, 하나의 질소 원자를 갖는 상기 4원 내지 7원 헤테로사이클릴은 비치환되거나 독립적으로 -R8, -C(O)R8, -C(O)OR8, 또는 C(O)NHR8로 치환되고;R10은 C1-6 알킬, C3-7 사이클로알킬, 또는 (CH2)nNR9R9이고, 이때 n은 각각 독립적으로 1 또는 2이고;R11 및 R12는, 이들이 결합되는 질소 원자와 함께, 각각의 경우에 독립적으로i) R11 및 R12가 결합되는 질소 원자 이외에 다른 헤테로원자를 갖지 않는, 포화되거나 부분적으로 포화된 3원 내지 8원 일환형 기를 형성하거나; 또는ii) R11 및 R12가 결합되는 질소 원자에 더하여 1 또는 2개의 헤테로원자를 갖는, 포화되거나 부분적으로 포화된 5원 내지 8원 일환형 기를 형성하고, 이때 헤테로원자들은 독립적으로 질소, 산소, 황, 설폰 및 설폭사이드로부터 선택되고;상기 i)의 포화되거나 부분적으로 포화된 3원 내지 8원 일환형 기는 비치환되거나 독립적으로 하나 이상의 탄소 원자에서 할로겐, 하이드록실, -OR8, -NR9R10, 또는 -NR11R12로 치환되며. 상기 ii)의 1 또는 2개의 질소 원자를 갖는 상기 포화되거나 부분적으로 포화된 5원 내지 8원 일환형 기는 비치환되거나 하나 이상의 탄소 또는 질소 원자에서 -R8, -C(O)R8, -C(O)OR8, -C(O)NHR8, -SO2R8, -SO2NH2, 또는 -SO2NR82로 치환되며;R13은 할로겐, CN, CF3, R8, -OR8 및 C2-4 알켄일로부터 선택된다.
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