초록

본 발명은 화학식 (III)의 화합물, 및 치료 방법, 예컨대 미생물 감염의 치료 방법에서 화학식 (III)의 화합물의 용도를 제공한다.화학식 (III)의 화합물은 하기와 같다:상기 식에서 -R15은 아미노-함유 기이고, -R1, -R2, -R3, -R4, -R8, -RA, Q, -R16, -R17은 발명의 상세한 설명 내에 구체적으로 기재된 바와 같다.

대표청구항 ▼

화학식 (III)의 화합물, 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염, 용매화물 또는 수화물:상기 식에서 -X-는 -C(O)-를 나타내고;-R1은 그것이 결합되어 있는 탄소에 대한 알파 질소 및 카보닐기와 함께 페닐알라닌 또는 류신 잔기이며;-R2는 그것이 결합되어 있는 탄소에 대한 알파 질소 및 카보닐기와 함께 류신 잔기이고;-R3는 그것이 결합되어 있는 탄소에 대한 알파 질소 및 카보닐기와 함께 트레오닌 잔기이며;-R4는 1개의 하이드록실기 또는 1개의 아미노기에 의해 치환된 C1-3 알킬이고;-R15은 아미노-함유기 이며;여기에서

화학식 (III)의 화합물, 또는 약제학적으로 허용되는 그의 염, 용매화물 또는 수화물:상기 식에서 -X-는 -C(O)-를 나타내고;-R1은 그것이 결합되어 있는 탄소에 대한 알파 질소 및 카보닐기와 함께 페닐알라닌 또는 류신 잔기이며;-R2는 그것이 결합되어 있는 탄소에 대한 알파 질소 및 카보닐기와 함께 류신 잔기이고;-R3는 그것이 결합되어 있는 탄소에 대한 알파 질소 및 카보닐기와 함께 트레오닌 잔기이며;-R4는 1개의 하이드록실기 또는 1개의 아미노기에 의해 치환된 C1-3 알킬이고;-R15은 아미노-함유기 이며;여기에서-RA는 -LA-RAA 또는 수소이고;-Q-는 공유 결합 또는 -CH(RB)-이며;-RB는 수소 또는 -LB-RBB이며;-Q-가 공유 결합인 경우 -RA는 -LA-RAA이며, -Q-가 -CH(RB)-인 경우 -RA 및 -RB 중의 하나 또는 양자 모두는 수소가 아니며;-R16은 독립적으로 수소 또는 C1-4 알킬이고;-R17은 독립적으로 수소 또는 C1-4 알킬이거나;-R17 및 -RA는 함께 5- 내지 10-원 질소-함유 모노사이클릭 또는 비사이클릭 헤테로사이클을 형성하며;-R17 및 -RA가 함께 모노사이클릭 질소-함유 헤테로사이클을 형성하는 경우 -R17 및 -RA의 각각의 환 탄소 원자는 비치환되거나 -RC에 의해 일- 또는 이-치환되며, 모노사이클릭 질소-함유 헤테로사이클은 존재하는 경우 -RC, -RN, -RNA 및 -LB-RBB 중에서 선택되는 적어도 하나의 기에 의해 치환되며,모노사이클릭 질소-함유 헤테로사이클은 하나의 질소 환 원자를 함유하거나, 추가적으로 하나의 추가 질소 환 원자를 함유하고, 추가의 질소 환 원자가 존재하는 경우 이는 비치환되거나 -RN에 의해 치환되며, 단, -X- 기에 대해 α인 탄소에 연결된 추가의 질소 환 원자는 비치환되거나 -RNA에 의해 치환되고;-R17 및 -RA가 함께 비사이클릭 질소-함유 헤테로사이클을 형성하는 경우 -R17 및 -RA의 각각의 환 탄소 원자는 비치환되거나 -RD에 의해 일- 또는 이-치환되며;비사이클릭 질소-함유 헤테로사이클은 하나의 질소 환 원자를 함유하거나, 추가적으로 1개, 2개 또는 3개의 추가 헤테로원자를 함유하며, 여기에서 각각의 헤테로원자는 질소이고, 추가의 질소 환 원자가 존재하는 경우 각각의 추가의 질소 환 원자는 비치환되거나 -RN에 의해 치환되며, 단, -X- 기에 대해 α인 탄소에 연결된 질소 환 원자는 비치환되거나 -RNA에 의해 치환되고;각각의 -RC는 독립적으로 -LC-RCC이며;각각의 -RD는 독립적으로 -RC, 할로, -OH, 및 -NH2 중에서 선택되고;각각의 -RN은 독립적으로 -LN-RNN이며;각각의 -RNA는 독립적으로 -RL-RNN 또는 -RNN이고;-RAA, -RBB, 및 각각의 -RCC 및 -RNN은 존재하는 경우 독립적으로 C1-12 알킬, C3-10 사이클로알킬, C4-10 헤테로사이클릴, 및 C5-12 아릴 중에서 선택되며;각각의 -LA-는 독립적으로 공유 결합이거나 -RL-*, -O-LAA-*, -OC(O)-LAA-*, 및 -N(R11)-LAA-* 중에서 선택되는 연결기이고, 여기에서 별표는 -RAA에 대한 -LA- 기의 결합 포인트를 표시하며;각각의 -LB- 및 -LC-는 독립적으로 공유 결합이거나 -RL-*, -O-LAA-*, -OC(O)-LAA-*, -N(R11)-LAA-*, -N(R11)C(O)-LAA-*, -C(O)O-LAA-*, 및 -C(O)N(R11)- LAA-* 중에서 선택되는 연결기이거나, -N(R11)S(O)-LAA-*, -N(R11)S(O)2-LAA-*, -S(O)N(R11)-LAA-*, 및 -S(O)2N(R11)-LAA-* 중에서 선택되는 연결기이며, 여기에서 별표는 -RBB에 대한 -LB- 기 또는 -RCC에 대한 -LC- 기의 결합 포인트를 표시하고;각각의 -LN-은 독립적으로 공유 결합이고; 각각의 -LAA-는 독립적으로 공유 결합이거나 -RL-이며, -LAA-가 C1-12 알킬 기에 연결되는 경우, -LAA-는 공유 결합이며;각각의 -RL-은 독립적으로 C1-12 알킬렌 중에서 선택되고;각각의 C1-12 알킬, C3-10 사이클로알킬, C4-10 헤테로사이클릴, C5-12 아릴, 및 C1-12 알킬렌 기의 탄소는 비치환되거나 -RS로 치환되며, 각각의 C4-10 헤테로사이클릴 및 C5-12 아릴 기의 질소는 비치환되거나 -R12로 치환되며;각각의 -RS는 독립적으로 -OH, -OR12, -OC(O)R12,할로, -R12, -NHR12, -NR12R13, -NHC(O)R12, -N(R12)C(O)R12, -C(O)OR12, -C(O)NH2, -C(O)NHR12 및C(O)NR12R13 중에서 선택되고, 단 -R12는 C1-12 알킬 기에 대한 치환기가 아니고;각각의 -R12는 독립적으로 C1-6 알킬, C1-6 할로알킬, 페닐 또는 벤질이며;각각의 -R13은 독립적으로 C1-6 알킬, C1-6 할로알킬, 페닐 또는 벤질이고;각각의 -R11은 독립적으로 수소 또는 C1-4 알킬이며; -R8은 수소 또는 메틸이다.