본 개시내용은 포스포디에스테라제 5(PDE-5) 및/또는 포스포디에스테라제 6(PDE-6) 억제제 화합물 및 상기 화합물을 포함하는 조성물을 제공한다. 일부 실시양태에서, 상기 화합물은 벤젠술폰아미드기에 부착된 산화질소-함유 공여체 치환기를 포함하는 산화질소(NO) 공여 PDE-5 및/또는 PDE-6 억제제 화합물이다. 상기 화합물은 PDE-5 및 PDE-6을 억제하고/하거나 화합물의 공여체 치환기로부터 산화질소(NO)를 공여함으로써 구아닐레이트 사이클라제(sGC)를 자극함으로써 단백질 키나아제 G(PKG) 활성을 증가시키기 위한
본 개시내용은 포스포디에스테라제 5(PDE-5) 및/또는 포스포디에스테라제 6(PDE-6) 억제제 화합물 및 상기 화합물을 포함하는 조성물을 제공한다. 일부 실시양태에서, 상기 화합물은 벤젠술폰아미드기에 부착된 산화질소-함유 공여체 치환기를 포함하는 산화질소(NO) 공여 PDE-5 및/또는 PDE-6 억제제 화합물이다. 상기 화합물은 PDE-5 및 PDE-6을 억제하고/하거나 화합물의 공여체 치환기로부터 산화질소(NO)를 공여함으로써 구아닐레이트 사이클라제(sGC)를 자극함으로써 단백질 키나아제 G(PKG) 활성을 증가시키기 위한 이중 기능을 제공할 수 있다. 본 개시내용은 또한 PDE-5 및/또는 PDE-6을 억제하고 단백질 키나아제 G(PKG)의 활성을 증가시키기 위해 상기 화합물 및 조성물을 사용하는 방법을 제공한다.상기 화합물 및 조성물은 다양한 안질환의 치료를 포함하는 치료적 적용에서 용도를 발견한다. 예를 들어, 대상 화합물은 녹내장, 연령 관련 황반변성(AMD), 당뇨병성 망막병증(DR), 안구건조증, 백내장 또는 포도막염의 치료제로서 사용될 수 있다.
대표청구항▼
화학식 (I)의 화합물, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 용매화물, 수화물, 전구약물, 또는 입체이성질체: 여기서 X1 및 X2는 N 및 C로부터 독립적으로 선택되고, X1 및 X2 중 적어도 하나는 N이고; R1은 -H, 또는 임의로 치환된 (C1-C5)알킬이고; R2는 임의로 치환된 (C1-C5)알킬이고;R3은 임의로 치환된 (C1-C5)알콕시이고; R4는 -H 또는 임의로 치환된 (C1-C5)알킬이고, R5는 하나 이상의 R6으로 치환된 4원 카보사이클 또는 헤테로사이클 고리이고,또는 R4 및 R5는 이들이 부착된 질소
화학식 (I)의 화합물, 또는 그의 약학적으로 허용가능한 염, 용매화물, 수화물, 전구약물, 또는 입체이성질체: 여기서 X1 및 X2는 N 및 C로부터 독립적으로 선택되고, X1 및 X2 중 적어도 하나는 N이고; R1은 -H, 또는 임의로 치환된 (C1-C5)알킬이고; R2는 임의로 치환된 (C1-C5)알킬이고;R3은 임의로 치환된 (C1-C5)알콕시이고; R4는 -H 또는 임의로 치환된 (C1-C5)알킬이고, R5는 하나 이상의 R6으로 치환된 4원 카보사이클 또는 헤테로사이클 고리이고,또는 R4 및 R5는 이들이 부착된 질소 원자와 함께 고리형으로 연결되어 하나 이상의 R6으로 치환된 4원 헤테로사이클을 형성하고; 각각의 R6은 독립적으로 -OH, -O-NO2, 임의로 치환된 (C1-C5)알킬, 임의로 치환된 (C1-C10)알킬렌, 임의로 치환된 (C2-C10)알케닐, 임의로 치환된 (C2-C10)알키닐, 임의로 치환된 (C1-C5)알콕시, 임의로 치환된 (C3-C5)헤테로사이클, 임의로 치환된 (C1-C5)알킬-(C3-C5)헤테로사이클-, 임의로 치환된 (C3-C5)헤테로사이클-(C1-C5)알킬-, 임의로 치환된 (C1-C5)알킬-Z1-(C1-C5)알킬-, 임의로 치환된 (C1-C5)알킬-Z1-(C1-C5)알콕시-, 임의로 치환된 (C1-C10)알킬-NR1-, 임의로 치환된 (C1-C10)알킬-Z1-(C1-C5)알킬-NR1-, 임의로 치환된 (C1-C10)알콕시-Z1-(C1-C5)알킬-NR1-, 치환된 (C1-C5)알킬-(C3-C5)헤테로사이클-(C1-C5)알킬-, 치환된 선형 링커, 및 치환된 분지형 링커로부터 선택되고, 여기서, Z1은 -CO2-, -O-, -OCO-, -CONH-, -NHCO-, 또는 -NH-이고, 각 R6의 치환기는 독립적으로 -O-NO2, -ONO, -OH, -NH2, -COOH, 할로겐, (C1-C3)알콕시, 및 (C1-C3)알킬로부터 선택되고;여기서 적어도 하나의 R6은 -O-NO2, -ONO, -OH, 또는 -NH2로 치환된다.
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