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NTIS 바로가기주관연구기관 | 경희대학교 산학협력단 |
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연구책임자 | 이경태 |
참여연구자 | 장기호 , 탁성권 , 신지선 , 정경숙 |
보고서유형 | 최종보고서 |
발행국가 | 대한민국 |
언어 | 한국어 |
발행년월 | 2011-04 |
과제시작연도 | 2010 |
주관부처 | 보건복지부 |
과제관리전문기관 | 한국보건산업진흥원 Korea Health Industry Development Institute |
등록번호 | TRKO201400002270 |
과제고유번호 | 1355061246 |
사업명 | 보건의료기술연구개발 |
DB 구축일자 | 2014-04-19 |
키워드 | 다중표적.염증성 관절염.진통.연골보호.말레산유도체.Multi-target.Rheumatoid arthriris.Analgesic.Cartilage protection.Maleic acid. |
- Maleic acid 유도체 화합물의 PGE2 활성 억제 검색을 통해 총 3종의 화합물을 도출
- MCR3004, MCR 3019는 다중표적에 작용하여 COX-2활성 뿐 아니라 전사인자 활성 감소 및 kinase 활성 억제를 통해 염증매개물질 생성을 저해함. MCR3004 만성 관절염 랫트모델에서 관절염 치료효과를 확인함으로서 관절염치료제로서의 가능성을 제시함
- 2차 구조활성 검색을 통해 기준의 MCR3004의 PGE2 생성과 COX-2 activity 활성 억제효과를 뛰어 넘는 MCR3015을 도출하였음. MCR
III . Results
- Three candidates were drew from maleic derivatives for treatment of inflammatory disease by inhibition of PGE2 production
- MCR3004, selected in the primary search, inhibited the both COX-2 enzyme activity and the expressions of pro-inflammatory mediators by regulation of trans
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