보고서 정보
주관연구기관 |
경농 KyunNong Centeral Research Institute |
연구책임자 |
김주경
|
참여연구자 |
류재욱
,
홍미숙
|
보고서유형 | 최종보고서 |
발행국가 | 대한민국 |
언어 |
한국어
|
발행년월 | 2015-05 |
과제시작연도 |
2014 |
주관부처 |
산업통상자원부 Ministry of Trade, Industry and Energy |
등록번호 |
TRKO201600017793 |
과제고유번호 |
1415134727 |
사업명 |
바이오의료기기산업핵심기술개발사업 |
DB 구축일자 |
2017-09-20
|
키워드 |
신규 살충제 탐색 및 개발.리아노다인 리셉트 약제.칼슘 채널.나방류.포유동물에 대한 안전성.
|
초록
▼
최종목표
환경독성이 낮은 선택적 유해충 조절제 개발
1. 살충 활성 수준 : LC50 < 0.3ppm
2. 독성 수준 : LD50 > 2500 mg/kg (급성 독성)
개발내용 및 결과
▶ 다양한 화학구조골격을 갖는 신규 화합물의 설계
(총 8종의 골격 카테고리)
▶ 구조-활성 관계에 근거한 선도물질의 최적화 연구
▶ 선도물질구조 중심의 유도체 약 970여종 합성
▶ 선도물질의 합성 공정별 정성/정량 분석
- 기기분석 조건 등의 유도체 분석법 확립
- 중간체 및 최종
최종목표
환경독성이 낮은 선택적 유해충 조절제 개발
1. 살충 활성 수준 : LC50 < 0.3ppm
2. 독성 수준 : LD50 > 2500 mg/kg (급성 독성)
개발내용 및 결과
▶ 다양한 화학구조골격을 갖는 신규 화합물의 설계
(총 8종의 골격 카테고리)
▶ 구조-활성 관계에 근거한 선도물질의 최적화 연구
▶ 선도물질구조 중심의 유도체 약 970여종 합성
▶ 선도물질의 합성 공정별 정성/정량 분석
- 기기분석 조건 등의 유도체 분석법 확립
- 중간체 및 최종화합물 GC, HPLC, NMR 분석
▶ 후보물질 합성공정 최적화 및 scale-up
- Lab. 합성공정 확립
- 포장 시험용 후보물질 합성 : 각 50g 이상
- Kg scale 합성공정 개발 중
▶ 스크리닝 시스템 확립
- 나방류 3종, 흡즙해충 3종, 기타 1종 등 총 8종
▶ 신규 화합물에 대한 온실 활성검정 데이터 확보 (100ppm)
- 애멸구, 벼멸구, 배추좀나방, 담배거세미나방, 목화진딧물, 점박이응애 등
▶ 생물활성이 우수한 화합물에 대하여 저농도 효능 시험 실시 및 포장시험 후보물질의 선발
- 50, 25, 12.5ppm에서 100% 방제가를 가지는 화합물
- 합성 난이도 등을 최종 고려하여 포장시험 후보물질 선발 (KI series 2종, K series 5종)
- KI-01217(KNI1670, 최종후보물질), KI-01276
- K19138, K19295, K19523, K19524, K19795
▶ 포장 후보물질의 약제 제형화 시험 실시 (수화제)
- 약효 향상을 위한 최적의 제형 조건 탐색
- 경시 안전성, 광분해 시험
▶ 소포장 규모에서의 생물활성 평가
- 지역 : 경주, 홍천, 대전, 진도 등
- 작물 : 고추, 벼, 배추, 사과, 복숭아 등
- 해충 : 담배나방, 거세미나방, 혹명나방, 순나방 등
▶ 기초 물성 시험 수행
- pKa, logP, water solubility
▶ 후보물질의 Non-GLP 급성독성 및 유전독성 평가 수행
- 급성경구독성, 급성경피독성 시험 :
후보물질군 모두 LD50 > 2500 mg/kg 수준
- 급성어독성 시험 : LC50 > 10mg/L 수준
- 복귀돌연변이, 소핵, 염색체 이상 시험 : 음성
▶ 최종후보물질에 대한 익충 안전성 시험 수행
- 꿀벌 급성접촉독성 : >100ug/bee (LD50 honey bee)
- 꿀벌 급성섭식독성 : >100ug/bee (LD50 honey bee)
- 엽상잔류시험 : RT25 1일 미만 수준
▶ 학술 논문 1편
- Bull.Korean Chem.Soc. 2011, Vol.32, No.12, 4431-4434
▶ 국내 특허출원 7건 / 등록 2건
- 출원 : 제10-2010-0129878호, 제10-2011-0136571호,
제10-2011-0143415호, 제10-2012-0048226호,
제10-2012-0052075호, 제10-2013-0051388호,
제10-2013-0133409호
- 등록 : 제10-1344765호, 제10-1463794호
▶ PCT/해외 특허출원
- PCR 출원 : 제PCT/KR2013/003959호
- 해외 특허출원 : 미국, 일본, 중국, 호주, 인도, 캐나다, 멕시코, 브라질, EU (9개국)
