초록 ▼

▷ 본 연구의 최종목표는 새로운 Taxane 계 항암제에 관한 신물질 창출연구를 통해 기존의 약물인 Taxol 보다 수용성이 크고, 독성이 감소된 새로운 Taxane 계 항암제 선도물질을 도출하는 것이다. ▷ 연구개발결과 - 14-OH-10-BAB의 14-OH 기를 이용한 5종 이상의 신규 모핵 합성 - SAR 연구 및 분자설계에 의한 신규 side chain 합성 - 신규 side chain과 신규 모핵의 coupl

▷ 본 연구의 최종목표는 새로운 Taxane 계 항암제에 관한 신물질 창출연구를 통해 기존의 약물인 Taxol 보다 수용성이 크고, 독성이 감소된 새로운 Taxane 계 항암제 선도물질을 도출하는 것이다. ▷ 연구개발결과 - 14-OH-10-BAB의 14-OH 기를 이용한 5종 이상의 신규 모핵 합성 - SAR 연구 및 분자설계에 의한 신규 side chain 합성 - 신규 side chain과 신규 모핵의 coupling에 의한 신물질 80종 이상 합성 - 신규물질의 항암력 시험 및 용해도 시험 완료 - 항암력 우수물질의 Apoptosis 측정 등 약효검색범위 확장시험 중 - 항암력 우수물질의 mouce를 이용한 항암력 시험진행 중 - Taxol 및 신물질의 NO와의 관계 등 작용기전 연구 - 항암력 및 용해도 등의 자료 평가분석 - Taxol에 비해 in vitro 항암력이 증가되고 물에 대한 용해도(100배정도)가 우수한 HM 5052 계열의 선도물질 5종 도출 ▷ 본 과제수행으로 합성된 HM 5052 계열의 새로운 탁산계 항암제를 좀더 최적화 시킨 후, 동물을 이용한 폭넓은 약리시험과 본격적인 전임상 시험 등을 거쳐 개발 후보물질을 확정, 도출한 다음, 도출된 후보물질에 대한 임상시험을 수행하여 새로운 탁산계 항암제로 개발할 계획임. ▷ 본 과제를 통해 도출된 새로운 탁산계 항암제인 HM 5052 계열의 화합물을 향후 전임상, 임상의 과정을 거쳐 신약으로 개발한다면 각종 암질환 치료에 크게 기여할 것이며, 이는 관련 의약품의 수입대체는 물론 막대한 외화획득에도 기여할 것으로 기대됨.

목차 Contents

• 제1장 서 론...13
• 제2장 국내외 기술개발 현황...18
• 제3장 연구개발수행 내용 및 결과...21
• 제1절 신규14-hydroxy taxol의 합성 연구(한미약품)...22
• 1.이론적,실험적 접근 방법...22
• 2.연구내용...24
• 가.연구내용...24
• 나.실험내용...49
• 3.연구결과...87
• 제2절 2'와 3' 위치가 변형된 탁솔 유도체의 합성(KIST)...100
• 1.이론적,실험적 접근방법...100
• 2.연구내용...106
• 2.1 연구내용...106
• 2.2 실험내용...117
• 3.연구결과...125
• 제3절 효소 및 화학적 합성방법을 이용한 변형된 탁솔의 합성(포항공대)...127
• 1.이론적,실험적 접근방법...127
• 2.연구내용...129
• 가.연구내용...129
• 3.연구결과...138
• 제4장 연구개발목표 달성도 및 대외 기여도...141
• 제5장 연구개발결과의 활용계획...144