[특허]이브루티닙 및 이의 중간체를 제조하는 방법

IPC분류정보
국가/구분	한국(KR)/공개특허	크게보기
국제특허분류(IPC8판)	C07D-487/04 A61K-031/519 C07D-401/04
출원번호	10-2018-7014718 (2018-05-24)
공개번호	10-2018-0063339 (2018-06-11)
우선권정보	미국(US) 62/285,035 (2015-10-28)
국제출원번호	PCT/SG2016/050528 (2016-10-28)
국제공개번호	WO 2017/074265 (2017-05-04)
번역문제출일자	2018-05-24
DOI	http://doi.org/10.8080/1020187014718
발명자 / 주소	흐시아오, 충-유 / 대만 ***** 타이난 산-화 서던 타이완 사이언스 파크 난-케 번 로드 넘버 호, 멩펜 / 대만 ***** 타이난 산-화 서던 타이완 사이언스 파크 난-케 번 로드 넘버 쳉, 흐신창 / 대만 ***** 타이난 산-화 서던 타이완 사이언스 파크 난-케 번 로드 넘버 차오, 웬싱 / 대만 ***** 타이난 산-화 서던 타이완 사이언스 파크 난-케 번 로드 넘버 후앙, 유안창 / 대만 ***** 타이난 산-화 서던 타이완 사이언스 파크 난-케 번 로드 넘버 로, 웨이-수오 / 대만 ***** 타이난 산-화 서던 타이완 사이언스 파크 난-케 번 로드 넘버
출원인 / 주소	시노팜 타이완 리미티드 / 대만 ***** 타이난 산-화 서던 타이완 사이언스 파크 난-케 번 로드 넘버
대리인 / 주소	특허법인 남앤드남
심사진행상태	취하(심사미청구)
법적상태	취하

초록 ▼

본 발명은 이브루티닙 및 이의 중간체를 합성하기 위한 효율적이고 경제적이고 개선된 방법을 제공한다. 본 발명은 유리하게 추가적인 추출 및 세척 단계 없이 반응 혼합물로부터 이브루티닙의 용이한 분리를 가능하게 하는 독특한 2상 아실화 반응 시스템을 포함한다. 본원에 기술된 방법을 이용하여 형성된 단리된 이브루티닙은 비정질 형태의 이브루티닙의 제조에서 유용할 수 있다. 일부 구체예에서, 본원에 기술된 공정에 의해 생성된 단리된 이브루티닙은 비정질 다형체의 형성에서 직접적으로 사용될 수 있는 DMSO 및 이브루티닙의 균질한 용액이다. 일

대표청구항

이브루티닙(ibrutinib)을 제조하는 방법으로서,(5) 하기 화합물 8을 무기 염기의 존재 하에서 아크릴로일 클로라이드와 합하여 아실화 반응 혼합물을 형성하는 단계; 및(6) 상기 아실화 반응 혼합물로부터 이브루티닙을 단리시켜 단리된 이브루티닙을 제공하는 단계를 포함하는 방법:

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IPC	Description
A	생활필수품
A62	인명구조; 소방(사다리 E06C)
A62B	인명구조용의 기구, 장치 또는 방법(특히 의료용에 사용되는 밸브 A61M 39/00; 특히 물에서 쓰이는 인명구조 장치 또는 방법 B63C 9/00; 잠수장비 B63C 11/00; 특히 항공기에 쓰는 것, 예. 낙하산, 투출좌석 B64D; 특히 광산에서 쓰이는 구조장치 E21F 11/00)
A62B-1/08	.. 윈치 또는 풀리에 제동기구가 있는 것

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