보고서 정보
주관연구기관 |
고려대학교 Korea University |
보고서유형 | 최종보고서 |
발행국가 | 대한민국 |
언어 |
한국어
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발행년월 | 2010-05 |
과제시작연도 |
2009 |
주관부처 |
농림축산식품부 Ministry of Agriculture, Food and Rural Affairs(MAFRA) |
등록번호 |
TRKO201400026164 |
과제고유번호 |
1545000959 |
사업명 |
농림기술개발 |
DB 구축일자 |
2014-11-14
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DOI |
https://doi.org/10.23000/TRKO201400026164 |
초록
▼
○ 연구결과
본 연구에서는 ACAT 저해활성 효과를 나타내는 천연자원 및 천연물 유래 합성화합물을 탐색하였고,ACAT 저해활성 물질들의 살충효과를 조사하였다.
담쟁이(ParthenocissustricuspidataPLANCH)의 알콜 추출물들이 아실 코에이:콜레스테롤 아실 트란스퍼라제 효소저해 활성을 나타내었다.또한 배추좀나방 유충에 대한 살충활성 실험을 수행한 결과 대조구와 비교하여 지속적인 살충현상을 확인하였고,이 살충효과는 농도와 시간 의존적이었다. 본 연구 결과 담쟁이 알콜 추출물은 곤충 유충의 체내에서 필수적으로
○ 연구결과
본 연구에서는 ACAT 저해활성 효과를 나타내는 천연자원 및 천연물 유래 합성화합물을 탐색하였고,ACAT 저해활성 물질들의 살충효과를 조사하였다.
담쟁이(ParthenocissustricuspidataPLANCH)의 알콜 추출물들이 아실 코에이:콜레스테롤 아실 트란스퍼라제 효소저해 활성을 나타내었다.또한 배추좀나방 유충에 대한 살충활성 실험을 수행한 결과 대조구와 비교하여 지속적인 살충현상을 확인하였고,이 살충효과는 농도와 시간 의존적이었다. 본 연구 결과 담쟁이 알콜 추출물은 곤충 유충의 체내에서 필수적으로 필요로 하는 스테롤 대사들을 억제하여 유충의 살충 활성을 나타내었다.
감잎 추출물의 에틸아세테이트 분획물이 ACAT 저해활성을 나타내는 것을 확인하였고,활성분획에서 포르핀계(porphyrin)화합물인 페어포비드 에이 메틸에스터(pheophorbideA methylester)화합물이 유효성분임을 확인하였다.페어포비드 에이 메틸에스터(pheophorbideA methylester)화합물에 대한 배추좀나방 유충에 대한 활성시험을 통해 곤충 유충의 체내에서 곤충이 필수적으로 필요로 하는 스테롤 대사들을 억제하여 살충 작용을 하는 기작을 확인하였다.
로즈마리(RosemarinusofficinalisL.)의 알콜 추출물로부터 분리한 모노테르펜계 화합물인 버베논이 ACAT 저해활성이 있음을 규명하였다.로즈마리 알콜 추출물과 그로부터 분리한 버베논에 대한 배추좀나방 활성시험 결과 살충효과를 확인하였다.
기존의 ACAT 저해제로 알려진 피리피로펜 A 유도체와 나프토퀴논 유도체가 우수한 ACAT 저해활성을 가짐을 발견하였고,이들 유도체들이 온실가루이와 배추좀나방에 대해 살충효과를 나타냄을 알 수 있었다.
Abstract
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Synthetic organic insecticides were widely used for improving production yields of agricultural crops, eliminating noxious insects, particularly in forests. However, continuous use and abuse of these insecticides for several decades have resulted in destruction of biological protection systems using
Synthetic organic insecticides were widely used for improving production yields of agricultural crops, eliminating noxious insects, particularly in forests. However, continuous use and abuse of these insecticides for several decades have resulted in destruction of biological protection systems using natural enemies, abnormal occurrence of noxious insects or the development of a resistance to the insecticides, development of toxicity in non-target organism including humans, enviromental contamination, etc.
Due to their adverse effects, the synthetic organic insecticides have been gradually reduced in use and in particural, their domestic use was to be reduced to 50% in 2004, compared to their use in 1993. Therefore, there is an urgent need for the development of new insecticides as a tool for enhancing the yields of agricultural products. Also, the size of the world market for biological insecticides is expected to enlarge to about 94 billion Korea won.
In an efforts for the development of novel insecticides, researchers have studied on metabolism-associated enzymes or receptors by menas of the molecular biological methods. As a result of such studies, cholesterol was found to be, in insects, required for the formation of plasma membrane and waxes on the cuticle and lipid transports in the blood or lymph. Because insects are unable to synthesize sterols, they require sterols as essential nutrients. Most insects use plant sterols by converting them into cholesterol. Cholesterol is required for the biosynthesis of molting hormones, as well as participating in the formation of the plasma membrane together with phospholipids.
Acyl CoA:chloesterol acyltransferase (ACAT) inhibitors are known to have the effects of preventing and treating hypertension in humans. In particular, they are under development as a therapeutic agent for hypertension, which has a new action mechanism related with a mechanism of the onset of arteriosclerosis. Based on the fact that insects essentially require sterols for growth and reproduction, the present studies revealed that insects might be killed when a sterol-acylating enzyme participating in storage or transport of sterols is inhibited, and might make the development of novel safe insecticides possible, which are capable of killing insects by the newly identified action mechanism.
The extracts of Parthenocissus tricuspidata, extracts of Diospyros kaki and its pheophorbide A methyl ester ingredient, and Rosemary extracts and its verbenone ingredient were found to inhibit ACAT enzyme. The extracts and ingredients were assayed for the inhibitory activity against Plutella xylostella Larvae, in which the extracts and ingredients exhibited insecticidal effects in comparison with each control.
The synthetic analogues of the known ACAT inhibitor, pyripyropene A, and naphthoquinoe analogues were also prepared and found to show potent ACAT inhibitory activity. The pyripyropene A analogues exhibited the insecticidal activity against Trialeurodes vaporariorum (Greenhouse whitefly). The naphthoquinone analogues were found to show insecticidal effects against Plutella xylostella Larvae.
This study introduce a new concept of inhibiting target, a sterol-acylating enzyme, known to play a critical role in production of sterols for storage or various hormones during sterol metabolization in the larval stage of insects. The results clearly indicated that compounds having an inhibitory effect on ACAT activity can be used as effective ingredients of novel insecticides.
목차 Contents
- 표지 ... 1
- 제출문 ... 3
- 요약문 ... 5
- SUMMARY ... 8
- CONTENTS ... 10
- 목차 ... 11
- 제 1 장 연구개발과제의 개요 ... 13
- 1. 기술적 측면 ... 13
- 제 2 장 국내외 기술개발 현황 ... 16
- 제 3 장 연구개발 수행 내용 및 결과 ... 18
- 제 1 절: 세부연구수행 결과 ... 21
- 제 4 장 목표달성도 및 관련분야에의 기여도 ... 58
- 제 5 장 연구개발 성과 및 성과활용 계획 ... 59
- 1. 연구성과 목표 ... 59
- 2. 논문게재 성과 ... 59
- 3. 특허 성과 ... 60
- 제 6 장 연구개발과정에서 수집한 해외과학기술정보 ... 61
- 제 7 장 참고문헌 ... 62
- 끝페이지 ... 63
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