초록 ▼

본 발명은 신규한 헤테로사이클릭 화합물, 이의 수화물, 이의 용매화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염과, 이를 유효성분으로 포함하는 오토탁신 활성과 관련된 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물을 제공한다.본 발명의 헤테로사이클릭 화합물은 오토탁신에 대하여 우수한 억제 활성을 나타내어, 오토탁신의 저해와 관련된 질환인 섬유화 질환, 염증성 질환, 자가면역 질환, 호흡기 질환, 심혈관 질환, 대사성 질환, 암 및 암전이, 안구 질환, 담즙울체성 형태 및 다른 형태의 만성소양증, 및 급성 또는 만성 장기이식 거부반응의 치료 및 예방에

본 발명은 신규한 헤테로사이클릭 화합물, 이의 수화물, 이의 용매화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염과, 이를 유효성분으로 포함하는 오토탁신 활성과 관련된 질환의 예방 또는 치료용 약학 조성물을 제공한다.본 발명의 헤테로사이클릭 화합물은 오토탁신에 대하여 우수한 억제 활성을 나타내어, 오토탁신의 저해와 관련된 질환인 섬유화 질환, 염증성 질환, 자가면역 질환, 호흡기 질환, 심혈관 질환, 대사성 질환, 암 및 암전이, 안구 질환, 담즙울체성 형태 및 다른 형태의 만성소양증, 및 급성 또는 만성 장기이식 거부반응의 치료 및 예방에 유용하게 사용될 수 있다.

대표청구항 ▼

하기 화학식 1로 표시되는 헤테로사이클릭 화합물, 이의 수화물, 이의 용매화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:<화학식 1>상기 식에서, X는 아릴; 아릴 고리와 비방향족 사이클로알킬 고리가 융합된 2개환의 융합고리; 아릴 고리와 1개 내지 3개의 O를 갖는 비방향족 헤테로사이클 고리가 융합된 2개환의 융합고리; 1개 내지 3개의 N을 갖는 헤테로아릴 고리와 비방향족 사이클로알킬 고리가 융합된 2개환의 융합고리이고, 상기 X는 단수 또는 복수의 독립적인 Rx로 치환되거나 치환되지 않고, 상기 Rx는 C1-4 알콕시 또

하기 화학식 1로 표시되는 헤테로사이클릭 화합물, 이의 수화물, 이의 용매화물 또는 이의 약학적으로 허용가능한 염:<화학식 1>상기 식에서, X는 아릴; 아릴 고리와 비방향족 사이클로알킬 고리가 융합된 2개환의 융합고리; 아릴 고리와 1개 내지 3개의 O를 갖는 비방향족 헤테로사이클 고리가 융합된 2개환의 융합고리; 1개 내지 3개의 N을 갖는 헤테로아릴 고리와 비방향족 사이클로알킬 고리가 융합된 2개환의 융합고리이고, 상기 X는 단수 또는 복수의 독립적인 Rx로 치환되거나 치환되지 않고, 상기 Rx는 C1-4 알콕시 또는 할로겐이고,p는 0 내지 2의 정수이고,RN은 수소 또는 C1-4 알킬이고,A는 N 및 O로 구성되는 군으로부터 선택되는 1개 내지 3개의 헤테로원자를 갖는 5원환 또는 6원환의 헤테로아릴이고, 상기 A는 Ra로 치환되거나 치환되지 않고, 상기 Ra는 C1-4 알킬이고,L은 -(CH2)1-5CO-; -(CHCH)1-2CO-; 또는 N 및 O로 구성되는 군으로부터 선택되는 1개 내지 3개의 헤테로원자를 갖는 5원환의 방향족 또는 비방향족의 헤테로사이클이고, 상기 Y 고리는 Ry로 치환되거나 치환되지 않고, 상기 Ry는 C1-4 알킬 또는 할로겐이고,m은 0 또는 1이고,B는 시아노; OH; COOH, CH2COOH; 설포닐, 설포네이트(-O-SO2-); 또는 N 및 O로 구성되는 군으로부터 선택되는 1개 내지 4개의 헤테로원자를 갖는 5원환 또는 6원환의 방향족 또는 비방향족의 헤테로사이클이고, 상기 B는 Rb 또는 옥소(O)로 치환되거나 치환되지 않고,상기 Rb는 C1-4 알킬, C1-4 할로알킬, 아미노, 또는 C1-4 알킬피발레이트이다.