초록 ▼

1. 탄저병원 균에 대한 강력한 항균력을 갖는 새로운 헤테로 고리의 골격(scaffold)의 2-이미노티아졸린 화합물을 발굴하였다. 2. 구조-활성에 의한 분자수정 및 디자인을 통하여 2-이미노티아졸린 화합물을 도출하였다. 3. 유기합성법에 의하여 2-이미노티아졸린 유도체 등 519종의 화합물의 합성하였다. 4. 합성된 화합물의 항균력을 시험하기 위하여, 대표적인 식물병원균, 벼도열병, 벼잎집 무늬마름병, 오이잿빛곰팡이병, 토마토역병, 밀붉은 녹병, 보리흰가루병, 탄저병 등 7종에 대한 항균력 시험을 in vivo에서, 오이 시들음

1. 탄저병원 균에 대한 강력한 항균력을 갖는 새로운 헤테로 고리의 골격(scaffold)의 2-이미노티아졸린 화합물을 발굴하였다. 2. 구조-활성에 의한 분자수정 및 디자인을 통하여 2-이미노티아졸린 화합물을 도출하였다. 3. 유기합성법에 의하여 2-이미노티아졸린 유도체 등 519종의 화합물의 합성하였다. 4. 합성된 화합물의 항균력을 시험하기 위하여, 대표적인 식물병원균, 벼도열병, 벼잎집 무늬마름병, 오이잿빛곰팡이병, 토마토역병, 밀붉은 녹병, 보리흰가루병, 탄저병 등 7종에 대한 항균력 시험을 in vivo에서, 오이 시들음병균, 고추 탄저병균, 사과 점무늬낙엽병, 모잘록병, 세균성 시들음병균, 잿빛곰팡이균, 벼도열병균, 효모 등에 대한 항균력 시험, 특이 작용점 저해제에 대한 시험을 in vitro에서 각각 시험하였다. 5. 탄저병에 대한 항균력이 기존의 살균제인 탄저병 방제약 dithianon과 비교하여 월등히 우수하였다. 6. 멜리닌 색소의 생성 저해에 의한 새로운 작용기작에 의한 간접적인 살균력이 나타났다. 7. 잔류성 시험에서 7일 후에서 동일한 잔효성을 갖고 있었다. 8. 침투이행성은 대조약제 dithiaznon보다 월등히 우수하였다. 9. 간이 독성 시험결과 무독성이었다.

Abstract ▼

1. Syntheses of 2-iminothiazoles: syntheses of back-up compounds based on the screening results and molecular modification and design of the compounds through structure-activity relationship. 2. Syntheses of -halo derivatives: preliminary study to develop of new lead compounds. 3. Screening - in viv

1. Syntheses of 2-iminothiazoles: syntheses of back-up compounds based on the screening results and molecular modification and design of the compounds through structure-activity relationship. 2. Syntheses of -halo derivatives: preliminary study to develop of new lead compounds. 3. Screening - in vivo: antifungal test against typical plant diseases, Pyricularia oryzae, Rhizoctonia solani, Botrytis cinerea, Phytophthora infestans, Puccinia recondita, Erysiphe gramini, Collectotricum orbiculare - in vitro: antifugal test against typical plant diseases, Fusarium oxysporum, Colletotrichum gloeosporioides, Alternaria mali, Pythium ultimum, Ralstonia solanacearum, Botrytis cinerea, Pyricularia grisea, Saccharomyces cerevisiae 4. Sceening against Colletotrichum orbiculare: comparison with known fungicide dithianon. 5. Study of mode of action: lasting test and systemic test of the 2-iminothiazolines. 6. Toxicity test: 3 kinds of simple acute toxicity test for KHG22284 on Oryzias latipes, Selenastrum capricornutum, Daphnia magna resulted in safe for agrochemicals.

목차 Contents

• 제 1 장 연구개발과제의 개요...17
• 제1절 연구개발의 목적...17
• 제2절 연구개발의 필요성...22
• 제3절 연구의 범위...24
• 제 2 장 국내외 기술개발 현황...26
• 제1절 국내 기술개발 현황...26
• 제2절 국외 기술개발 현호아...27
• 제 3 장 연구개발수행 내용 및 결과...35
• 제1절 키틴 이합체의 염소화 및 감마-클로로아세토아세트아닐리드 유도체의 합성...35
• 제2절 N-벤질-감마-클로로아세토아세트아닐리드 유도체의 합성...55
• 제3절 N-할로알킬-N'-알킬티오우레이 유도체의 합성...62
• 제4절 2-페닐이미노-1,3-티아졸-4-린 유도체의 합성...72
• 제5절 2-이미노페닐-2,5-디히드로퓨란닐아민 유도체의 합성...113
• 제6절 4-이미다졸린-2-티온 유도체의 합성...128
• 제7절 2-페닐이미노-3-히드록시에킬-1,3-티아졸린 유도체의 합성...162
• 제8절 2-시안이미노-1,3-티아졸 유도체의 합성...174
• 제9절 2,4-디아미노-5-카바모일메틸카르보닐-1,3-티아졸-4-린 유도체의 합성...182
• 제10절 감마-티오아세토아세트아닐리드 유도체의 합성...186
• 제11절 D-글루코피라노실 티아졸리딘 유도체의 합성...197
• 제12절 2,4-디이미노-1,3-티아졸 유도체의 합성...210
• 제13절 Chemical library 구축...225
• 제14절 생물활성 시험결과(1차 선발과정)...231
• 제15절 생물활성 시험결과 (벼도열병에 대한 농도 저하실험)...264
• 제16절 생물활성 시험결과 (역병)...266
• 제17절 생물활성 시험결과 (오이탄저병)...280
• 제18절 생체실험(벼도열병)...287
• 제19절 포장실험(벼도열병)...288
• 제20절 독성실험...290
• 제21절 제제화 실험...301
• 제 4 장 목표달성도 및 관련분야에의 기여도...303
• 제 5 장 연구개발결과의 활용계획...309
• 제 6 장 연구개발과정에서 수집한 해외과학기술정보...311
• 제 7 장 참고문헌...312