[보고서]LC-QTOF MS를 이용한 생약 추출물의 화학적 특징과 생리활성 동시분석법 연구

이기용

[국가R&D연구보고서] LC-QTOF MS를 이용한 생약 추출물의 화학적 특징과 생리활성 동시분석법 연구
Microplate-based bioassays combined with LC-QTOF MS in natural products research 원문보기

보고서 정보
주관연구기관	고려대학교 Korea University
연구책임자	이기용
보고서유형	최종보고서
발행국가	대한민국
언어	한국어
발행년월	2020-03
과제시작연도	2019
주관부처	과학기술정보통신부 Ministry of Science and ICT
연구관리전문기관	한국연구재단 National Research Foundation of Korea
등록번호	TRKO202000004627
과제고유번호	1711089826
사업명	개인기초연구(과기정통부)(R&D)
DB 구축일자	2020-07-29
키워드	생리활성 동시분석법.생약 추출물.성분 프로파일.유효 물질.뇌신경세포보호활성.항염증활성.미백활성.LC-QTOF MS.dereplication.

초록 ▼

□ 연구개요
■ 다양한 활성 검색시스템을 첨단 분석장비와 연결하여 생리활성성분을 빠르게 예측, 분석하는 시스템을 개발하는 것으로 LC-QTOF MS를 통해 얻어진 정보를 dereplication 기법으로 추출물의 chemical profile 정보를 얻고, 시간에 따른 추출물의 활성을 측정한 bioactive profile을 얻어 두 profile의 비교 분석을 통해 효율적으로 성공 가능성이 큰 신약 개발 유효 (hit) 물질 발굴함.

□ 연구 목표대비 연구결과
■ 다양한 효소와 세포주를 이용하여 생약 추출물의 화학적 특징과 생리활성 동시분석법을 확립하여 유효물질을 발굴함.
■ 효소 등을 이용한 time dependent bioassay combined with LC-QTOF MS 시스템 구축 및 적용
☞ 미백활성 (tyrosinase 저해 활성) 동시분석법 구축 및 적용: 환삼덩굴, 왕머루
☞ 항산화활성 (DPPH 라디컬 소거 활성) 동시분석법 구축 및 적용: 털여뀌, 차전초, 곤달비
☞ 항당뇨활성 (α-glucosidase 저해 활성) 동시분석법 구축 및 적용: 왕머루, 다래
■ 세포를 기반으로 한 time dependent bioassay combined with LC-QTOF MS 시스템 구축 및 적용
☞ 항염증활성 (NO 생성 저해 활성, BV2 세포주) 동시분석법 구축 및 적용: 노나무, 측백엽, 황금
☞ 뇌신경세포보호활성 (HT22 세포주) 동시분석법 구축 및 적용: 쪽, 측백엽, 백선피
■ 효소 뿐 아니라 세포주를 이용하여 확립된 동시분석 활성검색 시스템이 다양한 생약추출물에 적용가능함을 확인하였으며 virtual screening, molecualr networking 기법 등의 컴퓨터기반 연구를 추가로 접목하여 빠르고 효율적인 유효 물질 발굴에 활용함.

□ 연구개발결과의 중요성
■ Time dependent bioassay combined with LC-QTOF MS를 활용한 초고속검색기법인 약물효능검색시스템은 비용 절감 효과가 뛰어나 경제적으로 연구를 수행할 수 있게 하여 단기간 내에 다양한 후보물질과 기존 활성지향 분리 기법에서 발견되지 않던 신규 생약 유효성분의 발굴 가능성을 높임.
■ Time dependent bioassay combined with LC-QTOF MS를 활용한 생약 활성성분 연구 기법은 많은 연구자들이 활용할 정보와 지식을 제공할 것이며, 효율적으로 high quality 선도물질을 찾는 좋은 연구모델이 될 수 있음.
■ 본 연구를 기반으로 발굴한 활성 화합물은 고부가가치 산업으로서 국내 제약 산업의 발전에 일조할 것이며, 본 연구를 통해 배출되는 우수한 인력은 제약 산업의 경쟁력을 향상시킬 수 있음.

