피엠브이 파마슈티컬스 인코포레이티드 / 미국 뉴저지 ***** 크랜버리 클라크 드라이브 *
대리인 / 주소
특허법인와이에스장
법적상태
공개
초록
종양 유전자 및 종양 억제자의 돌연변이는 암의 발달 및 진행에 기여한다. 본 명세서는 p53 돌연변이에 대한 야생형 기능을 회복하기 위한 화합물 및 방법을 기술한다. 본 발명의 화합물은 돌연변이 p53에 결합하고 p53 돌연변이가 DNA에 결합하여 종양 억제에 수반된 다운스트림 효과기를 활성화시킬 수 있는 능력을 회복할 수 있다. 개시된 화합물은 p53 돌연변이를 함유하는 암의 진행을 감소시키는데 사용될 수 있다.
대표청구항▼
다음 식의 화합물 또는 이것의 약학적으로-허용 가능한 염: 상기 식에서:- 각각의 는 독립적으로 단일 결합 또는 이중 결합이고; - X1은 CR5, CR5R6, N, NR5, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고; - X2는 CR7, CR7R8, N, NR7, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고; - X3은 CR9, CR9R10, N, NR9, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고; - X4는 CR11, CR11R12, N, NR11, O, S, C=O,
다음 식의 화합물 또는 이것의 약학적으로-허용 가능한 염: 상기 식에서:- 각각의 는 독립적으로 단일 결합 또는 이중 결합이고; - X1은 CR5, CR5R6, N, NR5, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고; - X2는 CR7, CR7R8, N, NR7, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고; - X3은 CR9, CR9R10, N, NR9, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고; - X4는 CR11, CR11R12, N, NR11, O, S, C=O, C=S, 또는 Q1에 연결된 탄소 원자이고; - X5는 CR13, N, 또는 NR13이며; 여기서 X1, X2, X3, 및 X4 중 적어도 하나는 Q1에 연결된 탄소 원자이고;- Q1은 C=O, C=S, C=CR14R15, C=NR14, 알킬렌, 알케닐렌, 또는 알키닐렌이며, 이것들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 치환되지 않거나, 또는 결합이고;- m은 1, 2, 3, 또는 4이고; - Y는 N, O이거나, 또는 없고;- R1은 -C(O)R16, -C(O)OR16, -C(O)NR16R17, -OR16, -SR16, -NR16R17, -NR16C(O)R16, -OC(O)R16, C=O, C=S, -CN, -SiR16R17R18, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이며, 이것들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 치환되지 않거나, 또는 수소이고;- 각각의 R3 및 R4는 독립적으로, -C(O)R19, -C(O)OR19, -C(O)NR19R20, -SOR19, -SO2R19, 알킬, 알킬렌, 알케닐, 알케닐렌, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이며, 이것들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 치환되지 않거나, 또는 수소이거나, 또는 R3 및 R4는 R3 및 R4가 결합되는 질소 원자와 함께 고리를 형성하며, 고리는 치환되거나 또는 치환되지 않거나, 또는 R3은 없고; - 각각의 R2, R5, R6, R7, R8, R9, R10, R11, R12, R13, R14, R15, R16, R17, 및 R18은 독립적으로 -C(O)R21, -C(O)OR21, -C(O)NR21R22, -OR21, -SR21, -NR21R22, -NR21C(O)R22, -OC(O)R21, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이며, 이것들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 치환되지 않거나, 또는 수소 또는 할로겐이고; - 각각의 R19 및 R20은 C(O)R23, -C(O)OR23, -C(O)NR23R24, -OR23, -SR23, -NR23R24, -NR23C(O)R24, -OC(O)R23, 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이며, 이것들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 치환되지 않거나, 또는 수소 또는 할로겐이고;- 각각의 R21 및 R22는 독립적으로 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이며, 이것들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 치환되지 않거나, 또는 수소이고; - 각각의 R23 및 R24는 독립적으로 알킬, 알케닐, 알키닐, 아릴, 헤테로아릴, 또는 헤테로사이클릴이며, 이것들 각각은 독립적으로 치환되거나 또는 치환되지 않거나, 또는 수소이다.
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