초록 ▼

□ 연구개요
아자인돌 화합물은 인돌의 bioisostere 구조로서 다양한 생리활성 화합물에서 발견되는 중요 단위구조로 알려져 있다. 특히 7-아자인돌 화합물은 분자 내 존재하는 두개의 아민 원소로 인해 수소결합의 donor 및 acceptor로서 작용할 수 있는 특이구조이다. 이러한 분자의 구조적 특징으로 인해 7-아자인돌 화합물은 의약화학 연구에서 매우 중요한 물질로 각광받고 있으며, 7-아자인돌 화합물의 선택적인 변환반응 개발은 다양한 7-아자인돌 화합물의 library 구축에 매우 중요한 단위반응이 될 수 있고, 합성화

□ 연구개요
아자인돌 화합물은 인돌의 bioisostere 구조로서 다양한 생리활성 화합물에서 발견되는 중요 단위구조로 알려져 있다. 특히 7-아자인돌 화합물은 분자 내 존재하는 두개의 아민 원소로 인해 수소결합의 donor 및 acceptor로서 작용할 수 있는 특이구조이다. 이러한 분자의 구조적 특징으로 인해 7-아자인돌 화합물은 의약화학 연구에서 매우 중요한 물질로 각광받고 있으며, 7-아자인돌 화합물의 선택적인 변환반응 개발은 다양한 7-아자인돌 화합물의 library 구축에 매우 중요한 단위반응이 될 수 있고, 합성화합물의 생리활성 검색을 통해 신규 활성을 나타내는 아자인돌 화합물의 도출이 가능하리라 예측된다.

□ 연구 목표대비 연구결과
1차년도: 7-아자인돌의 직접적인 아민화반응 개발 및 항암활성 유효물질 도출
< Advanced Synthesis & Catalysis 2017, 359, 3471-3478, IF = 5.451 >

2차년도: 7-아자인돌 내 탄소-수소 결합의 선택적 아마이드화 반응 개발
< The Journal of Organic Chemistry 2018, 83, 4641-4649, IF = 4.745, Tetrahedron Letters 2018, 59, 3848-3852, IF = 2.259 >

3차년도: 인돌린 및 7–아자인돌 내 탄소-수소 결합의 선택적 하이드록시메칠화 반응 개발
< The Journal of Organic Chemistry 2019, 84, 2307-2315, IF = 4.745, Tetrahedron Letters 2019, 60, 150974-150978, IF = 2.259, Advanced Synthesis& Catalysis 2019, 361, 1617-1626, IF = 5.451 >

4차년도: 아릴 프탈라지논 내 탄소-수소 결합의 선택적 하이드록시알킬화 및 연속적 고리화반응 개발
< The Journal of Organic Chemistry 2020, 85, 2520-2531, IF = 4.745 >

총 36개월간의 연구기간 중 연도별 연구목표를 충실히 수행하여 7-아자인돌 및 헤테로고리 화합물의 선택적인 변환 반응 개발 및 생리활성 검색에 대한 다수의 연구 결과(총 7편의 국제 SCI 논문)를 발표하였다. 또한 다양한 전이금속 촉매 하 헤테로 고리 화합물을 이용한 선택적인 반응법 개발을 통한 합성법의 신규 반응성을 제시하여 유기금속을 이용한 신규 유기분자구조 합성 분야 및 이를 이용한 다양한 생리활성 검색에 대한 연구를 선도하는 연구결과를 도출하였다.

□ 연구개발결과의 중요성
- 다양한 전이 금속의 기능적 연구를 통한 아자인돌 기능화 연구의 학문적 정착
- 새로운 촉매 및 리간드 합성을 통한 산업화 기술이전
- 화학원료 및 의약품의 고효율, 친환경적인 합성을 통한 산업체의 생산 비용 절감
- 생리활성 천연물, 의약품의 구조 변환 및 신규 선도물질 도출에 적용
- 촉매 시스템을 활용한 다양한 약물 후보군 합성 및 유력한 약물 후보물질 도출을 위한 초석 마련

(출처 : 연구결과 요약문 2p)

목차 Contents

• 표지 ... 1
• 연구결과 요약문 ... 2
• 목차 ... 3
• 1. 연구개발과제의 개요 ... 4
• ○ 탄소-수소 결합 변환 연구의 필요성 ... 4
• ○ 7-아자인돌의 직접적인 변환반응 개발의 필요성 ... 4
• 2. 연구수행내용 및 연구결과 ... 5
• ○ 7-아자인돌의 직접적인 아민화반응 개발 및 항암활성 유효물질 도출 ... 5
• ○ 7-아자인돌 내 탄소-수소 결합의 선택적 아마이드화 반응 개발 ... 6
• ○ 헤테로고리 화합물 내 탄소-수소 결합의 선택적 하이드록시메칠화 반응 개발 ... 7
• ○ Bis-아자인돌의 합성 및 항암활성 검색 연구 ... 8
• ○ 아릴 프탈라지논 내 탄소-수소 결합의 선택적 하이드록시알킬화 및 연속적 고리화반응 개발 ... 8
• 3. 연구개발결과의 중요성 ... 9
• 4. 참고문헌 ... 10
• 5. 연구성과 ... 11
• 끝페이지 ... 12