초록 ▼

본 발명은 에스오메프라졸 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하고, 이중 방출 프로파일을 갖는 약학적 조성물에 관한 것으로서, 구체적으로 장시간 동안 약효를 지속할 수 있도록 속방정 방출과 서방정 방출의 이중 방출 패턴을 나타내는 약학적 조성물에 관한 것이다.본 발명의 에스오메프라졸 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 이중방출 프로파일 약학적 조성물은 기존의 에스오메프라졸 속방·장용 제형과 동등한 생체이용률을 확보할 수 있으며, 1일 1회 복용하더라도 이중 방출 패턴으로 약효를 장시간 동안 유지하여 야간 산 분비의

본 발명은 에스오메프라졸 또는 이의 약학적으로 허용 가능한 염을 포함하고, 이중 방출 프로파일을 갖는 약학적 조성물에 관한 것으로서, 구체적으로 장시간 동안 약효를 지속할 수 있도록 속방정 방출과 서방정 방출의 이중 방출 패턴을 나타내는 약학적 조성물에 관한 것이다.본 발명의 에스오메프라졸 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염을 포함하는 이중방출 프로파일 약학적 조성물은 기존의 에스오메프라졸 속방·장용 제형과 동등한 생체이용률을 확보할 수 있으며, 1일 1회 복용하더라도 이중 방출 패턴으로 약효를 장시간 동안 유지하여 야간 산 분비의 발생을 방지할 수 있으므로, 야간 산 분비의 치료제로서 유용하게 사용될 수 있다.

대표청구항 ▼

유효성분으로 에스오메프라졸마그네슘염을 함유하는 속방 장용 코팅정과 유효성분으로 에스오메프라졸마그네슘염을 함유하는 서방 장용 코팅정을 포함하며,약학적 조성물을 공복 상태에서 투여하였을 때,(i) 투여 0 내지 3시간 내 상기 유효성분의 최고혈중농도(Cmax 0-3h)가 투여 0 내지 24시간 내 최고혈중농도(Cmax 0-24h)의 40% 내지 80%이고,(ii) 투여 0 내지 24시간 내 최고혈중농도에 도달하는 시간(Tmax)이 투여 2시간 이후이며, (iii) AUC3-24h가 AUC0-3h의 5배 이상이고, 투여 0 내지 24시간

유효성분으로 에스오메프라졸마그네슘염을 함유하는 속방 장용 코팅정과 유효성분으로 에스오메프라졸마그네슘염을 함유하는 서방 장용 코팅정을 포함하며,약학적 조성물을 공복 상태에서 투여하였을 때,(i) 투여 0 내지 3시간 내 상기 유효성분의 최고혈중농도(Cmax 0-3h)가 투여 0 내지 24시간 내 최고혈중농도(Cmax 0-24h)의 40% 내지 80%이고,(ii) 투여 0 내지 24시간 내 최고혈중농도에 도달하는 시간(Tmax)이 투여 2시간 이후이며, (iii) AUC3-24h가 AUC0-3h의 5배 이상이고, 투여 0 내지 24시간 내 최고혈중농도(Cmax 0-24h)가 되는 시간이 투여 후 3 시간 내지 7시간인, 이중방출 특성을 갖고, 상기 속방 장용 코팅정 및 서방 장용 코팅정은 각각의 코어 상에 형성된 내피 코팅층을 포함하고, 각각의 코어는 만니톨, 저치환된 하이드록시프로필 셀룰로오스, 크로스카멜로오스 나트륨, 하이드록시프로필 셀룰로오스 및 푸마르산스테아릴 나트륨을 포함하고, 각각의 내피 코팅층은 하이드록시프로필 메틸셀룰로오스를 포함하고, 상기 속방 장용 코팅정은 내피 코팅층 상에 형성된 속방형 장용성 코팅층을 포함하고, 상기 서방 장용 코팅정은 내피 코팅층 상에 형성된 서방형 장용성 코팅층을 포함하고, 상기 속방형 장용성 코팅층은 메타크릴산과 에틸 아크릴레이트를 1:1의 비율로 포함하는 공중합체를 포함하고, 상기 서방 장용 코팅정은 메타크릴산과 메틸 메타크릴레이트를 1:1의 비율로 포함하는 공중합체와 1:2의 비율로 메타크릴산과 메틸메타크릴레이트를 포함하는 공중합체의 혼합물을 포함하는 것인, 약학적 조성물.