초록

본 개시내용은 요로상피암, 특히 국소 진행성 또는 전이성 요로상피암 환자 치료용 의약품의 제조에 있어서, PD-1 항체 또는 PD-L1 항체와 같은 면역관문 억제제와 병용투여되는, Her2를 표적으로 하는 항체-약물 접합체의 용도를 제공한다. 두 약물 중 어느 하나를 단독 투여한 치료에 비해 두 약물을 병용투여한 치료는 현저한 상승 효과와 유의한 치료 효과를 나타낸다. 또한, HER2 IHC 발현이 낮은(1+) 환자의 경우 병용 치료는 양호한 유효성을 나타냈다.

대표청구항 ▼

요로상피암 환자 치료용 약제의 제조에서 면역관문 억제제와 병용투여되는 항체-약물 접합체(ADC)의 용도에 있어서, 상기 항체-약물 접합체는 일반식 Ab-(L-U)n의 구조를 가지며, 상기 식에서 Ab는 항Her2(인간 표피성장인자 수용체 2) 항체를 나타내고; L은 링커를 나타내고; U는 접합된 세포독성 분자를 나타내고; n은 1 내지 8의 정수이고 각각의 항체에 결합된 세포독성 분자의 수를 나타내며,상기 항체는 중쇄 가변 영역 및 경쇄 가변 영역을 포함하고, 상기 중쇄 가변 영역의 CDR 및/또는 상기 경쇄 가변 영역의 CDR은

요로상피암 환자 치료용 약제의 제조에서 면역관문 억제제와 병용투여되는 항체-약물 접합체(ADC)의 용도에 있어서, 상기 항체-약물 접합체는 일반식 Ab-(L-U)n의 구조를 가지며, 상기 식에서 Ab는 항Her2(인간 표피성장인자 수용체 2) 항체를 나타내고; L은 링커를 나타내고; U는 접합된 세포독성 분자를 나타내고; n은 1 내지 8의 정수이고 각각의 항체에 결합된 세포독성 분자의 수를 나타내며,상기 항체는 중쇄 가변 영역 및 경쇄 가변 영역을 포함하고, 상기 중쇄 가변 영역의 CDR 및/또는 상기 경쇄 가변 영역의 CDR은 디시타맙 베도틴과 동일한 CDR 서열을 가지며;상기 링커 L은 말레이미도-카프로일-발린-시트룰린-p-아미노벤질옥시(mc-vc-pAB)를 포함하고, 상기 링커는 설프하이드릴 접합에 의해 항체에 공유결합으로 연결되며, 연결 부위는 항체의 사슬 간 이황화 결합 부위이고;상기 세포독성 분자 U는 MMAE(모노메틸 오리스타틴 E)를 포함하며;상기 면역관문 억제제는 PD-1 항체 또는 PD-L1 항체인 것을 특징으로 하는, 용도.