보고서 정보
주관연구기관 |
충남대학교 Chungnam National University |
연구책임자 |
윤효인
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발행국가 | 대한민국 |
언어 |
한국어
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발행년월 | 1988-08 |
주관부처 |
과학기술부 |
사업 관리 기관 |
충남대학교 Chungnam National University |
등록번호 |
TRKO200200013042 |
DB 구축일자 |
2013-04-18
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초록
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Higenamine은 부자에서 유래된 강심작용이 있는 것으로 알려진 약물로서 화학구조상 catechol환과 tetrahydroisoqvinline텍을 함유하고 있는 1 - [4'- hydroxybenzyl] - 6, 7 - dihydroxy - 1,2,3,4 - tetrahydroisoqvinoline으로, 함유 모텍들은 모두 β-수용체에 흥분작용을 나타내는 것으로 알려져 있다. Guinea-pig 의 심장은 β-1수용체, 기관 평활근에는 조직에서의 약리작용을 확인하고 이와 관련한 β-수용체 선택성 여부를 밝힘과 동시에 higena
Higenamine은 부자에서 유래된 강심작용이 있는 것으로 알려진 약물로서 화학구조상 catechol환과 tetrahydroisoqvinline텍을 함유하고 있는 1 - [4'- hydroxybenzyl] - 6, 7 - dihydroxy - 1,2,3,4 - tetrahydroisoqvinoline으로, 함유 모텍들은 모두 β-수용체에 흥분작용을 나타내는 것으로 알려져 있다. Guinea-pig 의 심장은 β-1수용체, 기관 평활근에는 조직에서의 약리작용을 확인하고 이와 관련한 β-수용체 선택성 여부를 밝힘과 동시에 higenamine의 약리작용의 전모를 더욱 추구하기 위하여 reserpine및 cocaine전처치에 의한 영향을 관찰하여 나타난 결과를 요약하면 아래와 같다.
1. Higenamine은 guinea-pig의 자동성이 있는 우심방에서 심장박동수 증가작용과 좌심방에서 심수축력 증가작용 그리고 기관 평활근에서 이완 작용을 나타내었으며 (sub)pD2는 각각 6.57, 6.73이었다. 대조로 사용한 잘 알려져 있는 β-수용체 흥분제인 isoproterenol의 (sub)pd2는 각각 8.54, 8.23, 7.87이었다. Higenamine의 isoproterenol에 대한 상대효능은 각가 0.95, 0.93, 0.98로 각 조직 모두에서 foll aganist에 가깝게 작용하였다. 효력비는 각각 1.1, 1.0, 7.0이었다.
2. 이러한 작용은 β-수용체 차단제인 propranolol에 의해 경제적으로 억제되었으며 higenamine에 대한 propranolol의 (sub)pA2는 우심방에서 7.98, 좌심방에서 7.76, 기관 평활근에서 8.46이었으며, isoproternol Higenamine은 β1(심장) 및 β2(기관 평활근)수용체 모두에 작용하여 β-수용체에 비선택적으로 작용하였다.
3.Reserpine 전처치에 의해 higenamine의 작용은 감소되지 않았기 때문에 higenamine은 내인성 카테콜아민의 방출에 의한 간접적 작용에 아닌 β-수용체에 대해 직접 작용을 가지고 있는 것으로 사료되었다.
4. Concaine전처치에 의해서도 higenamine의 작용은 norepinephrine과는 달리, 변동이 야기되지 않는 것으로 미루어 보아, guinea-pig 우심방, 좌심방 그리고 기관 평활근에서 신경 흡수 기작은 존재하지 않는 것으로 생각되었다.
Abstract
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Higenamine is a Aconiti tuber derived cardiotonic compound whose chemical structure is 1-(4'-hydroxybenzyl)-6, 7-dihydroxy-1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinoline containing catechol ring and tetrahydroisoquinoline nucleus in its own structure, both of which is known to have aganistic effects on adrenerg
Higenamine is a Aconiti tuber derived cardiotonic compound whose chemical structure is 1-(4'-hydroxybenzyl)-6, 7-dihydroxy-1, 2, 3, 4-tetrahydroisoquinoline containing catechol ring and tetrahydroisoquinoline nucleus in its own structure, both of which is known to have aganistic effects on adrenergic β-receptors.
Using guinea-pig atria(rich in β1-receptor) and trachea(rich in β2-receptor), we studied on pharmacological actions of higenamine on the respective organs and relevance of β-receptor selectivity. In addition, we focussed on the influence of reserpine and cocaine pretreatment on the actions of higneamine in order to clarify the profile of pharmacological actions of higenamine.
The results were summarized as fallows :
1. Higenamine had remarhable chronotropic, inotropic and bronchodilator effects in guinea-pig spontanovsly beating right atria, left atria and trachea respectively, in dose-dependent manners. pD? values of higenamine in guinea-pig right atria , left atria and trachea were 6.57, 6.21 and 6.73 whereas those of isoproterenol were 8.54, 8.23 and 7.87 respectively.
Relative efficacy of higenamine acts as a near full agonist in all the studied preparations. Potency ratio between higenamine and isoptroternol(as 100) was 1.1, 1.0 and 7.2 in guinea-pig right atria, left atria, and trachea, respectivelly.
2. All of above actions were blocked competitively by propranolol, which shows non-selectivity of higenamine on β-receptors. pA? values of propranolol against higenamine were 7.93, 7.76 and 8.46 in guinea-pig right atria, left atria and trachea whereas those against isoproterenol were 8.81, 8.73 and 8.59 respectively.
3. Reserpine pretreatment(5 mg/kg, ip, 24hrs) did not show any decrease in pharmacological actions of higenamine, which suggestes higenamine has direct action on β-receptor not via catecholaminerelease.
4. Concaine pretreatment[1㎛]had no influence on pharmacological actions of higenamine in contrast with norepinephrine, which suggests there is no nevronal uptake mechanism of higenamine in the studied organ preparations.
목차 Contents
- 1. 서 론...7
- 2. 재료 및 방법...8
- 2.1 실험 표본의 제작...8
- 2.2 용량-반응 곡선의 묘기...8
- 2.3 Reserpine 전처자가 higenamine의 약리적용에 미치는 영향...9
- 2.4 Cocaine 전처자가 higenamine의 약리작용에 미치는 영향...9
- 2.5 Higenamine의 B1 및 B2 수용체에 대한 효과...9
- 2.6 사용약물...9
- 2.7 통계처리...10
- 3. 실험결과...10
- 3.1 Higenamine의 삼벽동수에 미치는 영향...10
- 3.2 Higenamine의 삼수축력에 미치는 영향...11
- 3.3 Higenamine의 기관 평활근 이완에 미치는 영향...11
- 3.4 Rescrpine 전처자가 Higenamine의 약리작용에 미치는 영향...11
- 3.5 Uacalue 전처자가 Higenamine의 약리작용에 미치는 영향...12
- 3.6...12
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