초록 ▼

$\blacksquare$ 본 연구의 최종 목표는 주름살제거 또는 개선 효과를 가지고 있어 기능성화장품의 핵심원료로 사용될 수 있는 MMP 억제제를 개발하는데 있다. 구체적으로는 binding assay과 피부세포에서의 MMP 억제실험, 알러지 시험을 마친 3종 이상의 화합물을 개발하는 것이다.
$\blacksquare$ 본 연구팀이 이미 확보된 MMP 효소의 분석기술과 신물질 설계기술을 이용하여 주름살 제거 또는 개선 효과를 가질 수 있는 물질들을 100여종 설계하고 이중 67종의 신물

$\blacksquare$ 본 연구의 최종 목표는 주름살제거 또는 개선 효과를 가지고 있어 기능성화장품의 핵심원료로 사용될 수 있는 MMP 억제제를 개발하는데 있다. 구체적으로는 binding assay과 피부세포에서의 MMP 억제실험, 알러지 시험을 마친 3종 이상의 화합물을 개발하는 것이다.
$\blacksquare$ 본 연구팀이 이미 확보된 MMP 효소의 분석기술과 신물질 설계기술을 이용하여 주름살 제거 또는 개선 효과를 가질 수 있는 물질들을 100여종 설계하고 이중 67종의 신물질을 합성하였다.
$\blacksquare$ 이들을 MMP enzyme assay, MMP expression assay등의 실험으로 기능성화장품 신소재 후보물질을 선정한 후 이 물질들이 화장품 소재로 적합한지 여부를 알기 위해 안정성시험을 거쳐 안전성이 확보된 신소재 3종을 도출하였다.
$\blacksquare$ 합성된 67종 화합물중 대부분의 후보물질들이 MMP-2와 MMP-9 효소에 대해 탁월한 활성을 보여주었으며 MMP-1 효소에 대해서도 많은 차이는 있으나 의미있는 효능을 보여주었다 이들 화합물 중 MMP 효소에 대한 활성뿐만 아니라 용해도나 화합물의 화학적 안정성등을 고려하여 MMP-1의 발현억제효과 실험을 위한 19종의 후보물질을 선정하였다.
$\blacksquare$ In vivo animal efficacy 실험결과 이들 후보물질들은 피부의 두께를 증진시키고 그 효과가 매우 크지는 않으나 MMP-1의 발현을 저하시키는 것을 확인할 수 있었다. 이 실험결과 보여준 MMP-1의 발현저하는 비록 그 수준이 크지는 않으나 MMP 효소들을 강력하게 억제하면서도 이러한 효과를 가짐으로써 주름살개선을 위한 화장품 신소재로서 충분한 효능을 가지고 있다고 판단된다.
$\blacksquare$ MMP 효소의 억제효과와 MMP-1 발현억제효과로부터 선정된 6종의 후보물질에 대해 안전성 시험결과 3종의 후보물질에서 피부자극, 경구독성은 거의 없으며 감작성 시험에서도 알러지가 유발될 가능성이 낮은 것으로 확인되었다.
$\blacksquare$ 또한 3종의 후보물질들은 MMP inhibitor로 콜라겐 생성에 어느 정도 영향을 주지만 자외선에 의해 증가되는 collagenase의 활성을 억제해 콜라겐의 양을 증가시키는 것으로 확인되었다.
$\blacksquare$ 이러한 개발과정을 통해 선정된 3종의 후보물질은 화장품회사와 공동으로 심도있는 안전성시험과 제제연구를 수행하여 기능성화장품으로 개발할 예정이다. $2\sim3$년 이후에는 당사의 화장품신소재가 화장품회사에 공급되어 제품이 출시될 수 있을 것으로 기대하고 있다.

Abstract ▼

$\blacksquare$ The final aim of this research is to develop MMP inhibitors which have removal or improvement effects so that it can be used as kernel materials of cosmeceuticals. In the concrete, it is to develop more than 3 kinds of new materials which have been passed through the bindin

$\blacksquare$ The final aim of this research is to develop MMP inhibitors which have removal or improvement effects so that it can be used as kernel materials of cosmeceuticals. In the concrete, it is to develop more than 3 kinds of new materials which have been passed through the binding assay, MMP inhibiting test for skin cells, allergic test.
$\blacksquare$ By the analytic technology for MMP enzymes and design technology for new-materials, we, Chirogenix research team had designed about a hundred kind of materials and have synthesized about 67 kinds of new-materials.
$\blacksquare$ Among those synthesized compounds, through the MMP enzyme assay & MMP expression assay, we have selected some candidate materials for cosmeceuticals. Afterward, to recognize whether it is suitable for cosmetics, we have done the stability test for those candidate materials, and finally drew the three kinds of stable new-materials.
$\blacksquare$ Among 67 kinds of compounds, most of candidate materials have showed prominent activity against MMP-2 & MMP-9 enzymes. Even though there were some differences in the activity value against MMP-1 enzyme, those still showed the significant efficacy. Among the compounds, we have selected 19 kinds of candidates for the efficacy test of inhibiting the revelation of MMP-1 by considering not only activity against MMP enzymes but also solubility & chemical stability.
$\blacksquare$ As the result of in vivo animal efficacy test, could confirm that the candidate materials are available to make thicken the skin and inhibit the revelation of MMP-1. From the test, even though the efficacy value of inhibiting the revelation of MMP-1 was not high but the candidate materials have a property to inhibit the MMP enzymes strongly and due to the property we may draw the conclusion that the candidate materials have sufficient efficacy as an anti-wrinkle cosmeceuticals.
$\blacksquare$ As the result of the stability test of 6 candidate materials which have been selected through the efficacy test of inhibiting MMP enzymes and inhibiting revealing of MMP-1, 3 materials didn`t cause any skin irritation and oral toxicity. Also, those materials showed very low possibility in causing the allergies from the sensitization test.
$\blacksquare$ The three candidate materials are kind of MMP inhibitor so they may inhibit generating of collagen somewhat. But on the other hand, those help to generate collagen by inhibiting collagenase which is easily increased due to UV.
$\blacksquare$ With these three candidate materials, we are going to collaborate with some cosmetic companies to progress further accomplishment such as stability test in depth and formulation research and eventually going to develop them as cosmeceuticals At the moment, we expect that our new materials would be supplied to cosmetic companies and would be launched as some cosmeceutical goods in two or three years.

목차 Contents

• II. 총괄연구개발과제 연구결과...7
• 1. 총괄연구개발과제의 최종 연구개발 목표...7
• 2. 총괄연구개발과제의 최종 연구개발 내용 및 결과...11
• 3. 총괄연구개발과제의 연구결과 고찰 및 결론...67
• 4. 사업화 목표 달성도 및 계획(개발과제만 해당)...72
• 5. 총괄연구개발과제의 연구성과...75
• 6. 연구개발결과의 파급효과...82
• 7. 참여연구원 편성표...85
• 8. 첨부서류...86