(출처 : 연구결과 요약문 2p)

목차 Contents

표지 ... 1
연구결과 요약문 ... 2
목차 ... 3
1. 연구개발과제의 개요 ... 4
1-1. 최종연구목표 ... 4
1-2. 연구개발의 필요성 및 연구범위 ... 4
2. 연구수행내용 및 연구결과 ... 5
2-1. LC-QTOF MS를 이용한 미백 활성 (tyrosinase 저해활성) 동시분석법 연구 ... 6
2-2. LC-QTOF MS를 이용한 항산화 활성 (DPPH 라디컬 소거 활성) 동시분석법 연구 ... 8
2-3. LC-QTOF MS를 이용한 항당뇨 활성 (α-glucosidase 저해 활성) 동시분석법 연구 ... 10
2-4. LC-QTOF MS를 이용한 세포기반 항염증활성 (NO 생성 저해 활성, BV2 세포주) 동시분석법 연구 ... 12
2-5. LC-QTOF MS를 이용한 세포기반 뇌신경세포 보호활성 (HT22 세포주) 동시분석법 연구 ... 15
3. 연구개발결과의 중요성 ... 18
4. 참고문헌 ... 19
5. 연구성과 ... 20
대표적 연구실적 ... 22
끝페이지 ... 34

표/그림 (53)

