초록 ▼

○ 약물상호작용 평가기술 구축 및 표준화
- 1상 (P450) 및 2상 (UGT) 약물대사효소/약물수송계 저해 활성 고효율 평가기술 구축 및 표준화
○ 약물대사효소 및 약물수송단백 reaction phenotyping 기술 구축 및 표준화
- 주요 약물대사효소에 대한 기질성 평가 기술 확립
- FDA/EMA 기준 8종 약물수송계에 대한 약물수송계 기질성 평가 기술 확립
○ 약물동태 평가기술 구축 및 표준화
- 소량의 화합물을 이용한 mouse 기반 약물동태 평가 시스템 구축
- Caco-2 pe

○ 약물상호작용 평가기술 구축 및 표준화
- 1상 (P450) 및 2상 (UGT) 약물대사효소/약물수송계 저해 활성 고효율 평가기술 구축 및 표준화
○ 약물대사효소 및 약물수송단백 reaction phenotyping 기술 구축 및 표준화
- 주요 약물대사효소에 대한 기질성 평가 기술 확립
- FDA/EMA 기준 8종 약물수송계에 대한 약물수송계 기질성 평가 기술 확립
○ 약물동태 평가기술 구축 및 표준화
- 소량의 화합물을 이용한 mouse 기반 약물동태 평가 시스템 구축
- Caco-2 permeability, ussing 투과도 평가 기술 등 위장관투과도 평가기술 확립
- in vitro/ in vivo 대사체 구조동정 기술개발
○ 신약후보물질 3종에 대해 개발된 기술 적용
- 소량의 화합물을 이용한 mouse 기반 약물동태 평가 시스템 구축
- 위장관투과도 평가를 위한 Caco-2 permeability, ussing chamber 투과도 평가 기술 확립
- in vitro/ in vivo 대사체 프로파일링 및 구조 동정
- 관련 대사효소 및 약물수송체 확인 및 기질성 평가 수행

(출처 : 보고서 요약서 3p)

Abstract ▼

Purpose & Contents
Development and transfer of essential drug development technology for DMPK evaluation to DGMIF New Drug Development Center

Results
- Annual progressive development of core DMPK evaluation technololgy which is essential to DGMIF New Drug Development Center
1. Highly

Purpose & Contents
Development and transfer of essential drug development technology for DMPK evaluation to DGMIF New Drug Development Center

Results
- Annual progressive development of core DMPK evaluation technololgy which is essential to DGMIF New Drug Development Center
1. Highly efficient technology for evaluation of drug-drug interaction (phase I/II metabolizing enzymes and uptake/efflux transporters)
2. Technology for PK evaluation (Caco-2 permeability, mouse based SNap Shot/full PK)
3. Technology for reaction phenotypong (identification of phase I/II metabolizing enzymes and uptake/efflux transporters)
- Evaluation of potential new drug candidates using established core technology which is established from this projects
1. Evaluation of pharmacokinetic and disposition characteristics of new drug candidates
2. Evaluation of Caco-2 permeability
3. Identification of possible metabolites of new drug candidates from in vitro microsome and in vivo urine and feces samples
4. Reaction phenotypong (identification of phase I/II metabolizing enzymes and uptake/efflux transporters) of new drug candidates

Expected Contribution
○ Evaluation of Drug Candidates with acceptable druggability
- To expand the drug screening and optimization system of New drug Development Center for DGMIF (Daegu Gyeongbuk Medical Innovation Foundation)
- To evaluate and determine Drug Candidates with acceptable druggability

(출처 : SUMMARY 5p)

목차 Contents

• 표지 ... 1
• 제 출 문 ... 2
• 보고서 요약서 ... 3
• 국문 요약문 ... 4
• SUMMARY ... 5
• 목차 ... 6
• 제1장. 연구개발과제의 개요 ... 7
• 1. 연구개발 목적 ... 7
• 2. 연구개발의 필요성 ... 8
• 3. 연구개발 범위 ... 9
• 제2장. 국내외 기술 개발 현황 ... 13
• 제3장. 연구 수행 내용 및 성과 ... 18
• 1. 2상 약물대사효소 6종 활성 동시 평가 기술 표준화 ... 19
• 2. 수송체기반 약물상호작용 평가기술 개발/표준화 ... 23
• 3. Caco-2 cell기반의 위장관 투과성 평가 ... 26
• 4. Mouse PK (shapshot) 기술 개발 및 표준화 ... 29
• 5. 1상/2상 약물대사효소 활성 동시 평가기술 구축 ... 33
• 6. CYP3A 동효소 활성 고속 평가기술 구축 ... 36
• 7. 1상 약물대사효소 phenotyping 기술 개발 ... 38
• 8. 약물동태 연구 플랫폼 구축 ... 40
• 9. 신약후보물질의 Phase 1상 대사체 동정 기술 개발 및 기술이전 완료 ... 40
• 10. In vitro 기반 Phase 2 대사체 동정 기술 개발 및 표준화 ... 42
• 11. In vivo 대사체 profiling 기술 개발 및 표준화 ... 42
• 12. 1상 약물대사효소 reaction phenotyping 기술 표준화 ... 43
• 13. 약물수송단백 Rxn phenotyping 기술개발 ... 44
• 14. in vitro 조직분포 특성 평가 ... 45
• 15. 신약후보물질에 대한 본 과제의 기술 적용 ... 47
• 제4장. 목표 달성도 및 관련 분야 기여도 ... 56
• 1. 목표 달성도 ... 56
• 2. 관련 분야 기여도 ... 60
• 제5장. 연구개발성과의 활용계획 ... 61
• 제6장. 연구 과정에서 수집한 해외 과학기술 정보 ... 62
• 제7장. 연구개발성과의 보안등급 ... 63
• 제8장. 국가과학기술종합정보시스템에 등록한 연구시설·장비 현황 ... 63
• 제9장. 연구개발과제 수행에 따른 연구실 등의 안전 조치 이행 실적 ... 63
• 제10장. 연구개발과제의 대표적 연구 실적 ... 66
• 끝페이지 ... 67