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NTIS 바로가기국가/구분 | 한국(KR)/공개특허 | |
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국제특허분류(IPC8판) |
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출원번호 | 10-2018-7014718 (2018-05-24) | |
공개번호 | 10-2018-0063339 (2018-06-11) | |
우선권정보 | 미국(US) 62/285,035 (2015-10-28) | |
국제출원번호 | PCT/SG2016/050528 (2016-10-28) | |
국제공개번호 | WO 2017/074265 (2017-05-04) | |
번역문제출일자 | 2018-05-24 | |
DOI | http://doi.org/10.8080/1020187014718 | |
발명자 / 주소 |
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출원인 / 주소 |
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대리인 / 주소 |
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심사진행상태 | 취하(심사미청구) | |
법적상태 | 취하 |
본 발명은 이브루티닙 및 이의 중간체를 합성하기 위한 효율적이고 경제적이고 개선된 방법을 제공한다. 본 발명은 유리하게 추가적인 추출 및 세척 단계 없이 반응 혼합물로부터 이브루티닙의 용이한 분리를 가능하게 하는 독특한 2상 아실화 반응 시스템을 포함한다. 본원에 기술된 방법을 이용하여 형성된 단리된 이브루티닙은 비정질 형태의 이브루티닙의 제조에서 유용할 수 있다. 일부 구체예에서, 본원에 기술된 공정에 의해 생성된 단리된 이브루티닙은 비정질 다형체의 형성에서 직접적으로 사용될 수 있는 DMSO 및 이브루티닙의 균질한 용액이다. 일
이브루티닙(ibrutinib)을 제조하는 방법으로서,(5) 하기 화합물 8을 무기 염기의 존재 하에서 아크릴로일 클로라이드와 합하여 아실화 반응 혼합물을 형성하는 단계; 및(6) 상기 아실화 반응 혼합물로부터 이브루티닙을 단리시켜 단리된 이브루티닙을 제공하는 단계를 포함하는 방법:
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