초록 ▼

본연구는 퀴놀론 항균제 분야에 대한 특정뎐구개발사업으로 기종의 퀴놀를 항균제가 안고 있는 독서성, 내성, 약효 및 용해도, Pharmacokinetics등이 월등히 개선된 새로운약물을 개발하기위하여 10개분과로 나뉘어 퀴놀론 모핵의 C-7위치에 3-알킬티오피롤리딘 또는 피롤닌린 3-이미다졸릴피롤리딘 4-포름이미도일피페라진 광학활성그룹이 치환된 피페라진 선형아민 2,6-디아지비시옥탄,3,6-디아자비시클로 헥산, 3,7-디아자비시 클로헵탄, 슈가로부터 유도된 비시클로아민등이 치환된 신규물질 97종을 합성하였고, N-1위치에 4-플로오로

본연구는 퀴놀론 항균제 분야에 대한 특정뎐구개발사업으로 기종의 퀴놀를 항균제가 안고 있는 독서성, 내성, 약효 및 용해도, Pharmacokinetics등이 월등히 개선된 새로운약물을 개발하기위하여 10개분과로 나뉘어 퀴놀론 모핵의 C-7위치에 3-알킬티오피롤리딘 또는 피롤닌린 3-이미다졸릴피롤리딘 4-포름이미도일피페라진 광학활성그룹이 치환된 피페라진 선형아민 2,6-디아지비시옥탄,3,6-디아자비시클로 헥산, 3,7-디아자비시 클로헵탄, 슈가로부터 유도된 비시클로아민등이 치환된 신규물질 97종을 합성하였고, N-1위치에 4-플로오로-2-피라딘, 퓨푸릴, 1,4-벤조이옥산, 3-아미노페닐, 2,4-디아미노페닐등의 그룹이 치환된 신규물질 4종을 합성하였다. 기초적인 항균력 시험결과 C-7위에 3-알킬티오피롤리딘 또는 피콜린, 3-아미다졸릴 피로리딘, 4-포름이미로 일파페라진, 디아자 비시클로헥산, 헵탄 및 옥탄등이 치환된 신규물질은 대조물질인 Ciprofloxacin에 비하여 G(+)균에 대해서는 우수하였으나, G(-)균에 대해서는 열등하였다. 또 N-1위치에 4-플로오로-2-피라딘, 3-아미노 페닐,2,4-디아미노페닐기등이 치환된 신규물질은 G(+)균에 대해 우수하고 전체적으로 Norfloxacin보다 월등하였고 특히 독성이 약하였다. 그외 화합물들은 대조물질 (Ciprofloxacin 또는 Ofloxacin)에 비해 저조한 약효를 보여주었다.

Abstract ▼

We focused on : (1) reinforcing the activity against gram-positive bacteria;92) increasing the solubility in water; (3) having sufficiently long half-lives of 12-24hr to every dose and (4) using as injection.
1. Design and synthesis of new molecules.
(1) introduced cyclopropyl, ethyl and (2,4

We focused on : (1) reinforcing the activity against gram-positive bacteria;92) increasing the solubility in water; (3) having sufficiently long half-lives of 12-24hr to every dose and (4) using as injection.
1. Design and synthesis of new molecules.
(1) introduced cyclopropyl, ethyl and (2,4-difluoro)phenyl group at N-1 which showed good activity on the known compounds, and 4-fluoro-2-pyridyl, 1,4-benzodioxonyl group as a new one.
(2) We introduced hydro and amino group recently known at C-5
(3) At C-7. we introduced piperazinyl, pyrrolidinyl, and imidazolyl derivatives which showed good activity on the known comounds, and imidazopyrrolidinyl, 3-subsituted pyrrolidinyl, 3-substituted pyrrolinyl, heinerar amine, 4-formimidoylpiperazinyl, bicyclooctanyl, N-subd pipe-razinyl, bicyclic amine derivatives as a new group.
2. Screening for synthesis compounds
(1) Minimum inhibitory concentration(MIC) test
(2) In vivo test.

목차 Contents

• 제1장 서론...27
• 제2장 연구 내용 및 결과...33
• 참고문헌...56