[특허]Isolated GRP94 ligand binding domain polypeptide and nucleic acid encoding same, crystalline form of same, and screening methods employing same

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IPC분류정보
국가/구분	United States(US) Patent 등록
국제특허분류(IPC7판)	G06G-007/58
출원번호	US-0754423 (2010-04-05)
등록번호	US7991601 (2011-07-19)
발명자 / 주소	Gewirth, Daniel T. Nicchitta, Christopher V.
출원인 / 주소	Duke University
대리인 / 주소	Jenkins, Wilson, Taylor & Hunt, P.A.
인용정보	피인용 횟수 : 0 인용 특허 : 17

초록

An isolated GRP94 ligand binding domain polypeptide, a three-dimensional crystal structure of the same, and methods of using the same to design modulators of Hsp90 proteins.

대표청구항 ▼

What is claimed is: 1. A method of designing a potential modulator that selectively modulates the activity of a glucose regulated protein 94 kDa (GRP94) polypeptide, the method comprising:(a) obtaining a crystalline form of a GRP94 ligand binding domain polypeptide complex, wherein said GRP94 polypeptide comprises amino acids 48-316 of SEQ ID NO: 6 complexed with N-ethylcarboxamidoadenosine (NECA) and forms in space group C2 with unit cell parameters of a=99-89.9 Å, b=89.614 Å, c=63.066 Å and β=90.132° or in space group C2221 with unit cell parameters of a=89.200 Å, b=99.180 Å, c=63.071 Å and β=90°;(b) determining the three-dimensional structure of the crystalline form of the GRP94 ligand binding domain polypeptide from step (a);(c) analyzing the determined three-dimensional GRP94 ligand binding domain structure by inputting and displaying on a computer the atomic coordinates according to Tables 1-3 to assess the binding pocket dimensions and designing a modulator therefrom; and(d) synthesizing said modulator based on the three-dimensional structure of the crystalline form of the GRP94 ligand binding domain polypeptide, whereby a modulator that selectively modulates the activity of a GRP94 polypeptide is designed.

이 특허에 인용된 특허 (17) 인용/피인용 타임라인 분석

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