초록 ▼

• 선도약물 (CHKP-1, MEKP-1)과 Hit 약물의 방사선 폐섬유화 제어 효능 및 방사선 손상보호제로의 효능 규명을 통해 제 2, 3세부과제에 약물정보와 효능연구결과를 공여하고, 각 세부과제로부터 개발된 선도 나노 및 화합물의 방사선 손상보호제로의 in vivo 효능평가를 수행함
• 폐섬유화억제 약물로 도출된 CHKP-1, MEKP-1 선도약물의 신약최적화연구를 통해 도출된 선도 화합물질의 방사선 폐섬유화 제어 효능을 검증하고, 최종 전임상 후보물질을 도출함.
• 도출된 MEKP-1선도 화합물의 방사선 피부 손상제

• 선도약물 (CHKP-1, MEKP-1)과 Hit 약물의 방사선 폐섬유화 제어 효능 및 방사선 손상보호제로의 효능 규명을 통해 제 2, 3세부과제에 약물정보와 효능연구결과를 공여하고, 각 세부과제로부터 개발된 선도 나노 및 화합물의 방사선 손상보호제로의 in vivo 효능평가를 수행함
• 폐섬유화억제 약물로 도출된 CHKP-1, MEKP-1 선도약물의 신약최적화연구를 통해 도출된 선도 화합물질의 방사선 폐섬유화 제어 효능을 검증하고, 최종 전임상 후보물질을 도출함.
• 도출된 MEKP-1선도 화합물의 방사선 피부 손상제어 효능 및 타 적응증(간섬유화 제어 등)을 검증함. 또한, 방사선 폐암치료시 방사선 부작용 제어를 위한 약물로 적용 가능성을 유전자 변형 마우스와 Image-guided radiotherapy를 이용하여 검증하고, 실험실 주준의 독성평가 실시하여 약물의 유용성을 규명함.
• MEKP-1 임상유사 방사선 부작용 동물모델에서 방사선 손상부위로의 최적화 나노 화합물의 생체전달률 및 약물 치료효과 규명함. 신규타겟 약물 EGFR저해제 유도 화합물의 폐섬유화 부작용 효능규명 및 섬유화제어 적응증을 평가함.
• 방사선 폐섬유화 제어제 후보약물의 방사선 피부손상 제어, 방사선 위장관계손상 제어, acute radiation syndrome 극복효과를 평가하여, 최적화된 약물의 정상조직 손상관련 “다중적응증” 규명을 통해 신약개발의 효용성 증대

(출처 : 보고서 요약서 3p)

Abstract ▼

Ⅱ. Purpose
• Through optimization a lead compound based on CHKP-1, MEKP-1 inhibiting the radiation-induced endothelial-to mesenchymal transition (EndMT), we aim to develop a preclinical candidate that used as a radioprotector

Ⅲ. Contents
• Elucidation of new target molecules and functio

Ⅱ. Purpose
• Through optimization a lead compound based on CHKP-1, MEKP-1 inhibiting the radiation-induced endothelial-to mesenchymal transition (EndMT), we aim to develop a preclinical candidate that used as a radioprotector

Ⅲ. Contents
• Elucidation of new target molecules and functional studies as radioprotectors via SAR studies with CHKP-1, MEKP-1 scaffold
• Evaluation of the effects of CHKP-1, MEKP-1 and other Hits on Radiation-induced lung imjuries (RILI) using irradiation system with clinical analogy
• Evaluation of the effects of CHKP-1, MEKP-1 and other Hits on in radaition-induced skin damages, GI syndrome or ARS
• Evaluation of the effects of optomized lead componds and nano-compounds on Radiation-induced lung imjuries (RILI) using irradiation system with clinical analogy
• Functional study as radiation protectors in radaition-induced skin damages, GI syndrome or ARS
• Evaluation of bioavailability, and maximization of the radioprotection of nanocarriers-lead compunds for oral delivery

Ⅳ. Expected Contribution
• To create treamendous economic value through the development of the technology to overcome radiation injury
• Developing novel biodrugs for radiation damage modulator
• Improving of the efficiency of radiotherapy with prevention normal tissue damage and cancer recurrence or malignancy.
• Systemic approach to overcome radiation human injury is the needs of time when we see the cases of nuclear accidents, radiation exposure from nuclear weapons.

(출처 : SUMMARY 7p)

목차 Contents

• 표지 ... 1
• 제 출 문 ... 2
• 보고서 요약서 ... 3
• 요 약 문 ... 5
• SUMMARY ... 7
• CONTENTS ... 8
• 목차 ... 9
• 제1장 연구개발과제의 개요 ... 10
• 제2장 국내외 기술개발 현황 ... 11
• 제1절 현재까지 개발되었거나 개발과정에 있는 방사선 보호제 및 치료제 ... 11
• 제2절 방사선 치료부작용 제어 기술 개발 ... 12
• 제3절 Drug Repositioning (신약재창출)을 통한 약물개발의 중요성 ... 14
• 제3장 연구개발수행 내용 및 결과 ... 16
• 제1절 MEKP-1의 신약 최적화 화합물 및 방사선 반응성 나노 약물 개발 ... 16
• 제2절 CHKP-1의 신약 최적화 화합물 효능 규명 ... 45
• 제3절 방사선 보호제로의 신규타겟 기전 규명 및 약물도출 ... 48
• 제4장 목표달성도 및 관련분야에의 기여도 ... 59
• 제5장 연구개발결과의 활용계획 ... 61
• 제6장 연구개발과정에서 수집한 해외과학기술정보 ... 62
• 제7장 연구장비의 구축 및 활용 결과 ... 63
• 제8장 참고문헌 ... 64
• 끝페이지 ... 65