초록 ▼

□ 연구개발 목표 및 내용
￭ 최종 목표
암 전이 억제 인자 KAI1의 발현을 조절하는 화합물을 탐색하고 그 기전 연구를 통해 새로운 암 전이 억제 치료법 개발을 위한 후보물질 발굴.
￭ 전체 내용
본 연구는 전이억제인자 KAI1의 발현을 조절하는 화합물을 탐색하여 신개념의 암전이 억제제 발굴을 목표로 다음과 같은 범위와 결과의 연구내용을 포함함.
(1) 1차년도(2018)-연구목표: KITENIN-KAI1 발현 조절 기전연구
- 암세포의 전이를 촉진하는 KITENIN의 발현이 증가되는 다양한 조

□ 연구개발 목표 및 내용
￭ 최종 목표
암 전이 억제 인자 KAI1의 발현을 조절하는 화합물을 탐색하고 그 기전 연구를 통해 새로운 암 전이 억제 치료법 개발을 위한 후보물질 발굴.
￭ 전체 내용
본 연구는 전이억제인자 KAI1의 발현을 조절하는 화합물을 탐색하여 신개념의 암전이 억제제 발굴을 목표로 다음과 같은 범위와 결과의 연구내용을 포함함.
(1) 1차년도(2018)-연구목표: KITENIN-KAI1 발현 조절 기전연구
- 암세포의 전이를 촉진하는 KITENIN의 발현이 증가되는 다양한 조건에서 KAI1의 발현감소가 관찰되는 신호전달계 확인 후 화합물 탐색에 적합한 marker물질 선정.
- KITENIN 기능강화/KAI1발현감소가 보이는 조건에서 다양한 in vitro 세포 분석을 통한 기전 확인.
- KAI1의 과발현에 의한 KITENIN 기능 활성의 감소 확인.
(2) 2차년도(2019)-연구목표: 표적 기전을 제어하는 화합물 검색 및 확립
- KAI1의 유전자 발현증가 여부 확인이 가능한 화합물 탐색법으로 스크리닝 실시
- 스크리닝 후 hit 화합물로 기전연구에서 도출한 marker 물질의 변화여부 확인
- KITENIN 기능 억제 및 KAI1의 발현을 증가시키는 화합물 확립
(3) 3차년도(2020)-연구목표: KAI1의 발현조절을 통한 암 전이 억제 후보 물질 도출
- 약물성/약효 종합평가 및 유망 후보물질 선정
- 도출된 선도물질의 기전 확립
- 암 전이를 재현하는 in vivo 동물모델에의 적용

□ 연구개발성과
-전이억제인자 KAI1과 발현을 유도하는 화합물 스크리닝을 위해 구축한 화합물 라이브러리중에 KAI1의 발현과 기능에 있어 역의 상관관계를 갖는 암전이 촉진유전자 KITENIN의 기능을 제어하는 화합물 라이브러리의(약 330여종) 특허출원과 기술이전을 완료함.
-KAI1의 발현을 증가시키면서 KITENIN의 기능을 효과적으로 억제하는 선도물질에 대한 기전 연구를 통합하여 국제 SCI저널 (Molecular Cancer, IF=15)에 논문으로 발표함

□ 연구개발성과 활용계획 및 기대 효과
-도출된 선도물질의 유도체합성 및 최적화 과정을 통한 암전이 억제 신약후보물질 도출
-전이억제유전자 발현증가를 통한 암전이 억제효과에 대한 first-in-class 신약후보물질 개발

(출처 : 요약문 2p)

목차 Contents

• 표지 ... 1
• 요 약 문 ... 2
• 목차 ... 3
• 1. 연구개발과제의 개요 ... 5
• 1.1 연구의 필요성 ... 5
• 1.2. 연구가설 ... 5
• 1.3. 연구의 목표 ... 5
• 1.4. 연구 내용과 범위 ... 6
• 2. 연구개발과제의 수행 과정 및 수행 내용 ... 7
• 2.1. 선행연구에 의한 연구내용 도출 ... 7
• 2.2. 1차년도 연구결과 ... 8
• 2.3. 2차년도 연구결과 ... 10
• 2.4. 3-4차년도 연구결과 ... 13
• 3. 연구개발과제의 수행 결과 및 목표 달성 정도 ... 16
• (1) 연구수행 결과 ... 16
• (2) 정성적 연구개발성과 ... 17
• (3) 정량적 연구개발성과 ... 17
• 4. 연구개발성과의 관련 분야에 대한 기여 정도 ... 18
• 5. 연구개발성과의 관리 및 활용 계획 ... 18
• 6. 참고문헌 ... 18
• 끝페이지 ... 18