초록

본 발명은 디펩티딜 펩티다아제-4 억제제 및 메트포르민을 포함하는 경구용 고형 복합제제, 및 이의 제조방법에 관한 것이다.구체적으로, 상기 경구용 고형 복합제제는 디펩티딜 펩티다아제-4 억제제 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 및 메트포르민 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염을 포함하는 과립 형성용 조성물을 균질하게 혼합하여 제조된 습식과립을 포함한다.본 발명에 따른 경구용 고형 복합제제는 생산성 및 안정성 측면에서 뛰어난 효과를 갖는다.

대표청구항 ▼

50mg/500~1000mg의 디펩티딜 펩티다아제-4 억제제/메트포르민 경구용 고형 복합제제의 제조방법으로서,상기 제조방법은 (a) 디펩티딜 펩티다아제-4 억제제 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 메트포르민 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 결합제, 붕해제 및 활택제를 포함하는 과립 형성용 조성물을 제조하는 단계; 및(b) 상기 과립 형성용 조성물을 균질하게 혼합한 후 결합제를 포함하는 결합액을 이용한 유동화 과립화 공정을 통해 습식과립을 제조하는 단계를 포함하고,상기 경구용 고형 복합제제에서,상기 결합제는 하이드록시프로

50mg/500~1000mg의 디펩티딜 펩티다아제-4 억제제/메트포르민 경구용 고형 복합제제의 제조방법으로서,상기 제조방법은 (a) 디펩티딜 펩티다아제-4 억제제 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 메트포르민 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염, 결합제, 붕해제 및 활택제를 포함하는 과립 형성용 조성물을 제조하는 단계; 및(b) 상기 과립 형성용 조성물을 균질하게 혼합한 후 결합제를 포함하는 결합액을 이용한 유동화 과립화 공정을 통해 습식과립을 제조하는 단계를 포함하고,상기 경구용 고형 복합제제에서,상기 결합제는 하이드록시프로필 셀룰로오스, 포비돈, 하이드록시프로필 메틸셀룰로오스 또는 이들의 혼합물를 포함하고, 상기 결합제의 함량은 고형 복합제제의 총 중량을 기준으로 1 내지 20 중량%이고,상기 붕해제의 함량은 고형 복합제제의 총 중량을 기준으로 0.1 내지 10 중량%이고,상기 활택제의 함량은 고형 제제의 총 중량을 기준으로 0.1 내지 10 중량%이며,상기 디펩티딜 펩티다아제-4 억제제 및 메트포르민의 활성성분의 함량은 98.8 중량% 이하이고,상기 (a) 단계에서 과립 형성용 조성물에 포함된 결합제와 상기 (b) 단계에서 결합액에 포함된 결합제의 중량비는 3:1 내지 9:1이고,상기 디펩티딜 펩티다아제-4 억제제 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염는 빌다글립틴 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염이고,상기 빌다글립틴 또는 이의 약제학적으로 허용가능한 염과 상기 (b) 단계에서 결합액에 포함된 결합제의 중량비는 56:10 내지 50:20인 경구용 고형 복합제제의 제조방법.