초록

화학식 I의 락티비신 화합물 및 화학식 I의 화합물의 약제학적으로 허용되는 염이 제공되며, 여기서 상기 화합물은 박테리아 감염의 치료 또는 예방에 단독으로 또는 β-락타마제 억제제 및/또는 다른 항생제(β-락탐 및 비-β-락탐 항생제 포함)와 함께 사용하기에 적합한 항생제를 포함한다.[화학식 I]

대표청구항 ▼

화학식 I의 화합물 및 이의 염, 이의 용매화물 및 이의 염의 용매화물:화학식 I상기 화학식 I에서,A는 화학식 Ia에 의해 정의되고:화학식 Ia ;여기서, X는 N 또는 CR3이고, R3은 수소 또는 할로겐을 나타내고;R1 및 R2는 그들이 결합된 탄소 원자와 함께 (C3-C8) 사이클로알킬을 형성할 수 있고, 여기서(i) 상기 사이클로알킬은 O, N 및 S로부터 선택된 하나의 헤테로원자를 함유할 수 있고/있거나,(ii) 상기 사이클로알킬은 (C1-C3) 알킬 및 할로겐으로 이루어진 그룹으로부터 서로 독립적으로 선택된 1, 2,

화학식 I의 화합물 및 이의 염, 이의 용매화물 및 이의 염의 용매화물:화학식 I상기 화학식 I에서,A는 화학식 Ia에 의해 정의되고:화학식 Ia ;여기서, X는 N 또는 CR3이고, R3은 수소 또는 할로겐을 나타내고;R1 및 R2는 그들이 결합된 탄소 원자와 함께 (C3-C8) 사이클로알킬을 형성할 수 있고, 여기서(i) 상기 사이클로알킬은 O, N 및 S로부터 선택된 하나의 헤테로원자를 함유할 수 있고/있거나,(ii) 상기 사이클로알킬은 (C1-C3) 알킬 및 할로겐으로 이루어진 그룹으로부터 서로 독립적으로 선택된 1, 2, 3 또는 4개의 치환체로 치환될 수 있거나; 또는R1 및 R2는 서로 독립적으로 수소 또는 (C1-C3) 알킬을 나타낼 수 있으며, 여기서 (C1-C3) 알킬은 하이드록시 및 염소로부터 선택된 치환체로 치환될 수 있고; B는 화학식 Ia'로 정의된 비사이클릭 카테콜(bicyclic catechol) 또는 하이드록시피리돈 모이어티(moiety) 함유 단편이다:화학식 Ia'상기 화학식 Ia'에서,P는 임의로 하나의 카르보닐(CO) 그룹, 또는 2개의 카르보닐(CO) 그룹, 또는 하나의 설폰(SO2) 그룹, 또는 하나의 카르보닐(CO) 그룹과 하나의 설폰(SO2) 그룹의 조합을 함유할 수 있고, 최대 2개의 추가의 N 원자를 추가로 함유할 수 있는 불포화 5원 또는 6원 환이고;Q는 최대 2개의 N 원자를 함유할 수 있고, 여기서 R4는 수소, (C1-C3) 알킬, 카르보닐, 트리플루오로메틸, 시아노 및 할로겐으로 이루어진 그룹으로부터 선택된다.