기술개발 배경
우리나라는 물질특허제도를 도입한 이후 신물질 개발을 위한 국가적 노력을 경주해왔으나 신농・의약개발기술은 아직 국제적 수준에 이르기에는 미흡한 상태이며, 이의 주된 원인은 신약개발 연구가 복합적인 과학기술의 결정체로서 주요기반인 화학, 생화학, 생리학, 생물학, 독성학, 임상학(포장), 공정기술 등 관련 기초 과학이 분야에 따라 선진국에 비하여 뒤떨어져 있고, 더구나 기초학문을 주로 연구하는 학계와 상품개발에 중점을 둔 산업계와의 상호보완적인 연구체계를 갖추지 못하였기 때문임
국내에서 신규 물질 개발은 신규 작용점 탐색을 통한 선도물질이나 유효 화합물 창출보다는 기존 물질의 구조를 변형 또는 개선시켜 창출하는 Me-Too 접근 방식의 개발이 주여서 시장에서 후발주자이므로 기 선점한 외국 선진회사의 물질과 경쟁은 피할 수 없는 실정이며, 외국 선진국에서와 같이 선도 화합물을 통한 신규 물질을 계속하여 개발하는 것이 쉽지 않은 실정임에도 불구하고 불구하고 국내 관련 연구자들의 노력으로 자체사업, G-7 사업 및 지경부 산업원천 기술사업의 결과로 성과가 가시화 되고 있음
제초제의 경우는 Pyribenzoxim(피안커), Flucetosulfuron(플럭소), Metamifop(피제로)등이 이미 국내외 시장에 등록되어 시판 혹은 시판 준비 중이며, 메티오졸린 및 DCC-3825는 사업화가 추진 중이나 이에 반해 살충제의 경우는 Bistrifluron(동부하이텍)이 유일함
국내의 작물보호제 사업이 세계 작물보호제 시장으로 눈을 돌려 그 범위를 확대해 나가야 하는 이유로는, 유전공학의 발달과 더불어 소비자들의 요구를 반영하는 즉, 안전하고 환경 친화적이며 소량으로 고효과를 발휘하는 신물질의 작물보호제가 지속적으로 요구되고 있는 점과 국내 연구진들의 개발 경험을 살려 고객의 기호에 맞는 새로운 제품개발이 지속적으로 필요한 시점임
핵심개발 기술의 의의
본 과제를 통해 개발한 KNI1670 등의 후보물질은 글로벌 살충제 시장에서 상위에 위치하고 있는 Ryanodine receptor 저해제 선도물질인 Dupont 社의 chlorantraniliprole 등에 비하여, 작물에 많은 피해를 주는 나방류의 주요 해충에 대해 동등하거나 우수한 수준의 살충 활성을 나타내며, 작물에 대한 우수한 안전성을 확보하였음
특히, 최근 이슈가 되고 있는 익충(꿀벌)에 대한 안전성을 확보하였으며, 광분해 안전성을 확보함으로서 높은 약효 지속성을 기대할 수 있는 등의 기존 시장을 점유하고 있는 선도물질과의 차별화 포인트를 도출함
KNI1670등의 후보물질에 대하여 국내를 포함하여 10개국에 물질특허출원을 완료하였으며, 유럽에서는 10개국을 추가 지정하여 시장을 확대할 계획에 있고, 향후 마케팅 전략을 통하여 제품수출 및 기술수출을 계획하고 있음
적용 분야
신규 개발된 작물 유해충 조절제 후보물질의 경우, 글로벌 작물보호제 시장에서 오랜 기간 사용되어 온 Pyrethroid계 및 익충 안전성 문제 등이 이슈가 되고 있는 Neonicotinoid계 살충제의 대체 시장 확보가 가능
나방류에 대한 우수한 살충활성 및 작물 안전성, 익충 안전성, 경시 안전성 등의 특징으로 기존의 diamide계 선도물질과 경쟁가능
고추, 벼, 배추, 사과, 복숭아, 옥수수 등의 여러 작물에 담배나방, 거세미나방, 혹명나방, 순나방 등의 다양한 나방류 해충의 방제에 적용
(출처: 기술개발사업 최종보고서 초록)
목차 Contents
- 표지 ... 1제 출 문 ... 2기술개발사업 최종보고서 초록 ... 3기술개발사업 주요 연구성과 ... 12목차 ... 16제 1 장 서 론 ... 17 제 1 절 과제의 개요 ... 17 제 2 절 기술개발 시 예상되는 기술적·경제적 파급효과 ... 20제 2 장 과제 수행의 내용 및 결과 ... 21 제 1 절 최종 목표 및 평가 방법 ... 21 제 2 절 단계 목표 및 평가 방법 ... 22 제 3 절 연차별 개발 내용 및 개발 범위 ... 22 제 4 절 수행 결과의 보안등급 ... 25 제 5 절 유형적 발생품(연구시설, 연구장비 등) 구입 및 관리현황 ... 25제 3 장 결과 및 사업화 계획 ... 26 제 1 절 연구개발 최종 결과 ... 26 제 2 절 연구개발 추진 체계 ... 89 제 3 절 시장 현황 및 사업화 전망 ... 90 제 4 절 고용 창출 효과 ... 92 제 5 절 자체보안관리진단표 ... 93부 록 ... 96끝페이지 ... 162
※ AI-Helper는 부적절한 답변을 할 수 있습니다.