표 새로운 생약 연구 기법의 필요성
표 Schemes of the HPLC-DAD-FLD online system for screening nitric oxide scavengers in natural products (Journal of Chromatography A, 2015)
표 Dual high-resolution biochromatogram consisting of α-glucosidase inhibition profile and radical scavenging profile overlaid the combined HPLC chromatograms (Journal of Natural Products, 2015)
표 생약추출물의 화학적 특징과 생리활성 동시분석 모식도
표 Time dependent bioassays combined with LC-QTOF MS in natural products research
$HPLC chromatogram of EtOAc fraction of H. japonicus [A] The total ion current (TIC) from ESI-MS in negative mode. [B] TIC in positive mode. [C] Time-dependent tyrisonase inhibitory activity EtOAc-soluble fraction of H. japonicus$ 표 HPLC chromatogram of EtOAc fraction of H. japonicus [A] The total ion current (TIC) from ESI-MS in negative mode. [B] TIC in positive mode. [C] Time-dependent tyrisonase inhibitory activity EtOAc-soluble fraction of H. japonicus
표 Chemical structures of compounds isolated from the aerial parts of H. japonicus
$LC-MS analysis of constituents in EtOAc soluble fraction of H. japonicus$ 표 LC-MS analysis of constituents in EtOAc soluble fraction of H. japonicus
표 Tyrosinase inhibitory activity of compounds 1–38. (PC: Kojic acid was used as the positive control)
표 HPLC chromatogram of V. amurensis with simultaneous tyrosinase inhibitory activity. [A] The total ion current from ESI-MS in negative mode. [B] Time-dependent tyrisonase inhibitory activity
표 MS and UV spectra of each peaks
표 Tyrosinase inhibitory activity of two compounds
표 Docked pose of isolated compounds in binding site of tyrosinase
표 HPLC chromatogram of P. orientale with simultaneous DPPH radical scavenging activity
표 Antioxidant activity of peaks a and b
표 HPLC chromatogram of P. asiatica with simultaneous DPPH scavenging activity. [A] The total ion current (TIC) from ESI-MS in negative mode. [B] UV chromatogram (254nm). [C] Time-dependent DPPH radical scavenging activity of P. asiatica
$LC-MS analysis of constituents in EtOAc soluble fraction of P. asiatica$ 표 LC-MS analysis of constituents in EtOAc soluble fraction of P. asiatica
표 Chemical structures of compounds 1 - 29 from P. asiatica
표 DPPH radical scavenging activity of compounds 1 – 7
$MS chromatogram of the EtOAc fraction of L. stenocephala in negative ionization mode$ 표 MS chromatogram of the EtOAc fraction of L. stenocephala in negative ionization mode
$List of identified compounds from EtOAc fraction of L. stenocephala$ 표 List of identified compounds from EtOAc fraction of L. stenocephala
$Chemical structure of compounds 1-3 from EtOAc fraction of L. stenocephala$ 표 Chemical structure of compounds 1-3 from EtOAc fraction of L. stenocephala
표 DPPH radical scavenging activity of isolated compounds from EtOAc of L. stenocephala
$UV chromatogram of the EtOAc fraction of V. amurensis in 280nm$ 표 UV chromatogram of the EtOAc fraction of V. amurensis in 280nm
$List of identified compounds from EtOAc fraction of V$ 표 List of identified compounds from EtOAc fraction of V
$Chemical structure of compounds 1-5 from EtOAc fraction of V. amurensis$ 표 Chemical structure of compounds 1-5 from EtOAc fraction of V. amurensis
표 α-glucosidase inhibitory activity of isolated compounds of V. amurensis
표 Docked pose of isolated compounds in binding site of α-glucosidase
표 Molecular docking results of compounds 1-15 from A. argutaon α-glucosidase
표 Docked pose of isolated compounds in binding site of α-glucosidase
$ESI-MS chromatogram (negative ionization mode) (A); UV chromatogram (254 nm) (B); NO production inhibitory activity of each 30 s intervals eluent (C) of the EtOAc fraction of C. ovata$ 표 ESI-MS chromatogram (negative ionization mode) (A); UV chromatogram (254 nm) (B); NO production inhibitory activity of each 30 s intervals eluent (C) of the EtOAc fraction of C. ovata
표 Chemical structures of compounds isolated from the stem of C. ovata
$LC-QTOF MS/MS analysis of constituents in EtOAc soluble fraction of C. ovata$ 표 LC-QTOF MS/MS analysis of constituents in EtOAc soluble fraction of C. ovata
표 NO production inhibitory activity of compound 1-10
$ESI-MS chromatogram of the EtOAc fraction of T. orientalis with simultaneous DPPH radical scavenging activity$ 표 ESI-MS chromatogram of the EtOAc fraction of T. orientalis with simultaneous DPPH radical scavenging activity
$LC-MS analysis of constituents in EtOAc soluble fraction of T. orientalis$ 표 LC-MS analysis of constituents in EtOAc soluble fraction of T. orientalis
표 Chemical structure of compounds 1-10 from T. orientalis
표 NO production inhibotory activity of compounds 1-10
표 MS (negative mode) and UV chromatogram (254nm) of S. baicalensis with simultaneous NO production inhibitory activity
표 NO production inhibitory activity of each peak
표 LC-MS analysis of constituents in extracts of S. baicalensis
표 Chemical structure of isolated compounds from S. baicalensis
표 황금 total 추출물, EtOAc 분획물의 molecular networking 결과
$MS chromatogram in negative ionization mode (A); UV chromatogram in 280 nm (B); neuroprotective activity of each 30 s intervals eluent (C) of the EtOA c fraction of P. tinctorium$ 표 MS chromatogram in negative ionization mode (A); UV chromatogram in 280 nm (B); neuroprotective activity of each 30 s intervals eluent (C) of the EtOA c fraction of P. tinctorium
$Chemical structures of compounds isolated from the EtOAc fraction of P. tinctorium$ 표 Chemical structures of compounds isolated from the EtOAc fraction of P. tinctorium
$List of identified compounds from EtOAc fraction of P. tinctorium$ 표 List of identified compounds from EtOAc fraction of P. tinctorium
표 Neuroprotective activity of isolated compounds from EtOAc of P. tinctorium
표 쪽 추출물의 molecular networking 결과
$MS chromatogram of the EtOAc fraction of T. orientalis in negative ionization mode$ 표 MS chromatogram of the EtOAc fraction of T. orientalis in negative ionization mode
$List of identified compounds from EtOAc fraction of T. orientalis$ 표 List of identified compounds from EtOAc fraction of T. orientalis
표 Chemical structure of compounds 1-10 from T. orientalis
표 MS chromatogram in negative ionization mode (A); UV chromatogram in 254 nm (B); neuroprotective activity of each 30 s intervals eluent (C) of D. dasycarpus
표 List of identified compounds from MeOH extracts of D. dasycarpus

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