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NTIS 바로가기주관연구기관 | (주)LG생명과학 LG Life Sciences LTD |
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보고서유형 | 최종보고서 |
발행국가 | 대한민국 |
언어 | 한국어 |
발행년월 | 2012-04 |
과제시작연도 | 2011 |
주관부처 | 보건복지부 [Ministry of Health & Welfare(MW)(MW) |
등록번호 | TRKO201400016826 |
과제고유번호 | 1465009840 |
사업명 | 보건의료기술연구개발 |
DB 구축일자 | 2014-11-10 |
키워드 | 당뇨.글루코카이네이즈 활성제.당뇨치료제.췌장보호.diabetes.gluockinase activator.GKA.antidiabetic. |
DOI | https://doi.org/10.23000/TRKO201400016826 |
간과 췌장에 이중으로 작용하여 효과적으로 혈당을 낮출 수 있는 Glucokinase activator 개발을 위해 당사는 합성연구, 구조와 모델링 연구, 약효/약리연구, 약동력/대사/안정성 실험을 통해 국제 경쟁력있는 개발후보물질 LC280391을 도출하였음. 마우스에서 4주 반복효능을 확인하였고, 원숭이에서도 혈당강하 효능을 확인하였음. 공정연구의 많은 어려움에도 515g의 시료를 합성하여 비임상시험을 진행하였음. 유전독성관련해서 복귀돌연변이나 염색체 이상을 유발하지 않는 것으로 확인하였고, 소핵시험은 진행 중임. 안전성 약리 관
Glucokinase is expressed in the liver and pancreatic beta cells and plays key roles in glucose homeostasis. GK senses glucose and stimulates glucose-dependent insulin release in the pancreatic beta cells. GK increases glucose utilization and glycogen synthesis and decrease hepatic glucose production
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