초록

본 발명은 G-단백질 커플링된 수용체 120(GPR120) 및/또는 40(GPR40)의 효능제로서 작용하며 화학식 I을 갖는 화합물에 관한 것이다:화학식 I상기 화합물은 GPR120 및/또는 GPR40에 의해 조절되는 질환 또는 장애, 예를 들어, 당뇨병 (특히 2형 당뇨병), 손상된 경구 글루코스 내성, 인슐린 내성, 비만, 비만 관련 장애, 대사 증후군, 이상지질혈증, 상승된 LDL, 상승된 트리글리세리드,비만 유도된 염증, 골다공증 및 비만 관련 심혈관 장애의 치료에 유용하다.

대표청구항 ▼

화학식 I의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염:화학식 I상기 화학식 I에서,A는 탄소 원자 및 임의로 N, S 또는 O로부터 선택되는 하나 이상의 헤테로원자를 포함하는, 임의로 부분적으로 또는 완전히 불포화된 모노 또는 디-카보사이클릭 잔기이고;R1, R2, R3은 독립적으로 -H, -할로겐, -CF3, -CN, -CH2CN, -OMe, -OCF3, -OH, 페닐, -OPh, -OCH2Ph, -OCH2OMe, -OCH2CN -NO2, -NR'R", 선형 또는 분지형 C1-C6 알킬, -O(CH2)p-S(O)2Me 및 5원

화학식 I의 화합물 또는 이의 약제학적으로 허용되는 염:화학식 I상기 화학식 I에서,A는 탄소 원자 및 임의로 N, S 또는 O로부터 선택되는 하나 이상의 헤테로원자를 포함하는, 임의로 부분적으로 또는 완전히 불포화된 모노 또는 디-카보사이클릭 잔기이고;R1, R2, R3은 독립적으로 -H, -할로겐, -CF3, -CN, -CH2CN, -OMe, -OCF3, -OH, 페닐, -OPh, -OCH2Ph, -OCH2OMe, -OCH2CN -NO2, -NR'R", 선형 또는 분지형 C1-C6 알킬, -O(CH2)p-S(O)2Me 및 5원 환 헤테로사이클을 포함하는 그룹으로부터 선택되고;여기서, R' 및 R"는 독립적으로 -H 또는 C1-C4 알킬이고;여기서, 페닐 및 상기 5원 환 헤테로사이클은 독립적으로 비치환되거나 선형 또는 분지형 C1-C4 알킬, 할로겐, -OMe 및 -OH를 포함하는 그룹으로부터 선택되는 그룹으로 치환되고;p는 1 내지 4이고;X는 -CH2 또는 -C(O)이고;n은 0, 1 또는 2이고;R4는 -Y-C(O)OH이고, 여기서, Y는 포화 또는 불포화 직쇄 C4-C18 탄화수소이고;R4는 방향족 환 상의 메타 위치 또는 파라 위치에 있고;여기서, A가 페닐인 경우, n은 0이고, Y는 C4 탄화수소이고, 상기 R1, R2, R3 중 적어도 하나는 수소가 아니고;여기서, A가 페닐인 경우, n은 0이고, Y는 C4 탄화수소이고, R1 및 R2는 수소이고, R3은 방향족 환 상에 파라 위치에서 Cl이 아니다.