초록 ▼

Polysaccharide에 칼시토닌과 Phosphatidyl Choline을 코팅처리하여 제조된 분말형태의 Proliposome에 여러 부형제를 배합하여 제조된 정제를 Beagle Dogs에 여러 투여 경로 (iv, im, po)로 투여한 결과 iv를 기준으로 했을때 12.89%의 BA를 얻었으며, im을 기준으로 했을 때에는 32.98%의 높은 생체이용률을 얻을 수 있었다. Tablet 제조시 여러 부형제를 배합하여 타정조건, 코팅조건 그리고 Scale-up 시험, 장기보존시험과 가속시험조건에서 안정성시험결과 제품의 저장기간에

Polysaccharide에 칼시토닌과 Phosphatidyl Choline을 코팅처리하여 제조된 분말형태의 Proliposome에 여러 부형제를 배합하여 제조된 정제를 Beagle Dogs에 여러 투여 경로 (iv, im, po)로 투여한 결과 iv를 기준으로 했을때 12.89%의 BA를 얻었으며, im을 기준으로 했을 때에는 32.98%의 높은 생체이용률을 얻을 수 있었다. Tablet 제조시 여러 부형제를 배합하여 타정조건, 코팅조건 그리고 Scale-up 시험, 장기보존시험과 가속시험조건에서 안정성시험결과 제품의 저장기간에 있어 뛰어난 안정성을 보인 임상시험용약을 제조할 수 있었다. 본 연구결과는 외국에서 연구개발된 제제의 BA가 1% 이하인 점과 비교해 볼 때 BA를 탁월하게 증가시키는데 성공했으며, 진행중인 골다공증 치료제 동물모델을 이용한 효력시험이 완료되는데로 곧바로 입상시험에 진입할 예정이다. 또한 PCT로 특허 출원하여 이미 미국, 유럽, 일본 둥 20여개 국가에서 물질특허로 등록되어 대량생산중인 NSC-아미노산 및 그 유도체를 이용하여 기존 펩타이드 및 저분자량의 단백질 원료의약품의 자체 합성기술과 풍부한 노하우를 바탕으로 펩타이드를 합성한 후, 경구용 의약품으로 개발하면 국제적인 가격경쟁력을 갖추게 되고, 본 과제의 수행결과로부터 도출된 기술을 기존의 난용성 펩타이드, 물리${\cdot}$화학적${\cdot}$구조적 특성상 불안정한 펩타이드, 상대적으로 분자량이 큰 펩타이드 등 100여 종류 및 인슐린과 같이 상대적으로 저분자량의 Small Proteins에 대해서도 환자들이 가장 선호하면서 안전한 oral drug 으로의 개발이 훨씬 용이해 질 수 있을 것이다.

Abstract

1. Studies on manufacturing practice
- Improvement of bioavailability
- Production of drug for the purpose of clinical trial
- Stability test
2. Preclinical study
- Efficacy test
3. Clinical study
- Phase I
- Phase II

목차 Contents

• 표지...1
• 제출문...2
• 보고서 초록...4
• 요약문...6
• SUMMARY...8
• CONTENTS...10
• 목차...11
• 제 1 장. 연구개발과제의 개요...12
• 제1절. 연구개발의 배경...14
• 제2절. 연구개발의 필요성...14
• 제3절. 칼시토닌을 이용한 골다공증 치료제 연구방향...15
• 제 2 장. 국내외 기술개발 현황...18
• 제 3 장. 연구개발수행 내용 및 결과...22
• 제1절. 제품화 연구...24
• 제2절. 전임상 시험...34
• 제 4 장. 목표달성도 및 관련분야에의 기여도...36
• 제1절. 연구목표 달성도...38
• 제2절. 관련분야에의 기여도...38
• 제 5 장. 연구개발결과의 활용계획...40
• 제 6 장. 연구개발과정에서 수집한 해외과학기술정보...44
• 제 7 장. 참고문헌...48